Ивабрадин

Keď ATH:
C01EB17

Farmakologický účinok.
Antianginalnoe.

Aplikácia.

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению beta-blokátory.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, ЧСС в покое ниже 60 u. / min (pred začatím liečby), kardiogénny šok, akútny infarkt myokardu, závažná hypotenzia (Sad nižšie 90 mm Hg. Článok. и дАД ниже 50 mm Hg. Art.), závažné zlyhanie pečene (viac 9 body na klasifikáciu Child-Pugh), sick sinus syndróm, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. klasifikácie NYHA (Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických skúseností), наличие искусственного водителя ритма, nestabilná angína, Storočia AV blokáda II-III., akútna cievna mozgová príhoda, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (vr. ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, Erytromycín, dzhozamitsin, telitromycín, Nelfinavir, ritonavir, nefazodón), galaktózy intolerancia, laktázy, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, obsahujúce laktózu), tehotenstvo, laktácie, Vek do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Obmedzenie platí.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (klasifikácie NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, závažné chronické zlyhanie obličiek (Cl kreatinínu <15 ml / min).

Tehotenstvo a dojčenie.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Vedľajšie účinky.

Často (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Tak, Väčšinou (77,5%), и в период ее проведения. V 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Často (>1/100 a <1/10): rozmazané videnie; bradykardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, vr. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV blok I .., komorových predčasných beats; bolesť hlavy, особенно в первый месяц терапии, závrat (возможно связанное с брадикардией). Niekedy (>1/1000 a <1/100): tlkot srdca, najeludochkovaya arytmia; nevoľnosť, zápcha, hnačka; závrat, dýchavičnosť, svalové kŕče; hyperurikémia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: sínusová arytmia, nestabilná angína, zhoršenie anginy pectoris, fibrilácia predsiení, ischémia myokardu, infarkt myokardu, komorová tachykardia.

Spolupráca.

Kombinované použitie s liekmi, predĺženie QT intervalu (vr. chinidín, disopyramid, bepridil, sotalol, ibutilid, Amiodarón, pimozid, зипрасидон, sertindolu, Mefloquine, halofantrine, pentamidín, cisaprid, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. kontraindikované kombinácia: мощные ингибиторы цитохрома P450, vr. противогрибковые средства группы азолов (ketokonazol, itrakonazol), makrolidy (klaritromycín, эритромицин пероральный, dzhozamitsin, telitromycín), Inhibítory proteázy HIV (Nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. Ketokonazol (200 mg / deň) или джозамицин (1 g 2 raz denne) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (vr. flukonazol) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 raz denne. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 doba. Induktory CYP3A4 (rifampicín, barbituráty, фенитоин и растительные препараты, obsahujúce ľubovník) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Inhibítory protónovej pumpy (omeprazol, lansoprazol), ингибиторы ФДЭ5 (Sildenafil citrát), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatín), БКК — производные дигидропиридина (amlodipín, лацидипин), digoxín a warfarín. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipín, лацидипина, digoksina, Varfarin, kyselina acetylsalicylová. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, AIIRA, Diuretiká, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fibráty, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Nadmerná dávka.

Príznaky: vыrazhennaya bradykardia.

Liečba: symptomatický, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Izoprenalín), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, 2 raz denne (ráno a večer), pri jedle. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / deň (podľa 5 mg 2 raz denne). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (podľa 7,5 mg 2 raz denne). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (závrat, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, liek prevrátil. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 pre tablety 5 mg) 2 raz denne, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Bezpečnostné opatrenia.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (vr. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, vr. dlhodobé užívanie. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Avšak, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Spolupráca