Σπειρονολακτόνη
Όταν ATH:
C03DA01
Χαρακτηριστικός.
Kaliйsberegaющiй διουρητικό, ανταγωνιστικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης. Η λευκή κρυσταλλική σκόνη. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, διαλυτή σε αιθυλική αλκοόλη, εύκολος αδιάλυτο στο βενζόλιο και χλωροφόρμιο. Μοριακό βάρος - 416,57.
Φαρμακολογική δράση.
Διουρητικός, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Εφαρμογή.
Σύνδρομο οιδήματος σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση (ιδιαίτερα στην ταυτόχρονη παρουσία υποκαλιαιμία και υπεραλδοστερονισμό), νεφρωσικό σύνδρομο; ιδιοπαθούς υπέρτασης σε ενήλικες; ασκίτη; διάγνωση και τη θεραπεία της πρωτογενούς υπεραλδοστερονισμό (Σύνδρομο άλογο); πρόληψη της υποκαλιαιμίας στη θεραπεία των ασθενών και saluretikami, λαμβάνουν καρδιακούς γλυκοσίδες, μυασθένεια (ανοσοενισχυτικό).
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία, Νόσος του Addison, οξεία ή ταχέως εξελισσόμενη νεφρική ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια με σημαντική μείωση της εκκριτικής λειτουργίας (ΟΙ κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 10 ml / min), anurija, υπερκαλιαιμία, giponatriemiya, υπερασβεστιαιμία.
Ισχύουν περιορισμοί.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία απέκκρισης, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένη ευαισθησία σε μεταβολές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών), διαβήτης (ιδιαίτερα diabeticheskaya νεφροπάθεια), προδιάθεση για μεταβολική οξέωση (όταν η επίδραση της οξέωσης ενισχυμένη giperkaliemichesky σπιρονολακτόνη, σπειρονολακτόνη μπορεί να συμβάλει στην οξέωση), εμμηνόρροιας παρατυπίες ή / και τη διεύρυνση του μαστού, ΤΟΥ блокада (μπορεί να αυξηθεί λόγω της ανάπτυξης υπερκαλιαιμίας).
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Η χρήση της σπιρονολακτόνης αντενδείκνυται σε Ι τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης II και III είναι δυνατή μόνο υπό αυστηρούς όρους, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)
Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό (κανρενόνη - ο ενεργός μεταβολίτης της σπειρονολακτόνη - περνά στο μητρικό γάλα).
Παρενέργειες.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, υπνηλία, λήθαργος, χαλαρότητα, πονοκέφαλος, αταξία, σύγχυση.
Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, διάρροια, σπασμοί, kišečnaâ πώς, γαστρίτιδα, εξέλκωση και αιμορραγία του πεπτικού σωλήνα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Με το ουροποιητικό σύστημα: γυναικομαστία (συνήθως αναστρέψιμη, σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να παραμείνουν μετά την κατάργηση PM), πόνος στο στήθος, στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες, μειωμένη δραστικότητα σε άνδρες, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως ή αμηνόρροια, μητρορραγία, εμμηνόπαυση, girsutizm, αλλαγή της φωνής στις γυναίκες.
Για το δέρμα: κηλιδοβλατιδώδες ή ερυθηματώδες δερματικά εξανθήματα, αλωπεκίαση, hypertryhoz, φαγούρα, κνίδωση.
Άλλα: κράμπες στα πόδια, καλοήθεις όγκοι του μαστού, πόνος στο στήθος, λευκοπενία (συμπ. ακοκκιοκυτταραιμία), θρομβοπενία, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, υπερκαλιαιμία, αύξηση της ουρίας αζώτου αίματος, κρεατινίνης, οστεομαλακία, φαρμακευτικός πυρετός.
Περιπτώσεις καρκίνου του μαστού σε άνδρες και γυναίκες, αγωγή με σπιρονολακτόνη, Ωστόσο, η αιτιώδης σχέση δεν έχει τεκμηριωθεί.
Συνεργασία.
