Karvedilol

Όταν ATH:
C07AG02

Χαρακτηριστικός.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета₁– και βήτα₂-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) και Σ(−)-энантиомерам в равной степени.

Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Εύκολα διαλυτό σε DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό. Μοριακό βάρος 406,5.

Φαρμακολογική δράση.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Εφαρμογή.

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, CHD (σταθερή στηθάγχη), συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού).

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, υπόταση (Σαντ λιγότερο από 85 mm Hg. Art.), μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, αγγειοδιασταλτικά, διουρητικά); vыrazhennaya βραδυκαρδία, AV блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени, sinoatrialynaya αποκλεισμός, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, καρδιογενές σοκ, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, βρογχικό άσθμα (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), σοβαρή ηπατική βλάβη.

Ισχύουν περιορισμοί.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, Περιφερική αγγειακή νόσο (Σύνδρομο του Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), διαβήτης, gipoglikemiâ, φαιοχρωμοκύττωμα, υπερθυρεοειδισμός, μια γενική αναισθησία, ψωρίαση, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, προχωρημένη ηλικία, Παιδιά και ηλικία Νέων (να 18 χρόνια).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους δεν έχουν πραγματοποιηθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - C. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Κατά την διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό (άγνωστος, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, πονοκέφαλος, εξασθένιση, συγκοπή (редко и, συνήθως, только в начале лечения), μυϊκή αδυναμία (πιο συχνά κατά την έναρξη της θεραπείας), διαταραχές του ύπνου, κατάθλιψη, παραισθησία, xerophthalmia, понижение слезовыделения.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): βραδυκαρδία, Διαταραχές αγωγιμότητας AV, ορθοστατική υπόταση, πόνος στο στήθος, κυνάγχη, ухудшение периферического кровообращения, εξέλιξης της καρδιακής ανεπάρκειας, обострение симптомов синдрома Рейно, οιδηματώδη σύνδρομο, θρομβοπενία, λευκοπενία, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ξηροστομία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα.

Από το αναπνευστικό σύστημα: ρινική συμφόρηση, chikhaniye, δύσπνοια (τους ασθενείς επιρρεπείς), αντίδραση bronhospasticskie.

Με το ουροποιητικό σύστημα: παραβίαση της ούρησης, αιματουρία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικά εξανθήματα, συμπ. ένα αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση, φαγούρα.

Άλλα: отеки и боль в конечностях, αύξηση βάρους, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, υπερχοληστερολαιμία, γριππώδη συμπτώματα, έξαρση των συμπτωμάτων της ψωρίασης.

Συνεργασία.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, Όταν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ειδικά η ταχυκαρδία) μπορεί να συγκαλύψει (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Γενικά αναισθητικά (Циклопропан, διαιθυλαιθέρα, τριχλωροαιθυλένιο) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Φαινοβαρβιτάλη, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: σοβαρή υπόταση (ΗΠΑ 80 mm Hg. Άρθρο. και κάτω), βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό), καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ, καρδιακό επεισόδιο, нарушение дыхательной функции, βρογχόσπασμος, έμετος, σύγχυση, γενικευμένες κρίσεις.

Θεραπεία: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Υπερδοσολογία απαιτεί εντατική θεραπεία. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (Η μέγιστη δόση - 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, επινεφρίνη, γλυκαγόνη (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, Κλοναζεπάμη. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 μια φορά την ημέρα (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 μια φορά την ημέρα, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 μια φορά την ημέρα (κατ 'ανώτατο όριο - μέχρι 100 mg / ημέρα).

Προφυλάξεις.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, σωματικό βάρος. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, υπόταση (Σαντ λιγότερο από 100 mm Hg. Art.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Άνθρωποι, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. Όταν φαιοχρωμοκύττωμα πρέπει να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα άλφα αδρενολυτικά. Άνθρωποι, τη χρήση των φακών επαφής, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Συνεργασία