Октреотид

Код АТХ:
H01CB02

Характеристика.

Синтетический аналог соматостатина.

Фармакологическое действие.
Соматостатиноподобное.

Применение.

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера — Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B. (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)

Побочные действия.

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.

Взаимодействие.

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств.

Способ применения и дозы.

П/к, в/в (инфузионно). При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к — по 50–100 мкг 1–2 раза в сутки (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка — по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Меры предосторожности.

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Акарбоза ФДВ. На фоне октреотида возможно изменение эффекта (как в сторону усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы.
Бромокриптин ФКВ. На фоне октреотида повышается биодоступность.
Глимепирид ФДВ. На фоне октреотида возможно изменение эффекта (как в сторону усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы.
Глипизид ФДВ. На фоне октреотида возможно изменение эффекта (как в сторону усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы.
Дилтиазем ФДВ. На фоне октреотида возможно изменение эффекта (как в сторону усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы.
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] ФДВ. На фоне октреотида возможно изменение эффекта (как в сторону усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы.
Надолол ФДВ. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.
Пиоглитазон ФДВ. На фоне октреотида возможно изменение эффекта (как в сторону усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы.
Пропранолол ФДВ. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.
Циклоспорин ФКВ. ФДВ. На фоне октреотида уменьшается всасывание, ускоряется биотрансформация (индуцирует CYP4503A), снижается уровень в крови и ослабляется эффект (может начаться отторжение трансплантата).