Cetoprofeno (Quando ATH M02AA10)
Quando ATH:
M02AA10
Característica.
NSAIDs. O cetoprofeno é uma mistura racémica de enantiómeros, em que a actividade farmacológica está associada com o S-enantiómero. Branco ou quase branco, de grão fino granular ou em pó, inodoro, não higroscópico. Praticamente insolúvel em água a 20 ° C, ligeiramente solúvel em etanol, xloroforme, acetona, éter, benzeno e fortes álcalis. Peso molecular 254,28.
Cetoprofeno sal de lisina: peso molecular 400,47.
Ação farmacológica.
Analgésico, pirético, anti-inflamatória, antiagregatine.
Aplicação.
Para uso sistémico (dentro, / M, EU /, rectal)
Doenças inflamatórias e degenerativas do sistema músculo-esquelético, incl. artrite reumatóide, espondilite inespecífica (ankiloziruyushtiy e psoriaticheskiy anquilosante), artrite podagricheskiy, pseudogout, osteoartrite, reumatismo extra-articular (tendinite, ʙursit, kapsulit). Alívio da dor de várias origens, incl. Pós-operatório, dor pós-traumático, işialgija, mialgia, radiculite, contusões e distensões musculares, počečnaâ como, síndromes de dor dentária, ginecológico, Neurológico, prática oncologia. O tratamento sintomático da dor aguda em doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético (apenas para os / m). Dismenorréia primária.
Para aplicação tópica,:
quando aplicado à pele - Aguda e doenças inflamatórias crónicas do sistema músculo-esquelético (artrite reumatóide, Espondilite, artrose, osteochondrosis); dolorosa inflamatória ou traumática (incl. esporte) lesões articulares, tendões, ligamentos e músculos (incl. artrite, parasynovitis, Tendinite, tendosynovyt, ʙursit, lesões musculares, entorses, ligamentos e tendões músculos, entorses, menisco do joelho danos, Kryvosheya, lyumbago), flebite, tromboflebite venosa superficial, limfangit, inflamação da pele;
como uma solução para enxaguamento - O tratamento sintomático das doenças inflamatórias da cavidade oral, faringe e laringe (incl. dor de garganta, laringit, faringite, estomatite, glossite, gengivite, periodontite, parodontoz), analgesia para o tratamento ou remoção de dentes (como um fármaco auxiliar).
Contra-indicações.
Hipersensibilidade (incl. a outros AINEs). Para uso sistémico: «Aspirinovaya» asma, úlcera gástrica e úlcera duodenal (exacerbação), colite yazvennыy (exacerbação), Doença de Crohn, diverticulite, pepticheskaya úlcera, distúrbios de coagulação do sangue ('S também em hemofilia), insuficiência renal e hepática, infância e adolescência up 18 anos, gravidez (Além disso III); Retal (adicionalmente): hemorróidas, proctitis, proktorragii; para aplicação cutânea: dermatite húmida, eczema, escoriações infectadas, violação da integridade da pele, Crianças até a idade 6 anos.
Cetoprofeno não é mostrado para dor de degustação ao efectuar operação de manobra coronariana.
Gravidez e aleitamento.
Efeitos teratogênicos. Em estudos em ratos, quando administrado em doses até cetoprofeno 12 mg / kg / dia (36 mg / m2/d) em ratos em doses 9 mg / kg / dia (54 mg / m2/d), que é aproximadamente equivalente 0,2 MRDC (185 mg / m2/d), Não houve efeitos teratogênicos ou embriotóxicos. Em estudos separados em coelhos dose tóxica para as fêmeas associadas com embriotóxica, mas não com teratogenicidade. No entanto, estudos de reprodução em animais nem sempre prever os efeitos em humanos.
Efeitos Nonteratogenic. Uma vez que é conhecida a influência negativa do, ingibiruyushtih NG síntese, sobre o sistema cardiovascular do feto (encerramento prematuro do canal arterial), devem ser evitados durante a gravidez (especialmente nas fases posteriores).
