Spironolactone

Apabila ATH:
C03DA01

Ciri-ciri.

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. Serbuk kristal putih. Hampir nerastvorim air, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Berat molekul 416,57.

Kesan farmakologi.
Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное.

Permohonan.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, sirosis (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), Sindrom nefroticescom; эссенциальная гипертензия у взрослых; ascites; диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна); профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, myasthenia (menormalkan).

Kontra.

Hipersensitiviti, Addison penyakit, острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (CL creatinine kurang daripada 10 ml / min), anurija, hyperkalemia, giponatriemiya, hypercalcemia.

Sekatan dikenakan.

Снижение выделительной функции почек, pelanggaran hati (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), kencing manis (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, Sekatan AV (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening, mengantuk, lesu, kelalaian, sakit kepala, ataxia, kekeliruan.

Dari saluran penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, kekejangan, kolik usus, gastrik, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, pelanggaran hati.

Dengan sistem genitourinary: gynecomastia (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), sakit di kelenjar susu, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, Hirsutism, изменение голоса у женщин.

Dengan kulit: макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, alopecia, Hypertrichosis, gatal, gatal-gatal.

Lain-lain: kekejangan otot anak lembu, benign Neoplasms payu dara, stethalgia, leukopenia (Bil. agranulocytosis), thrombocytopenia, pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, hyperkalemia, повышение в крови мочевинного азота, creatinine, osteomalacia, ubat demam.

Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.

Kerjasama.

Одновременное применение с индометацином, ACE inhibitors, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают спиронолактон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, tk. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (coumarin derivatif). Повышает T_1/2, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.

Overdose.

Gejala: loya, muntah, mengantuk, pening, kekeliruan, kekejangan otot anak lembu, ruam, cirit-birit; возможно обезвоживание организма, melanggar vodno-elektrolitnogo baki.

Rawatan: discontinuations, Induksi muntah-muntah, pembersihan gastrik, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, hypotension arteri, mengekalkan fungsi penting; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа. Terdapat tiada penawar khusus.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam. Mod yang ditetapkan secara individu. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 mg / hari. Детям обычно назначают из расчета 3 mg / kg / hari, однократно или в 2 kemasukan, доза подбирается индивидуально.

Langkah berjaga-jaga.

С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, pesakit yang lebih tua (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию. Pada dos yang lebih besar daripada 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, urea dan creatinine dalam darah (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД. При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, Bil. исключить или ограничить пищу, богатую калием (kentang, aprikot, kismis, томатный сок и т.п.), а также ЛС, mengandungi kalium. При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, sekurang-kurangnya, untuk 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

Kerjasama