Η ταυτόχρονη χρήση του ινδομεθακίνη, Αναστολείς ΜΕΑ, συμπληρώματα καλίου οδηγεί στην ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας. Προκειμένου να αποφευχθεί η υπερκαλιαιμία δεν λαμβάνουν σπιρονολακτόνη ή αμιλορίδη μαζί με τριαμτερένιο. Σε ταυτόχρονη λήψη με καρβενοξολόνης μειωμένη θεραπευτική δράση του σπειρονολακτόνη, tk. καρβενοξολόνης προκαλεί κατακράτηση νατρίου. Η σπειρονολακτόνη μειώνει την αγγειακή ευαισθησία στο νοραδρεναλίνη, ότι θα πρέπει να θεωρηθεί κατά τις γενικές και τοπική αναισθησία σε ασθενείς, αγωγή με σπιρονολακτόνη. Η ασπιρίνη μειώνει την διουρητική δράση του σπιρονολακτόνη. Σπειρονολακτόνη ενισχύει τη δράση των διουρητικών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων (ενώ η χρήση των αντιυπερτασικών τελευταία δόση θα πρέπει να μειωθεί κατά 50%), μειώνει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών (παράγωγα κουμαρίνης). Αυξάνει Τ1/2, και τα επίπεδα τοξικότητας από τη διγοξίνη πλάσματος (όταν μοιράζονται την ανάγκη να μειωθεί η δόση ή να αυξήσει το διάστημα μεταξύ των δόσεων της διγοξίνης). Ο συνδυασμός σπιρονολακτόνης με τριπτορελίνη, buserelynom, γοναδορελίνη ενισχύει τα αποτελέσματά τους.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, υπνηλία, ζάλη, σύγχυση, κράμπες στα πόδια, εξάνθημα, διάρροια; πιθανή αφυδάτωση, διαταραχή του ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών.
Θεραπεία: διακοπή του φαρμάκου, πρόκλησης εμέτου, πλύση στομάχου, συμπτωματική θεραπεία της αφυδάτωσης και των διαταραχών της ισορροπίας των υγρών και των ηλεκτρολυτών, υπόταση, διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών; στην περίπτωση υπερκαλιαιμίας - μια γρήγορη in / σε ένα διάλυμα 20-50% γλυκόζης και ινσουλίνης - 0,25-0,5 μονάδες / g γλυκόζης. Kaliyvyvodyaschie χρησιμοποιηθούν διουρητικά και ρητίνες ανταλλαγής ιόντων. Ίσως αιμοκάθαρση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Μέσα. Ο τρόπος που μεμονωμένα. Τυπικές δόσεις ενηλίκων: 25-200 mg / ημέρα σε μονές ή διαιρεμένες δόσεις; εάν είναι αναγκαίο, να αυξήσει τη δόση σε 400 mg / ημέρα. Τα μωρά συνήθως δίνεται σε ποσοστό 3 mg / kg / ημέρα, μονο- ή 2 είσοδος, Δόση που επιλέγεται ξεχωριστά.
Προφυλάξεις.
Να είστε επιφυλακτικοί διορίζει χειρουργική επέμβαση στο φόντο των τοπικών και γενικών αναισθητικών, ηλικιωμένους ασθενείς (αυξημένο κίνδυνο υπερκαλιαιμίας). Εκεί θα πρέπει να διοριστεί σπειρονολακτόνη σε συνδυασμό με PM, προκαλεί γυναικομαστία. Σε δόσεις άνω 100 mg / ημέρα συχνά αναπτύσσουν ενδοκρινικό / αντι-ανδρογόνων επιδράσεων, δηλωτικό επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και τον ερεθισμό του γαστρεντερικού βλεννογόνου. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά ηλεκτρολύτες, το ποσοστό της ουρίας αζώτου, ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και / ή ηπατική), παρακολουθεί τακτικά την απόδοση της BP. Με την ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε σπειρονολακτόνη. Αποφύγετε πρόσληψη υπερβολικών ποσοτήτων καλίου, συμπ. αποκλείσει ή να περιορίσει τα τρόφιμα, πλούσια σε κάλιο (πατάτες, βερίκοκα, σταφίδες, χυμό ντομάτας, κ.λπ.), και ΑΣ, που περιέχουν κάλιο. Στη θεραπεία με σπειρονολακτόνη θα πρέπει να αποφεύγουν το πόσιμο. Κατά την έναρξη της αγωγής με σπιρονολακτόνη οδηγών των οχημάτων και των ανθρώπων, δεξιότητες σχετίζονται με την υψηλή συγκέντρωση της προσοχής, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της λειτουργίας. Η δοκιμή ανοχής της γλυκόζης σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια σπειρονολακτόνη θα πρέπει να διακόπτεται, τουλάχιστον, για 3 την ημέρα πριν από τη δοκιμή (λόγω του κινδύνου της σοβαρής υπερκαλιαιμίας).
