A meloxikám

Amikor ATH:
M01AC06

Jellegzetes.

NSAID-ok, oxicamszármazék. Halványsárga szilárd anyag, vízben gyakorlatilag oldhatatlan, Nagyon jól oldódik erős savak és lúgok, nagyon kevés oldódik metanolban. A látszólagos megoszlási együttható (log P)_kb = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. PK értékek_egy meloxikámot 1,1 és 4,2. Molekuláris tömeg 351,41.

Farmakológiai hatás.
Gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, lázokozó.

Alkalmazás.

Gyulladásos és degeneratív ízületi betegségek, együtt járó fájdalom szindróma: ízületi gyulladás, incl. rheumatoid arthritis, akut osteoarthritis, krónikus sokízületi gyulladás; ankiloziruyushtiy spondylitis (a Bechterew-kór), fájdalom az osteoarthritis és gerincvelő-gyulladás.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. más NSAID-), "Aspirinovaâ" hármas (kombinációja asztma, visszatérő orrpolip, és orrmelléküregek és az intolerancia aszpirin és a kábítószer pirazolonovogo sorozat), gyomor- és nyombélfekély az akut szakaszban; gyomor-, cerebrovascularis vagy bármely más, vérzés / vérzés; súlyos szívelégtelenség, Súlyos májelégtelenség, Súlyos veseelégtelenségben (kivéve, ha hemodialízis), terhesség, szoptatás, Age 15 év.

Korlátozások érvényesek.

Eeróziót és fekélyes elváltozások a tápcsatorna a történelemben, Idős betegek. Rektális beadás (emellett): gyulladásos betegségek, a végbél és végbél Department, rektális vagy anális vérzés (incl. történelem).

Terhesség és szoptatás.

A teratogén hatások. A meloxikám nagyobb gyakorisággal fordul elő a szív septum hibák (ritka szövődménye) Az orális dózis 60 mg / kg / nap (-ban 64,5 napi adagját 15 mg / nap felnőtt testtömegű 50 kg, testfelszín) és embrioletalnost orális dózisok ≥5 mg / kg / nap (-ban 5,4 szer a humán dózis, a fent leírt) nyulak, meloxikámot alatt kezelt organogenezist. A meloxikám nem mutatott magzatkárosító hatás patkányokban, amikor orálisan 4 mg / kg / nap (körülbelül 2,2 szer a humán dózis, a fent leírt) időszakában szervfejlődés. Járatsűrítések halvaszületés figyeltek meg patkányokban az orális dózis ≥1 mg / kg / nap során organogenezist.

Nem teratogén hatások. A meloxikám okozott csökkenése ezek a mutatók, mint egy index a termékenység, viviparity, újszülött túlélési orális dózissal ≥0,125 mg / kg / nap (körülbelül 0,07 szer a humán dózis, a fent leírt) patkányok terhesség és szoptatás alatt.

A meloxikám átmegy a placentán. Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem tartott. Alkalmazás terhesség alatt lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Kutatás, szentelt hatásának értékelésére az meloxikám lezárásáról szóló ductus arteriosus emberben, nem végzett. Használata meloxikám a III trimeszterben ki kell zárni.

A vajúdás és szülés. A patkányokon végzett kísérletek azt mutatják,, Chto meloxikámot, valamint más eszközökkel, ingibiruyushtie szintézis NG, Ez megnöveli a halvaszületések, Ez okozza a késedelmes vajúdás és a szülés adtak orálisan ≥1 mg / kg / nap (körülbelül 0,5 szer a humán dózis, a fent leírt) és csökkenti a túlélő utódok adtak orálisan dózisban 4 mg / kg / nap (körülbelül 2,1 szer a humán dózis, a fent leírt) időszakában szervfejlődés. Hasonló megfigyeléseket észleltek patkányokban, ≥0,125 kezeltük orális dózis mg / kg / nap (körülbelül 0,07 szer a humán dózis, a fent leírt) terhesség és szoptatás alatt.

A hatások a meloxikám vajúdás és a szülés az emberben nem ismert.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - A. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Használja a meloxikám, valamint egyéb gyógyszerek, blokiruyushtih szintézis NG, Ez hatással lehet a termékenységre, ezért nem ajánlott a nők, kívánó teherbe esni.

A meloxikám kiválasztódnak az anyatejbe szoptató patkányokon, A koncentrációk a tej- meghaladja plazmakoncentráció. Ismeretlen, A meloxikám behatol, hogy az anyatej a nők, így abba kell hagynia a szoptatást a kezelés alatt, vagy ne lehessen a meloxikám szoptatás alatt.

Mellékhatások.

Az emésztőrendszerből: >1% - Dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, székrekedés / hasmenés, felfúvódás; 0,1-1% - Szájnyálkahártyagyulladás, Átmeneti változások májfunkciós tesztek (emelkedett transzamináz és a bilirubin), böfögés, esophagitis, gyomorfekély, szabad szemmel látható vagy rejtett gyomor-bélrendszeri vérzés; <0,1% - Emésztőrendszeri perforáció, vastagbélgyulladás, gyomorhurut.

Az idegrendszer és az érzékszervek: >1% - Fejfájás, szédülés; 0,1-1% - Vertigo, álmosság, zaj füle; <1% - Kötőhártya, homályos látás.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): >1% - Duzzanat, vérszegénység; 0,1-1% - A vérnyomás emelkedése, szívverés, öblítés, változásokat vérképlet, incl. számának változása bizonyos típusú fehérvérsejtek, leukopenia, thrombocytopenia.

A légutakat: fellángolása asztma, köhögés.

A urogenitális rendszer: 0,1-1% - A vesefunkció megváltozása (emelkedett szérum kreatinin és / vagy a vér karbamid-); <1% - Akut veseelégtelenség, interstitialis nephritis, glomerulonephritis, vesevelő nekrózis, nephrosis szindróma.

