Амлодипин

Код АТХ:
C08CA01

Характеристика.

Производное дигидропиридина — антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Фармакологическое действие.
Антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее, спазмолитическое.

Применение.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Ограничения к применению.

Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко — одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.

Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие.

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Передозировка.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы.

Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Акарбоза ФДВ: антагонизм. На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Амиодарон ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты; сочетанное применение нерационально.
Глипизид ФДВ: антагонизм. На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Доксорубицин ФДВ. На фоне амлодипина может повышаться риск проявлений кардиотоксичности; при сочетанном применении необходим мониторинг функций сердца.
Индометацин ФДВ: антагонизм. Подавляя синтез простагландинов в почках и натрийурез, может снижать гипотензивный эффект.
Лития карбонат ФДВ. На фоне амлолдипина увеличивается риск проявлений нейротоксичности.
Нимодипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты. Сочетанное применение не рекомендуется, т.к. возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия.
Октреотид ФДВ. Изменяет эффекты; может потребоваться коррекция дозы.
Орлистат ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект: АД может увеличиться (вплоть до развития гипертонического криза).
Рисперидон ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Тимолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты; возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия.
Хинидин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.