A ingestão ou rectal durante a gravidez pode prejudicar hemodinâmica no recém-nascido, que é acompanhado por graves distúrbios da função respiratória, eo uso pouco antes do parto pode levar a atrasos.
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não tenham organizado. Gravidez I e II trimestre possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto, no trimestre III (particularmente depois 36 Sol) - Contra-indicada devido ao possível impacto sobre o tom do útero.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
O trabalho de parto. Os efeitos do cetoprofeno sobre o trabalho de parto em humanos é desconhecido. Estudos em ratos demonstraram, dose de cetoprofeno 6 mg / kg (36 mg / m2/d), que é aproximadamente equivalente 0,2 MRDC, prolonga a gravidez, se for usado antes do parto.
Mulheres, o planeamento da gravidez, devem abster-se do uso de cetoprofeno, tk. contra o fundo de sua admissão pode diminuir a probabilidade de implantação do ovo.
Desconhecido, Faça cetoprofeno penetra no leite materno humano. Ratos com doses 9 mg / kg (54 mg / m2/d, sobre 0,3 MRDC) cetoprofeno não teve efeito sobre o desenvolvimento perinatal. Quando administrados a cães em lactação cetoprofeno concentração no leite foi de 4-5% de concentração plasmática. Como outras substâncias, que são excretados no leite materno, O cetoprofeno não é recomendado para mães que amamentam.
Efeitos colaterais.
Efeitos colaterais sistêmicos
Em ensaios clínicos, os seguintes efeitos secundários foram observadas (possivelmente envolvendo o uso de cetoprofeno):
A partir do tracto digestivo: dispepsia (11%); 3-9% - Náuseas, dor abdominal, diarreia / constipação, flatulência; >1% - Anorexia, vómitos, estomatite; <1% - Aumento do apetite, boca seca, arrotando, gastrite, sangramento retal, chão, hemorragia oculta, babando, pepticheskaya úlcera, perfuração do tracto gastrintestinal, gematemezis, ulceração do intestino, disfunção hepática, hepatite, hepatite colestática, icterícia, hyperdipsia.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 3-9% - Dor de cabeça, excitação (incl. insônia, nervosismo, sonhos anormais); >1% - Tonturas, Depressão do SNC (incl. sonolência, mal-estar), zumbido, visão embaçada; <1% - Amnesia, confusão, enxaqueca, parestesia, vertigem, conjuntivite, dor nos olhos, Perda de audição, hemorragia retiniana e descoloração, alterações do paladar.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): <1% - Aumento da pressão arterial, batida de coração, taquicardia, agravamento da insuficiência cardíaca, Doença Vascular Periférica, vasodilatação, hipocoagulação, agranulocitose, anemia, gemoliz, trombocitopenia.
A partir do sistema respiratório: >1% - Dispneia, hemoptise, sangramento do nariz, faringite, rinite, broncoespasmo, edema de laringe.
Com o aparelho geniturinário: 3-9% - Disfunção renal (inchaço, aumento da uréia); >1% - Os sinais e sintomas da irritação do trato urinário; <1% - Menometrorragia, hematúria, insuficiência renal, nefrite intersticial, síndrome nefrótica.
Para a pele: >1% - Erupções, alopecia, eczema, prurit, urticária, erupção cutânea bolhosa, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade, livor, onixolizis, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.
De Outros: <1% - Calafrios, inchaço da face, infecção, dor, reacções alérgicas, anafilaxia, ganho de peso, giponatriemiya, mialgia, púrpura, aumento da sudorese.
Efeitos colaterais, ocorre com uma frequência <1% (uma relação causal com o uso de cetoprofeno não está instalado):
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): arritmia, enfarte do miocárdio.
A partir do tracto digestivo: necrose bucal (forma oral), colite yazvennыy, esteatose microvesicular, pancreatite, agravamento da diabetes.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: disforija, alucinações, pesadelos, mudanças de personalidade, meningite asséptica.
De Outros: septicemia, choque, violação da libido, tubulopatia aguda, ginecomastia.
