Ivabradin

Kod ATH:
C01EB17

Farmakološko djelovanje.
Antianginalnoe.

Aplikacija.

Stabilne angine pektoris kod pacijenata s normalnim sinusnog ritma kod netolerancije ili kontraindikacija za uporabu beta-blokatori.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, Odmaranje otkucaja srca ispod 60 z. / min (prije liječenja), kardiogeni šok, akutni infarkt miokarda, teška hipotenzija (Sad ispod 90 mm Hg. Članak. i DBP ispod 50 mm Hg. Čl.), teška zatajenja jetre (više 9 točke na Child-Pugh klasifikaciji), bolesnih sinusa sindrom, sino-atrialʹnaâ blokada, kronično zatajenje srca III-IV Art. Klasifikacija NYHA (zbog nedostatka dovoljno kliničkog iskustva), prisutnost umjetnog srčanog stimulatora, nestabilne angine, AV blokada II-III st., akutnog ishemijskog moždanog udara, istovremena upotreba jakih inhibitora CYP3A4 (uključeno. ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, dzhozamitsin, telitromicin, Nelfmavir, ritonavir, nefazodon), Galaktoze, nedostatak laktaze, nedostatak glukoza-galaktoza (ALP, sadrži laktozu), trudnoća, laktacija, Starost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Ograničenja.

Asimptomatske disfunkcije lijeve klijetke, kronično zatajenje srca II Art. (Klasifikacija NYHA), retinitis pigmentosa, blaga i umjerena stupanj arterijske hipertenzije, do umjerene insuficijenciju jetre, teškim kroničnim zatajenjem (Cl kreatinina <15 ml / min).

Trudnoća i dojenje.

Nema podataka o primjeni ivabradina u trudnoći kod ljudi.

U ispitivanjima na životinjama, embriotoksicnog i teratogeni učinci bili su pokazali.

Ivabradin se izlučuje u mlijeku.

Nuspojave.

Često (>1/10): blage do umjerene photopsia (14,5%) uglavnom u prvom 2 mjeseca tretmana slijedi ponavljanje. Manifestacija photopsias zaustavljena nakon završetka terapije, Tako, U većini slučajeva (77,5%), i tijekom njegove provedbe. U 1% pacijenata photopsias nastup bio je uzrok neuspjeha liječenja ili mijenjati normalnu svakodnevicu. Često (>1/100 i <1/10): zamagljen vid; bradikardija (3,3%), osobito u prvih 2-3 mjeseci liječenja, uključeno. s teškim otkucajima srca 40 u. / min ili manje (0,5%), AV blokade ne umjetnosti., ventrikularne preuranjeni otkucaji; glavobolja, osobito u prvom mjesecu liječenja, vrtoglavica (moguće povezane bradikardije). Ponekad (>1/1000 i <1/100): otkucaj srca, supraventrikularne aritmije; mučnina, zatvor, proljev; vrtoglavica, daha, grčevi u mišićima; hiperuricemija, eozinofilija, giperkreatininemiя. Komunikacija s recepcije ivabradina nije instaliran: sinusna aritmija, nestabilne angine, pogoršanje angine, fibrilacija atrija, ishemija miokarda, infarkt miokarda, ventrikularna tahikardija.

Suradnja.