Συνεργασία
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ | FMR: antagonizm. Μειώνει το διουρητικό, νατριουρητικό και αντιυπερτασική δράση, Αυξάνει τον κίνδυνο της υπερκαλιαιμίας (ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια), Αυξάνει την πιθανότητα διαταραχών των νεφρών. |
Buserelyn | FMR. Στο πλαίσιο της ενισχυμένη επίδραση της σπιρονολακτόνης. |
Βαρφαρίνη | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της μειωμένης επίδρασης της σπιρονολακτόνης. |
Βεραπαμίλη | FMR: συνέργεια. Δυναμώνει (αμοιβαία) υποτασική δράση. |
Gidroxlorotiazid + Λισινοπρίλη | FMR. Αυξάνω (αμοιβαία) ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας (ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία). |
Gidroxlorotiazid + Ροδϊηορπΐ | FMR. Αυξάνω (αμοιβαία) ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της επίδρασης της σπιρονολακτόνης εξασθενημένο. |
Ινδομεθακίνη | FMR: antagonizm. Μειώνει το διουρητικό, νατριουρητικές και υποτασική δραστικότητα και να αυξήσει τον κίνδυνο της υπερκαλιαιμίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. |
Χλωριούχο κάλιο | FMR. Αυξάνει τον κίνδυνο της υπερκαλιαιμίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. |
Καπτοπρίλη | FMR: συνέργεια. Αναστέλλει την απελευθέρωση της αλδοστερόνης, αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Στο πλαίσιο της ενισχυμένης υποτασικό αποτέλεσμα των σπιρονολακτόνης. |
Μοεξιπρίλη | FMR: συνέργεια. Αναστέλλει την απελευθέρωση της αλδοστερόνης, αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Στο πλαίσιο της ενισχυμένης υποτασικό αποτέλεσμα των σπιρονολακτόνης. |
Περινδοπρίλη | FMR: συνέργεια. Αναστέλλει την απελευθέρωση της αλδοστερόνης, αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Στο πλαίσιο της ενισχυμένης υποτασικό αποτέλεσμα των σπιρονολακτόνης. |
Η ραμιπρίλη | FMR: συνέργεια. Αναστέλλει την απελευθέρωση της αλδοστερόνης, αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Στο πλαίσιο της ενισχυμένης υποτασικό αποτέλεσμα των σπιρονολακτόνης. |
Η ρεπαγλινίδη | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της επίδρασης της σπιρονολακτόνης εξασθενημένο. |
Τριπτορελίνη | FMR. Στο πλαίσιο της ενισχυμένη επίδραση της σπιρονολακτόνης. |
Φαινινδιόνη | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της επίδρασης της σπιρονολακτόνης εξασθενημένο. |
Ροδϊηορπΐ | FMR: συνέργεια. Αναστέλλει την απελευθέρωση της αλδοστερόνης, αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Στο πλαίσιο της ενισχυμένης υποτασικό αποτέλεσμα των σπιρονολακτόνης. |
Φουροσεμίδη | FMR: συνέργεια. Δυναμώνει (αμοιβαία) Η διουρητική και νατριουρητική αποτελέσματα. Στο πλαίσιο της σπειρονολακτόνη μείωσε τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας. |
Η κυκλοσπορίνη | FMR. Αυξήσεις (αμοιβαία) ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια; Η κοινή χρήση δεν συνιστάται. |
Επινεφρίνη | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της σπειρονολακτόνη μειώνει την αγγειοσυστολή. |
Αιθακρυνικό οξύ | FMR: συνέργεια. Δυναμώνει (αμοιβαία) Η διουρητική και νατριουρητική αποτελέσματα. Στο πλαίσιο της σπειρονολακτόνη μείωσε τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας. |