Karvedilol

Όταν ATH:
C07AG02

Χαρακτηριστικός.

Μη εκλεκτικός βήτα αποκλειστής με άλφα₁-αποκλειστική δραστηριότητα. Είναι ένα ρακεμικό μείγμα δύο εναντιομερών, στην οποία βήτα₁– και βήτα₂-μπλοκάρισμα Η δραστηριότητα είναι εγγενής στο S(−)-εναντιομερές, а альфа₁-блокирующая — R(+) και Σ(−)-энантиомерам в равной степени.

Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Εύκολα διαλυτό σε DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό. Μοριακό βάρος 406,5.

Φαρμακολογική δράση.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Εφαρμογή.

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, CHD (σταθερή στηθάγχη), συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού).

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, υπόταση (Σαντ λιγότερο από 85 mm Hg. Art.), μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (Λειτουργική τάξη IV του NYHA), που απαιτούν τη χρήση ινότροπων φαρμάκων, αγγειοδιασταλτικά, διουρητικά); vыrazhennaya βραδυκαρδία, AV блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени, sinoatrialynaya αποκλεισμός, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, καρδιογενές σοκ, χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες με βρογχοσπαστικό συστατικό, βρογχικό άσθμα (Δύο θάνατοι λόγω status asthmaticus έχουν αναφερθεί μετά από μία μόνο δόση καρβεδιλόλης.), σοβαρή ηπατική βλάβη.

Ισχύουν περιορισμοί.

Angina Prinzmetalla, πρόσφατη επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, Περιφερική αγγειακή νόσο (Σύνδρομο του Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), διαβήτης, gipoglikemiâ, φαιοχρωμοκύττωμα, υπερθυρεοειδισμός, μια γενική αναισθησία, ψωρίαση, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, προχωρημένη ηλικία, Παιδιά και ηλικία Νέων (να 18 χρόνια).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους δεν έχουν πραγματοποιηθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - C. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Κατά την διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό (άγνωστος, η καρβεδιλόλη περνά στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο).

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, πονοκέφαλος, εξασθένιση, συγκοπή (σπάνια και, συνήθως, μόνο στην αρχή της θεραπείας), μυϊκή αδυναμία (πιο συχνά κατά την έναρξη της θεραπείας), διαταραχές του ύπνου, κατάθλιψη, παραισθησία, xerophthalmia, μειωμένη παραγωγή δακρύων.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): βραδυκαρδία, Διαταραχές αγωγιμότητας AV, ορθοστατική υπόταση, πόνος στο στήθος, κυνάγχη, επιδείνωση της περιφερειακής κυκλοφορίας, εξέλιξης της καρδιακής ανεπάρκειας, επιδείνωση των συμπτωμάτων του συνδρόμου Raynaud, οιδηματώδη σύνδρομο, θρομβοπενία, λευκοπενία, αυξημένη αιμορραγία και μώλωπες.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ξηροστομία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα.

Από το αναπνευστικό σύστημα: ρινική συμφόρηση, chikhaniye, δύσπνοια (τους ασθενείς επιρρεπείς), αντίδραση bronhospasticskie.

Με το ουροποιητικό σύστημα: παραβίαση της ούρησης, αιματουρία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικά εξανθήματα, συμπ. ένα αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση, φαγούρα.

Άλλα: πρήξιμο και πόνο στα άκρα, αύξηση βάρους, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, υπερχοληστερολαιμία, γριππώδη συμπτώματα, έξαρση των συμπτωμάτων της ψωρίασης.

Συνεργασία.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, Όταν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ειδικά η ταχυκαρδία) μπορεί να συγκαλύψει (Συνιστάται η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα). Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με καρδιακές γλυκοσίδες, διουρητικά και/ή αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Αυξάνει το επίπεδο της διγοξίνης στον ορό του αίματος. Γενικά αναισθητικά (Κυκλοπροπάνιο, διαιθυλαιθέρα, τριχλωροαιθυλένιο) ενισχύουν τις αρνητικές ινότροπες και υποτασικές επιδράσεις της καρβεδιλόλης. Φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη και άλλα φάρμακα, ανασταλτικά μικροσωμικά ένζυμα, επιταχύνουν το μεταβολισμό και μειώνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Τα διουρητικά και οι αναστολείς ΜΕΑ ενισχύουν την υπόταση. Χρησιμοποιήστε με προσοχή με αντιαρρυθμικά φάρμακα και CCB, ιδιαίτερα με διστιαζέμη και βεραπαμίλη (ασυμβίβαστο με την ενδοφλέβια χορήγηση ανταγωνιστών ασβεστίου).