Kombinirana upotreba s PM, produljenje QT intervala (uključeno. kinidin, disopiramid, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodaron, pimozid, ziprasidon, sertïndol, mefloxin, galofantrin, pentamidin, cisapridi, Eritromicin u /) može pogoršati stopa usporavanje srca, stoga simultano korištenje ne preporuča (ako je potrebno, zajednički sastanak treba biti oprezan praćenje rada srca). U zajedničkoj primjeni s lijekovima, usporava broj otkucaja srca (diltiazem, verapamil) bilo je povećanje koncentracije ivabradina 2-3, naznačen time, da dodatno usporava srca bila 5 z. / min. To nema značajan učinak na metabolizam i koncentracija u krvnoj plazmi drugih lijekova, metaboliziruthan uključujući CYP3A4 izoenzima citokroma P450. Povećanje inhibitora CYP3A4 (rizik od bradikardije), i prigušnice - smanjiti koncentraciju ivabradina. Koji su kontraindiciran kombinacije: jaki inhibitori citokroma P450, uključeno. Antifungalni azol skupina (ketokonazol, itrakonazol), makrolidne antibiotike (klaritromicin, usmeni eritromicin, dzhozamitsin, telitromicin), Inhibitori HIV proteaze (Nelfmavir, ritonavir) i nefazodon. Ketokonazol (200 mg / dan) ili dzhozamitsin (1 g 2 jednom dnevno) prosječne koncentracije u plazmi povećanje ivabradin 7-8 puta. Upotreba ivabradina s umjerenim inhibitorima CYP3A4 (uključeno. flukonazol) To bi trebao početi s dozom 2,5 mg 2 jednom dnevno. Kada se otkucaji srca manje 60 u. / min zahtijeva pažljivu kontrolu srčanog ritma. Soka od grejpa povećava koncentraciju u krvi ivabradina 2 puta. induktori CYP3A4 (rifampicin, barbiturati, fenitoin, i biljni preparati, sadrži gospina trava) - smanjenje koncentracije i aktivnost ivabradina (potreba za većom dozom ivabradina). Nemate klinički značajnog učinka na farmakokinetiku i farmakodinamiku ivabradina: Inhibitori protonske pumpe (omeprazol, lanzoprazol), PDE5 inhibitori (Sildenafil Citrat), HMG-CoA reduktaza (simvastatin), CCL - dihidropiridina (amlodipin, lacidipin), digoksin i varfarin. Ivabradin nema klinički značajnog učinka na farmakokinetiku i farmakodinamiku simvastatina, amlodipin, lacidipin, digoksina, varfarina, acetilsalicilna kiselina. Može se primijeniti u kombinaciji s ACE inhibitorom, angiotenzin II receptor antagonisti, diuretikami, nitrati kratko i produženo djelovanje, inhibitori HMG-CoA reduktaze, fibratami, inhibitori protonske pumpe, oralni hipoglikemijski lijekovi, aspirin i drugi protiv agregacije trombocita.

Predozirati.

Simptomi: vыrazhennaya bradikardija.

Liječenje: simptomatičan, u specijaliziranim jedinicama: u / s uvođenjem beta-agonista (Izoprenalina), ako je potrebno - privremeni ugradnja umjetnog pejsmejkera.

Doziranje i uprava.

U, 2 jednom dnevno (ujutro i navečer), dok jede. Preporučena početna doza - 10 mg / dan (po 5 mg 2 jednom dnevno). Ovisno o terapijskom učinku nakon 3-4 tjedna dnevna doza se može povećati na 15 mg (po 7,5 mg 2 jednom dnevno). Ako je terapija smanjuje broj otkucaja srca manje nego 50 u. / min ili simptomi se javljaju, povezan s bradikardije (vrtoglavica, umor ili smanjenje krvnog tlaka), morate koristiti nižu dozu lijeka. Ako smanjenje doze otkucaja srca vraća u normalu i dalje manje 50 z. / min, Lijek prevrnuo. U starijih bolesnika liječenje treba započeti s dozom od 2,5 mg (1/2 tablete 5 mg) 2 jednom dnevno, moguće povećati dnevnu dozu, ovisno o stanju pacijenta.

Mjere opreza.

Nije učinkovit u liječenju ili prevenciji srčane aritmije. Učinkovitost kapi protiv backdrop tahiaritmija (uključeno. ventrikularna tahikardija ili supraventrikularna). Ne preporučuje se za bolesnika s fibrilacijom atrija ili druge vrste aritmija, povezan s funkcijom čvorova oslabljen sinusa. Razdoblje liječenja treba redovito pratiti kako bi se otkriti paroksizmalne ili uporni atrijske fibrilacije. Kada komplicira angina, izrazio srca, aritmija praćenja treba uključivati ​​elektrokardiogram. Prije dodjeljivanje pacijenta Treba ispitati prisutnost kroničnog zatajenja srca.

Trenutno nema podataka o toksičnom učinku ivabradina na mrežnicu, uključeno. produljena primjena. Ako niste opisano gore umanjenja potrebno je razmotriti ukidanje lijeka. Nema dokaza o opasnosti od bradikardije u bolesnika koji su primali lijek u obnovi sinusni ritam tijekom farmakološke kardioverziji. Ipak, zbog nedostatka dovoljnih podataka treba, ako je moguće odgode DC kardioverziju, i treba prestati uzimati lijek za 24 sata prije događaja. To bi trebao imenovati kongenitalne dugo QT sindrom, kao i u kombinaciji sa PM, usporavanje QT intervala. Ako je nemoguće izbjeći ivabradin terapiju moraju biti pažljivo kardio.

U razdoblju liječenja treba svesti na minimum potrošnju grejpa i uzimati lijekove Hypericum perforatum. U vezi s mogućnošću posjećuju photopsias, potreban je oprez prilikom vožnje i / ili klasu aktivnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Suradnja