Cetoprofeno sal de lisina em relação ao cetoprofeno causa menos efeitos colaterais no trato gastrointestinal (Porque, que o sal de lisina de cetoprofeno tem um pH neutro e, respectivamente, menos irritante para a mucosa do estômago).
Os efeitos locais: quando aplicado ao recto - prurido, peso na área anorrectal, agravamento de hemorróidas; quando a aplicação cutânea - reações alérgicas na pele, fotossensibilidade, desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos (uso a longo prazo em grande superfície da pele); utilizando uma solução para a lavagem - sensibilização (uso prolongado).
Cooperação.
Pharmaceutical incompatível com uma solução de tramadol. Reduz a eficácia dos medicamentos urikozuricheskih, aumenta o efeito de anticoagulantes, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, efeitos secundários gluco- e mineralocorticoid, estrogênio; reduz a eficácia dos medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos. Recepção conjunta com outros AINEs, gljukokortikoidami, etanol, corticotropina pode levar ao desenvolvimento de úlceras e hemorragias gastrointestinais, um aumento do risco de disfunção renal. A co-administração com anticoagulantes orais, geparinom, trombolíticos, antiplaquetária, cefoperazone, Tsefamandol tsefotetanom e aumenta o risco de hemorragia. Ele aumenta o efeito hipoglicémico da insulina e hipoglicemiantes orais (novo cálculo da dose necessária). Indutores de oxidação microssomal do fígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, rifampicina, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos) aumentar a produção de metabolitos activos hidroxilados. A co-administração com o valproato de sódio provoca uma perturbação da agregação plaquetária. Ele aumenta a concentração de verapamil e nifedipina no plasma, preparações de lítio, metotrexato. Antiácidos (incl. alumínio- e magnésio) não afectou a taxa de absorção e magnitude de cetoprofeno. Mielotóxicos drogas aumentam a expressão gematotoksichnosti.
Overdose.
Sintomas: letargia, tontura, náusea, vómitos, dor epigástrica - sintomas geralmente reversíveis. Podem experimentar desconforto respiratório, coma, convulsões. Raramente - sangramento do trato gastrointestinal, hipotensão / hipertensão, insuficiência renal aguda.
Tratamento: terapêutica sintomática e de suporte, monitoramento do sistema respiratório e cardiovascular. O antídoto específico não é encontrado. Hemodiálise maloeffyektivyen.
Dosagem e Administração.
Dentro, / M, EU /, rectal, luvas de pele, localmente. Dose colhidos individualmente, dependendo da natureza da doença, severidade da dor, do paciente. Se necessário, as formas de dosagem podem ser usadas em várias combinações, em que a dose diária total pode ser aumentada para 300 mg ou reduzida para 100 mg. No início do tratamento dose diária - 300 2-3 mg recepção, manutenção - 150-200 mg / dia.
Cápsulas, comprimidos, granulado é recomendado tomar com as refeições.
Retal: 1-2 Supositório por dia.
/ M: 100 mg 1-2 vezes por dia; após o alívio da dor designado interior e / ou por via rectal.
B /: 100-200 100-150 mg ml 0,9% solução de cloreto de sódio. A infusão de cetoprofeno deve ser levada a cabo apenas em um hospital.
Luvas de pele: 2-4 Vezes por dia de gel / creme / pulverização aplicado à pele através da inflamação lareira e suavemente esfregada; eventual imposição de um curativo seco.
Localmente (solução de enxaguamento): 2-3 Lavagens um dia.
Sal de lisina de cetoprofeno: solução injectável: / M ou / por 160 mg (2 ml) 13 vezes por dia, solução electroforese é aplicado ao pólo negativo. Suppozitorii: adultos - 160 mg. Os bebês pesando 15-30 kg - para 30 mg, Mais 30 kg - 60 mg, 2-3 vezes por dia. Grânulos: adultos - 80 mg, Crianças - 40 g dissolvido em 1/2 copo de água e tomado oralmente 2-3 vezes por dia.
Precauções.