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: σοβαρή υπόταση (ΗΠΑ 80 mm Hg. Άρθρο. και κάτω), βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό), καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ, καρδιακό επεισόδιο, αναπνευστική δυσλειτουργία, βρογχόσπασμος, έμετος, σύγχυση, γενικευμένες κρίσεις.

Θεραπεία: όταν ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του, είναι απαραίτητο να του δώσετε μια οριζόντια θέση με ανασηκωμένα πόδια (Ένας αναίσθητος ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί στο πλάι), κατά τις πρώτες ώρες - λάβετε μέτρα για την απομάκρυνση του φαρμάκου από τη γαστρεντερική οδό (λήψη εμετικών/πλύση στομάχου). Υπερδοσολογία απαιτεί εντατική θεραπεία. Ο ανταγωνιστής βήτα αποκλεισμού είναι ορσιπρεναλίνη ή ισοπρεναλίνη 0,5–1 mg IV και/ή γλυκαγόνη σε δόση 1–5 mg (Η μέγιστη δόση - 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, επινεφρίνη, γλυκαγόνη (по 1–10 мг в/в струйно, στη συνέχεια 2–5 mg/ώρα ως έγχυση); για βρογχόσπασμο - βήτα-συμπαθομιμητικά με τη μορφή αερολύματος (εάν είναι αναποτελεσματικό - i.v.) ή αμινοφυλλίνη (I /); σε περίπτωση επιληπτικών κρίσεων - διαζεπάμη, Κλοναζεπάμη. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 μια φορά την ημέρα (начальная доза в первые 2 μέρες μπορεί να είναι 12,5 mg), για στηθάγχη - 25–50 mg 2 μια φορά την ημέρα, για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια - 12,5–25 mg 2 μια φορά την ημέρα (κατ 'ανώτατο όριο - μέχρι 100 mg / ημέρα).

Προφυλάξεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητη η παρακολούθηση της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, αιμοδυναμικές παραμέτρους, έλεγχος της συγκέντρωσης γλυκόζης στο αίμα, σωματικό βάρος. Όταν η βραδυκαρδία αναπτύσσεται σε 55 παλμούς ανά λεπτό, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται. Σε ασθενείς με κυκλοφορική ανεπάρκεια, υπόταση (Σαντ λιγότερο από 100 mm Hg. Art.), διάχυτες αγγειακές αλλαγές και/ή νεφρική ανεπάρκεια, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία και, εάν επιδεινωθεί, να μειωθεί η δόση ή να διακοπεί το φάρμακο.

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους (συνταγογραφούνται μισές δόσεις), με πρόσφατη επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. Εάν η καρδιακή ανεπάρκεια εξελιχθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η αύξηση της δόσης των διουρητικών, και σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με τη λειτουργική κατάσταση των νεφρών. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη του συνδρόμου στέρησης, η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά. Άνθρωποι, όσοι πάσχουν από σοβαρές αλλεργίες ή υποβάλλονται σε απευαισθητοποίηση, μπορεί να αυξήσει τη σοβαρότητα των αντιδράσεων υπερευαισθησίας. Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη και υπερθυρεοειδισμό, μπορεί να καλύψει ή να μειώσει τα συμπτώματα, προκαλείται από υπογλυκαιμία (εάν είναι απαραίτητο, προσαρμόστε τη δόση των υπογλυκαιμικών παραγόντων) ή θυρεοτοξίκωση. Όταν φαιοχρωμοκύττωμα πρέπει να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα άλφα αδρενολυτικά. Άνθρωποι, τη χρήση των φακών επαφής, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα μείωσης της παραγωγής δακρύων.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. Σε συνδυαστική θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας σε περίπτωση έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης, συνιστάται αρχικά μείωση της δόσης των διουρητικών ή των αναστολέων ΜΕΑ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Συνεργασία