Ивабрадин

Apabila ATH:
C01EB17

Kesan farmakologi.
Antianginalnoe.

Permohonan.

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению Beta-adrenoblokatorov.

Kontra.

Hipersensitiviti, ЧСС в покое ниже 60 rentak/min (до начала лечения), kejutan kardiogenik, sakit jantung, menyatakan gipotenzia arteri (Taman di bawah 90 mm Hg. Perkara. и дАД ниже 50 mm Hg. Art.), kegagalan hati teruk (lebih 9 Mata tentang klasifikasi kanak-kanak-ciri), Sindrom lemah sinusnogo hab, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. по классификации NYHA (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), наличие искусственного водителя ритма, angina tidak stabil, Abad ke II-III sekatan AV., pelanggaran akut serebral peredaran, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (Bil. ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, josamycin, телитромицин, nelfinavir, ritonavir, nefazodone), sikap tidak bertoleransi galaktosa, kekurangan lactase, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, mengandungi laktosa), kehamilan, laktasi, umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Sekatan dikenakan.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (CL creatinine <15 ml / min).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Kesan-kesan sampingan.

Selalunya (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, jadi, Dalam kebanyakan kes (77,5%), и в период ее проведения. Dalam 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Sering (>1/100 dan <1/10): kabur penglihatan; bradycardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, Bil. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV blockade saya seni., Arrythmia ventrikular; sakit kepala, особенно в первый месяц терапии, pening (возможно связанное с брадикардией). Kadang-kadang (>1/1000 dan <1/100): denyutan jantung, наджелудочковая экстрасистолия; loya, sembelit, cirit-birit; pening, sesak nafas, kekejangan otot; hyperuricemia, eozinofiliya, hypercreatininemia. Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, angina tidak stabil, ухудшение течения стенокардии, aritmia mercatel'naâ, tarikh berkesan miokardium, infarksi miokardium, tachycardia ventrikular.

Kerjasama.

Совместное применение с ЛС, sambungan QT selang (Bil. quinidine, dizopiramid, bepridil, sotalol, ибутилид, amiodarone, pimozide, зипрасидон, sertindole, мефлохин, halofantrine, pentamidine, Cisapride, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, Verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 rentak/min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Yang adalah kombinasi kontra-ditunjukkan: мощные ингибиторы цитохрома P450, Bil. противогрибковые средства группы азолов (ketoconazole, itraconazole), antibiotik dari macrolides yang (clarithromycin, эритромицин пероральный, josamycin, телитромицин), HIV NOTIFICATION inhibitors (nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. Ketoconazole (200 mg / hari) или джозамицин (1 g 2 sekali sehari) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (Bil. fluconazole) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 sekali sehari. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 kali. CYP3A4 Inducers (rifampicin, barbiturat, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Inhibitors pam PROTON (omeprazole, lansoprazole), ингибиторы ФДЭ5 (sildenafil sitrat), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatin), БКК — производные дигидропиридина (amlodipine, lacidipin), digoxin dan warfarin. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipine, лацидипина, digoxin, Warfarin, asid acetylsalicylic. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, diuretikami, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Overdose.

Gejala: nyata eko.

Rawatan: gejala, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (isoprenaline), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, 2 sekali sehari (pagi dan petang), pada masa penghantaran. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / hari (pada 5 mg 2 sekali sehari). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (pada 7,5 mg 2 sekali sehari). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (pening, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 rentak/min, ubat-ubatan yang terbalik. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 tablet 5 mg) 2 sekali sehari, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Langkah berjaga-jaga.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (Bil. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, Bil. dengan penggunaan jangka panjang. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Namun begitu, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Kerjasama