Cuidados devem ser tomados para realizar uma supervisão médica completa com história de reacções alérgicas com as instruções sobre a droga série "aspirina", Tríade "Aspirina", úlcera gástrica e úlcera duodenal, com anemia, alcoolismo, o consumo de tabaco, cirrose hepática alcoólica, giperʙiliruʙinemii, insuficiência hepática, diabetes, degidratacii, sepsia, insuficiência cardíaca crônica, edema, hipertensão, doenças do sangue (leucopenia incl, trombocitopenia, em violação da coagulação do sangue), definição, glicose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Aconselha-se precaução quando usado externamente - com o agravamento da porfiria hepática, lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal, violações graves da função hepática e renal, insuficiência cardíaca crônica, asma, em crianças com menos de 12 anos.
Ao se referir a uma história de reações alérgicas aos AINEs utilizadas apenas em casos de emergência.
O risco de eventos cardiovasculares. Os AINEs podem causar aumento do risco de complicações cardiovasculares graves, incl. infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, que pode levar à morte, especialmente com a utilização prolongada. Pacientes com doenças ou fatores de risco cardiovasculares para o risco de doença cardiovascular é particularmente elevado.
O risco de complicações gastrointestinais. AINEs causar um aumento do risco de efeitos secundários graves no tracto gastrointestinal, incluindo sangramento, ulceração e perfuração do estômago ou intestinos, que pode ser fatal, especialmente com a utilização prolongada. Estas complicações podem ocorrer em qualquer momento e sem a utilização dos sintomas anunciando. Os idosos correm maior risco de complicações graves do tracto gastrintestinal.
Admissão cetoprofeno pode mascarar os sintomas de uma doença infecciosa.
Durante o tratamento requer um acompanhamento de sangue periférico e estado funcional do fígado e rins. Se você quiser determinar a droga de 17 cetosteróides deve ser interrompido para 48 h antes do ensaio.
Evitar o contacto com os olhos ea outras formas mucosas para aplicação cutânea; Não aplique em feridas abertas ou pele danificada.
Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Contra o fundo de cetoprofeno redução da excreção do potássio e cloreto. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Contra o fundo de cetoprofeno reduzida diurético, natriurético e hipotensor. |
Glipizide | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de cetoprofeno. |
Dalteparina sódica | FMR: sinergismo. Contra o fundo de cetoprofeno reforçada efeito e aumentar o risco de complicações hemorrágicas; aplicação conjunta exige cautela. |
Captopril | FMR. Aumentos (mutuamente) risco de insuficiência renal. Num contexto de redução do efeito hipotensor de cetoprofeno. |
O carbonato de lítio | FKV. No fundo do cetoprofeno pode aumentar o nível de equilíbrio no plasma. |
Metotrexato | FKV. FMR. Contra o fundo de cetoprofeno (bloquear a secreção tubular, e retarda) Isso aumenta o risco de efeitos tóxicos. |
Ofloxacin | FMR: sinergismo. Contra o fundo de cetoprofeno aumenta o risco de excitação e apreensão de CNS. |
Ramipril | FMR. Aumentos (mutuamente) risco de insuficiência renal e hipercaliemia. Num contexto de redução do efeito hipotensor de cetoprofeno. |
Repaglinide | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de cetoprofeno. |
Espironolactona | FMR: antagonizm. Contra o fundo de cetoprofeno reduzida diurético, natriurético e efeitos hipotensivos e aumentar o risco de hipercaliémia, especialmente em doentes com insuficiência renal. |
Ticlopidina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito antiplaquetário; a designação combinada de um aumento do risco de complicações hemorrágicas. |
Timolol | FMR: antagonizm. Perante o cenário de fraco efeito hipotensor de cetoprofeno. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. No fundo do cetoprofeno diminui a excreção de potássio, cloreto e excreção. |
Ciclosporina | FMR. Contra o fundo de cetoprofeno aumenta o risco de disfunção renal (creatinina sérica requer monitoramento). |
Ácido etacrínico | FMR: antagonizm. Contra o fundo de cetoprofeno reduzida diurético, natriurético e hipotensor. |
Etanol | FMR: sinergismo. Contra o fundo do efeito do cetoprofeno reforçada deprimiruyuschie. |