Ivabradin

Kai ATH:
C01EB17

Farmakologinis.
Antianginalnoe.

Taikymas.

Stabilia krūtinės angina sergantiems pacientams su įprasta sinusovym ritmas, atmesti ar kontraindikacijas beta adrenoblokatoriai.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, Širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje žemiau 60 U. / min (prieš gydymą), kardiogeninis šokas, ūminis miokardo infarktas, sunkus hipotenzija (Liūdna toliau 90 mmHg. Straipsnis. ir tėtis žemiau 50 mmHg. Str.), sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (daugiau 9 taškus pagal Child-Pugh klasifikacijos), sinusinio mazgo silpnumo sindromas, Sino-atrial′naâ blokada, lėtinis širdies nepakankamumas III-IV. NYHA klasifikaciją (nesant pakankamai klinikinės patirties), dirbtinis tvarkyklę ritmas atsiradimas, nestabili krūtinės angina, AV blokada II-III amžiuje., ūminis išeminis insultas, Sinchroninis priėmimas stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (įsk. ketokonazolas, itrakonazolas, klaritromicinas, Eritromicinas, josamicinas, telitromicino, Nelfinaviro, ritonaviras, nefazodon), galaktozės netoleravimas, laktazės stygius, gliukozės galaktoznaâ nepakankamumas (apie LF, kurių sudėtyje yra laktozės), nėštumas, žindymo laikotarpis, Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas).

Apribojimai taikomi.

Besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija, lėtinio širdies nepakankamumo II. (NYHA klasifikaciją), pigmentine tinklainės degeneracija, lengvas ir vidutinio sunkumo laipsnio arterinė hipotenzija, vidutiniškai išreikštas kepenų nepakankamumas, sunkus lėtinis inkstų funkcijos nepakankamumas (Cl kreatinino <15 ml / min,).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėra duomenų ivabradina nėštumo metu organizme taikymo.

Tyrimai su gyvūnais parodė embriotoksicskie ir teratogeninis poveikis.

Ivabradin iš motinos pieno.

Šalutiniai poveikiai.

Dažnai (>1/10): silpnas arba vidutinio stiprumo drumstys (14,5%) daugiausia visų pirma 2 gydymo mėnesių, po to pasikartojimo. Pasireiškimo fotopsii sustojo po gydymo pabaigos, Taip, Dažniausiai (77,5%), ar jo įgyvendinimo metu. Į 1% pacientų fotopsii atsiradimą lėmė atmetimo gydymo ar įprastos rutinos pokyčiai. Dažnai (>1/100 ir <1/10): neryškus matymas; bradikardija (3,3%), ypač per pirmuosius 2-3 mėnesius gydymą, įsk. sunkiųjų kreives 40 tvinksnių/min ir toliau (0,5%), A. блокада Aš Gs., skilvelių priešlaikinių plaka; galvos skausmas, ypač pirmąjį gydymo mėnesį, svaigulys (galimai susijęs su bradikardija). Kartais (>1/1000 ir <1/100): širdies plakimas, supraventrikulinė aritmija; pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; svaigulys, dusulys, raumenų mėšlungis; hiperurikemija, eozinofilija, giperkreatininemiя. Ryšį su ivabradina įdėta: Sinusinė aritmija, nestabili krūtinės angina, gedimo Dabartinis greitis, prieširdžių virpėjimas, miokardo išemijos, miokardo infarktas, skilvelinė tachikardija.

Bendradarbiavimas.