A bőr: >1% - Bőrkiütés, viszket; 0,1-1% - Csalánkiütés; <0,1% - Fényérzékenység, hólyagos reakció, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis.

Allergiás reakciók: <0,1% - Angioödéma, azonnali túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiás és anafilaktoid.

Más: <0,1% - Bronchospazmus, láz.

Együttműködés.

Egy alkalmazás acetilszalicilsavval és más NSAID növeli a erozív és a fekélyes elváltozások és vérzés a gyomor-bél traktusban. Míg a használata vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csökkenthetik a hatékonyságát az utóbbi. Az alkalmazásban lítium lehetséges összegződése lítium és növelte toxikus hatásuk (Ez ajánlott, hogy ellenőrizzék a koncentráció a lítium a vérben). Egyidejű alkalmazása metotrexáttal fokozza a mellékhatások az utóbbi a vérképző rendszer (Fennáll a veszélye, vérszegénység és leukopenia. Igényel időszakos ellenőrzése vérkép).

A kombinált használata a diuretikumok és a ciklosporin növeli a veseelégtelenség.

Ha a méhen belüli fogamzásgátló csökkentheti a hatékonyságát az utóbbi. Míg a használata antikoagulánsok (Heparin, ticlopidine, warfarin), valamint trombolitikus hatóanyagok (streptokinase, fiʙrinolizin) Ez növeli a vérzés kockázatát (rendszeresen figyelemmel kíséri a teljesítményét véralvadási).

Egyidejű alkalmazása kolestiraminom meloxikám növeli a kiválasztás útján a gyomor-bélrendszer (kötődve meloxikámot).

Szimultán vétel meloxikámot savlekötőkkel farmakokinetikai interakciókat találtak.

Overdose.

Tünetek: megnövekedett mellékhatások.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén adása (Egy órán belül), simptomaticheskaya terápia. A kolesztiramin felgyorsítja a megszüntetése a gyógyszer a szervezetből. Erőltetett diuresist, alkalizáció vizelet, Hepatology - hatástalanok, mert a magas tekintetben meloxikámot vérproteineket. Specifikus ellenszere és antagonisták találtak.

Adagolásra és.

Belül, / M, végbélen. Az adag egyénileg választható, szükséges, hogy a legkisebb hatásos dózist a minimális ideig. Belül, evés közben, rágás nélkül, dózisban 7,5-15 mg 1 naponta egyszer. V / m adminisztráció csak az első néhány nappal a kezelés után, később költözött szóbeli formái. Amikor együtt kinevezését (tabletta és oldat a / m) A teljes napi adag nem haladhatja 15 mg. Rektális - Egy szál gyertya (15 mg) naponta.

A maximális napi adag - 15 mg, súlyos veseelégtelenségben, hemodialízis - 7,5 mg. Az alacsony vagy közepes mértékben a veseműködés romlásával (kreatinin clearance >25 ml / perc), és májzsugor stabil klinikai állapot szükséges a dózis módosítása. A kezdeti dózis betegeknél nagy a kockázata a mellékhatások - 7,5 mg / nap.

Óvintézkedések.

Hogy óvatos betegségek a tápcsatorna felső történelem, kombinálva véralvadásgátlók, myelotoxicitás gyógyszerek, incl. metotreksatom (lehetséges cytopeniát).

A megjelenése gyomor- vagy nyombélfekély, GI vérzés, mellékhatások a bőr és a nyálkahártyák szolgál alapjául kábítószer megvonás. Ha a kezelés tapasztalt allergiás reakciók (viszket, bőrkiütés, csalánkiütés, fényérzékenységi), van szüksége, hogy egy orvos, hogy foglalkozzon a gyógyszer abbahagyása.

A gyomor-bélrendszeri szövődmények. Súlyos mellékhatások a gyomor-bélrendszerből, beleértve a gyulladást, vérzés, fekély és perforáció a gyomorban vagy a belekben, Ez akkor fordulhat elő bármikor használata nélkül a NSAID tünetek heralding. A magasabb kockázati súlyos gyomor-bélrendszeri szövődmények idős betegek, előfordulási valószínűsége ilyen szövődmények növeli a hosszú távú használatra.

A meloxikám, Mint más nem szteroid gyulladásgátlók, elfedheti a fertőző betegségek tüneteit.

Kinevezése NSAID betegeknél csökkent a vese véráramlását és a BCC felgyorsíthatja a vese dekompenzálódott (abbahagyása után NSAID veseműködés általában visszaáll a korábbi szintre). Különösen nagy a kockázata az ilyen reakciók betegeknél tünetei kiszáradás, Pangásos szívelégtelenség, májzsugorodás, nephrosis szindróma és súlyos vesebetegség, betegek, diuretikum-, és jelentős fejlődésen mentek keresztül a műtét, ami hipovolémiához (A kezelés kezdetén gondos monitorozása diurézissel és vesefunkció). Ritkán, NSAID okozhat interstitialis nephritis, glomerulonephritis, vesevelő elhalása vagy nephrosis szindróma. A jelentős eltérés a normál szérum transzaminázok és egyéb mutatók, funkciójának jellemzésére a máj, ne használja tovább, és töltsön ellenőrző laboratóriumi vizsgálatok. Legyen óvatos nevezzenek ki idősebb, meggyengült és hiányos betegek.

A használata meloxikám okozhat előfordulása az ilyen nemkívánatos hatások, a fejfájás és a szédülés, álmosság. Ebben az összefüggésben meg kell lemondani kontroll járművek, műszaki karbantartás és egyéb tevékenységek, igénylő magas koncentrációban.

Együttműködés