Sertindole

Apabila ATH:
N05AE03

Kesan farmakologi

Alat Antipsihoticescoe, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5HT₂-Pengesan, а также на α₁-penerima adrenergic.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-Pengesan, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Pharmacokinetics

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 10 jam selepas pengambilan. Protein plasma mengikat – 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T_1/2 adalah kira-kira 3 SUT.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично – air kencing.

Testimoni

Schizophrenia (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Regimen pelega

Ini ke dalam 1 masa / hari.

Dos permulaan – 4 mg / hari. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 mg / hari. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Kesan-kesan sampingan

Sistem pernafasan: kerap – rinitis, затруднение носового дыхания; jarang – sesak nafas.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: jarang – pening, paresthesia, Negeri sincopale, gangguan convulsive, gangguan Motor (включая позднюю дискинезию), neirolepticeski Sindrom malignan.

Daripada sistem penghadaman: jarang – mulut kering.

Kardio-vaskular sistem: jarang – hypotension postur, meningkatkan selang QT, пароксизмы желудочковой аритмии (Jenis “Pirouette”).

Daripada sistem kencing: jarang – pyuria, gematuriya.

Dari metabolisme yang: jarang – peningkatan indeks jisim badan, gipyerglikyemiya.

Lain-lain: edema periferal, уменьшение объема эякулята.

Kontra

Hypokalemia, hypomagnesemia; penyakit kardiovaskular yang teruk (Bil. Sejarah), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (kurang 50 rentak/min), врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал QT (lebih 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин); persiapan serentak, sambungan QT selang (Bil. антиаритмиков классов I A и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, fluoroquinolones, Dana antigistaminnah, Cisapride, persiapan litium); persiapan serentak, ингибирующих изоферменты CYP3A (Bil. противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, cimetidine); kegagalan hati teruk; угнетение функции ЦНС различной этиологии; kehamilan, laktasi; kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun; повышенная чувствительность к сертиндолу.

Arahan khas

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, Penyakit Parkinson, Apabila kegagalan hati, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (Jenis “Pirouette”)

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (Selepas kira-kira 3 Terhad. после начала приема) или при достижении дозы 16 mg / hari. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (Bil. denyutan jantung, sawan, pengsan) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, hypomagnesemia. При рвоте, cirit-birit, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, terutamanya pada dos yang tinggi, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (Bil. dengan fluoxetine, paroxetine, hinidine) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, beberapa antihypertensives, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (Bil. cimetidine, противогрибковые средства производны пиррола, HIV NOTIFICATION inhibitors, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.