Bendrame taikymo su HP, удлиняющими интервал QT intervalo (įsk. chinidino, dizopiramidas, bepridilis, sotalolio, ibutilid, Amjodaronas, pimozid, ziprasidon, sertïndol, Meflokvino, galofantrin, pentamidinas, cisapridas, Eritromicinas ir (arba)) gali sustiprinti d817, Todėl nerekomenduojama vienu metu naudoti (Jei būtinas bendras paskyrimas turėtų būti kruopščiai kardiokontrol′). Kai kartu su HP, urežaûŝimi žmogiškųjų išteklių (diltiazemo, verapamilis) Buvo ivabradina, koncentracija padidėja 2 - 3 kartus, su šios papildomos d817 sudarė 5 U. / min. Medžiagų apykaitos ir kitų vaistų koncentracija plazmoje mažą įtaką, metaboliziruthan dalyvaujant izofermenta CYP3A4 citochromo P450. CYP3A4 inhibitoriai didina (bradikardijos rizika), ir induktyvumo ritės-sumažinti ivabradina koncentracija kraujo plazmoje. Kurios yra kontraindikuotinas deriniai: Galingi citochromo P450 inhibitorius, įsk. azolov (ketokonazolas, itrakonazolas), makrolidų grupės antibiotikus (klaritromicinas, burnos eritromicinas, josamicinas, telitromicino), ŽIV proteazės inhibitoriai (Nelfinaviro, ritonaviras) sildenafilio. Ketokonazolas (200 mg / per dieną) ar josamicinas (1 g 2 kartą per dieną) padidinti vidutinė koncentracija kraujo plazmoje ivabradina 7 - 8 kartus. Taikymo ivabradina su vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriai (įsk. flukonazolas) turi prasidėti nuo dozės 2,5 mg 2 kartą per dieną. Kada širdies rodiklis yra mažesnis 60 BPM, reikia atidžiai stebėti širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis. Greipfrutų sultys padidina koncentraciją kraujyje ivabradina 2 kartų. CYP3A4 induktoriai (rifampicinu, barbitūratai, fenitoiną arba slaugytojai, kurių sudėtyje yra Hypericum perforatum) -sumažėjęs koncentracija ir veiklos ivabradina (reikia naudoti didesnes dozes, ivabradina). Neturi kliniškai reikšmingo poveikio farmakodinamikos ir farmakokinetiku ivabradina: Protonų siurblio inhibitoriai (omeprazolis, lansoprazolas), FDÈ5 inhibitoriai (sildenafilio citratas), HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (simvastatinas), BAC gautas digidropiridina (amlodipinas, lacidipino), digoksinu ir varfarinu. Ivabradin neturi kliniškai reikšmingo poveikio farmakokinetiku ir farmakodinamikos savybės simvastatiną, amlodipina, lacidipina, digoksina, varfarina, acetilsalicilo rūgštį. Gali būti skiriamas kartu su AKF inhibitoriais, Angiotenzino II receptorių antagonistai, Diuretikai, trumpo ir ilgo veikimo nitratai, HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, fibratami, Protonų siurblio inhibitoriai, žodžiu gipoglikemicakimi HP, acetilsalicilo rūgštis ir kiti antiagregantami.

Perdozavimas.

Simptomai: vыrazhennaya bradikardija.

Gydymas: simptominis, – specializuotų padalinių: ir (arba) beta-adrenostimulâtorov įvedimas (Izoprenalinu), Jei reikia, laikiną montavimo dirbtinis tvarkyklę ritmo.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, 2 kartą per dieną (rytą ir vakare), o valgyti. Rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg / per dieną (iki 5 mg 2 kartą per dieną). Atsižvelgiant į terapinį efektą per 3-4 savaičių paros dozė gali būti padidinta iki 15 mg (iki 7,5 mg 2 kartą per dieną). Jei gydymas sumažina širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis mažesnis nei 50 tvinksnių/min arba simptomai atsiranda, susijęs su bradikardija (svaigulys, pasireiškia nuovargis ir atsisakyti skelbimų), Turite naudoti mažesnę dozę narkotikų. Jei apatinė dozes širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis yra grįžti į įprastą ir ne mažiau kaip 50 U. / min, narkotikų panaikino. Vyresnio amžiaus pacientų gydymą reikia pradėti doze 2,5 mg (1/2 tablečių 5 mg) 2 kartą per dieną, paros dozė gali būti padidinta atsižvelgiant į paciento būklę.

Atsargumo priemonės.

Neveiksmingas gydymas ar širdies aritmijų profilaktikai. Mažėja skambant tahiaritmii (įsk. Najeludockova arba skilvelių tachikardija). Tai nėra rekomenduojama pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu arba kitos aritmijos, susijęs su disfunkcija sinusnogo mazgas. Gydymo metu rekomenduojama atlikti reguliarią stebėseną siekiant aptikti priepuolinis arba nuolatinis formų prieširdžių virpėjimas. Kai sudėtingas insulto, išreikštas širdies plakimas, aritmija – vykdyti monitoringą turėtų apimti EKG. Prieš paskiriant, pacientas turėtų būti tiriamos dėl lėtinio širdies nepakankamumo.

Šiuo metu nėra duomenų apie ivabradina tinklainėje toksiško veikimo, įsk. Ilgai vartojant. Jei susiduriate su Nežiūrėkite aprašytų pažeidimų, būtina apsvarstyti galimybę parengti panaikinimas. Nėra jokių įrodymų dėl priėmimo narkotikų bradikardijos rizika, atkuriant sinusinio ritmo metu atlikti farmakologinę kardioversiją. Tačiau, dėl duomenų stokos reikia jei įmanoma atidėti DC kardioversija, Tuo pat metu atsižvelgiant narkotikų vartojimą 24 h prieš. Taip pat reikėtų paskirti įgimtas ilgo QT sindromas, taip pat kartu su HP, slopina QT intervalo. Jei jūs negalite išvengti terapija turi būti atidžiai ivabradinom kardiokontrol′.

Gydymo laikotarpiu turėtų būti kuo mažiau vartoti greipfrutų sulčių ir suvartojamų Hypericum perforatum. Dėl fotopsii atsiradimo galimybė, reikia būti atsargiems, kai vairavimo ir (arba) pamokos veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Bendradarbiavimas