Sertindolo

Kai ATH:
N05AE03

Farmakologinis

Antipsichotikai, netipiškas neurolepsiniu, fenilindolo darinys. Jis turi antipsichozinį poveikį, dėl to, kad selektyvus blokados mezolimbinį dopaminerginių neuronų iškrovą ir subalansuota slopinamasis poveikis centrinei dopamino D₂-receptorių ir serotonino 5HT₂-receptoriai, taip pat α₁-adrenoreceptory.

Sertindolo neturi muskarininio ir histamino H poveikį₁-receptoriai, kaip matyti iš anticholinerginiais ir raminantis poveikis nėra, susijęs su poveikio šių receptorių. Nr prolaktino koncentracijos poveikis.

Farmakokinetika

Po to, kai per burną sertindolo gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 10 valandas po nurijimo. Plazmos baltymais – 99.5%. Jis metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant izofermentai CYP2D6 ir CYP3A. Metabolitai neturi antipsichoziniais veikla. T_1/2 yra apie 3 d.

Sertindolo ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia su išmatomis ir iš dalies – šlapimas.

Liudijimas

Šizofrenija (su ūmių psichozinių sutrikimų, išskyrus), netoleravimas su bent viena nuo psichozės agento.

Dozuoti

Ar viduje 1 laikas / dieną.

Pradinė dozė – 4 mg / per dieną. Priklausomai nuo individualų atsaką, dozė gali būti palaipsniui didinama, kad 20 mg / per dieną. Tuo atveju, perteklinių dozių 20 mg / per dieną žymiai padidino pratęsti QT intervalą riziką.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu, o taip pat senyviems pacientams, sertindolo turėtų būti naudojamas mažos dozės ir daugiau lėtai padidėjimo dozės.

Šalutinis poveikis

Kvėpavimo sistema: dažnai – rinitas, obstrukcija nosies kvėpavimo; retai – dusulys.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: retai – svaigulys, parestezija, apalpimas, traukulių sutrikimai, judėjimo sutrikimai (įskaitant vėlyvąją diskineziją), piktybiniu neurolepsiniu sindromu.

Nuo virškinimo sistemos: retai – burnos džiūvimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – ortostatinė hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas, paroksizmai skilvelių aritmija (tipas “sukinys”).

Nuo šlapimo sistema: retai – leukociturija, hematurija.

Medžiagų apykaita: retai – svorio priaugimas, giperglikemiâ.

Kitas: periferinė edema, sumažinti į ejakuliato tūrio.

Kontraindikacijos

Kaliopenia, gipomagniemiya; sunkia širdies ir kraujagyslių ligų (įsk. istorija), įskaitant stazinio širdies nepakankamumo, miokardo hipertrofija, aritmija, arba bradikardija (mažiau 50 U. / min), įgimtas ilgo QT intervalo sindromas, arba į paciento artimųjų sindromas, įsigijo QT intervalo pailgėjimas (daugiau 450 MS vyrų ir 470 ms moterims); Kartu vartojant narkotikus, удлиняющих интервал QT intervalo (įsk. антиаритмиков классов IA и III, Kai antipsichotikai, makrolidų grupės antibiotikai, fluorochinolonų, antihistamininiai vaistai, cisapridas, ličio preparatai); Kartu vartojant narkotikus, ингибирующих изоферменты CYP3A (įsk. priešgrybelinių azolo darinių, makrolidų grupės antibiotikai, ŽIV proteazės inhibitorių,, cimetidinas); sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas; slopinimas, centrinės nervų sistemos, įvairių etiologijos; nėštumas, žindymo laikotarpis; vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų; Padidėjęs jautrumas sertindolo.

Įspėjimai

Norėdami naudoti atsargiai pacientams, sergantiems epilepsija, Parkinsonizmas, kepenų nepakankamumas, senyviems pacientams.

Ne rekomenduojama naudoti situacijų ūmaus psichozėmis reljefo.

Gavusi iš narkotikų QT intervalo pailgėjimas numeris, susietas su paroksizmine skilvelių tachikardiją plėtros (tipas “sukinys”)

Dėl galimo pavojaus QT intervalo pailgėjimas sertindolo turėtų būti naudojama tais atvejais,, kai netoleravimas jau turi bent vieną antipsichoziniais narkotikų.

EKG turi būti atliekamas iki gydymo, kai pusiausvyra koncentracija (maždaug 3 Saulė. Pradėjus) arba kai dozė 16 mg / per dieną. Palaikomojo gydymo metu EKG tyrimas turėtų būti atliktas prieš ir po dozėmis arba po įstojimo sertindolo / padidinti dozę, kurios gali padidinti Sertindolo koncentraciją plazmoje,. Su į QT intervalo daugiau padidėjimas 500 ss sertindolo reikia nutraukti.

Kraujo spaudimo stebėjimo reikalingas per Dozės titravimo laikotarpiu ne iš palaikomojo gydymo pradžioje.

Kai simptomai gydymo metu, nukreipta į aritmija galimybe (įsk. širdies plakimas, traukuliai, alpimas) turėtų nedelsiant pradėti tyrimą pacientui, įskaitant elektrokardiogramos.

Prieš iš Sertindolo taikymo pradžios turėtų atlikti su hipokalemija korekciją, gipomagniemii. Vėmimas, viduriavimas, Gydant diuretikais metu, kuris gali sukelti hipokalemiją, kai elektrolitų pokyčiai yra rekomenduojama kontroliuoti kalio koncentraciją kraujyje.

Tuo mažo iki vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikia atidžiai stebėti klinikinę ligonio būklę.

Su ilgai vartojant vaistų nuo psichozės, ypač didelėmis dozėmis, Tai padidina vėlyvosios diskinezijos rizika. Kai simptomai vėlyvosios diskinezijos ar piktybinio neurolepsinio sindromo sertindolo reikia nutraukti.

Saugumas ir veiksmingumas sertindolo vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei šio amžiaus 18 ai neįdiegta.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Mes nerekomenduojame vairavimo ir okupacijos kitų pavojingų darbų tol, kol nustatyti atskiro paciento atsaką į gydymą.

Sąveika su kitais vaistais

Be su narkotikais taikymo, увеличивающими интервал QT intervalo, Jis didina šio poveikio rizika.

Nuo sertindolo metabolizuojamas su izofermentų CYP 2D6 ir CYP 3A dalyvavimo, gaudamas inhibitoriai CYP2D6 izofermento (įsk. fluoksetinas, paroksetinas, xinidinom) gali padidinti Sertindolo koncentraciją plazmoje,. Sertindolo ir jos pagrindiniai metabolitai yra silpni inhibitoriai CYP2D6 izofermento aktyvumo, su iš kurių dalyvavimas yra metabolizuojamas beta blokatoriai, antiaritmiki, Kai antihipertenziniai, Daugelis vaistų nuo psichozės ir antidepresantai.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (įsk. cimetidinas, priešgrybeliniai vaistai pirolo dariniai, ŽIV proteazės inhibitorių,, makrolidų grupės antibiotikai) gali labai padidinti Sertindolo koncentraciją plazmoje,.

Pagal karbamazepino poveikio, fenitoinas gali žymiai paspartinti medžiagų apykaitą sertindolo, kuri veda prie jo koncentracijos sumažėjimo kraujo plazmoje ir sumažinti antipsichozinį veiksmų.