Sertindol

Kod ATH:
N05AE03

Farmakološko djelovanje

Antipsihotici, atipični neuroleptik, fenilindol derivata. Ima protupsihotično učinak, zbog selektivne blokade mezolimbičke dopaminergičke neuroni i uravnotežen inhibitorni učinak na središnji dopamin D₂-receptori i 5HT serotonina₂-Receptori, kao α₁-adrenoreceptory.

Sertindol nema učinka na muskarinskim i histamina H₁-Receptori, kao što pokazuje odsutnost antikolinergičkih i sedativni učinak, povezane s izlaganjem ovih receptora. Nema učinka na razine prolaktina.

Farmakokinetika

Nakon oralne sertindol dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 10 sata nakon gutanja. Plazma proteinsko vezanje – 99.5%. On metabolizira u jetri, uz sudjelovanje CYP2D6 izoenzima i CYP3A. Metaboliti nemaju protupsihotično djelovanje. T_1/2 oko 3 d.

Sertindol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom u izmetu i djelomično – urin.

Svjedočanstvo

Shizofrenija (s izuzetkom akutnih psihotičnih poremećaja), netolerancije na barem jedan antipsihotičkog sredstva.

Režim doziranja

Je li u 1 Vrijeme / dan.

Početna doza – 4 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru doza se može povećati na postupno 20 mg / dan. U slučaju višak doze 20 mg / dan značajno povećava rizik od produžavanja QT interval.

U bolesnika s blage ili umjerene jetrene insuficijencije, kao i kod starijih pacijenata sertindol treba koristiti u malim dozama i u više sporim povećanjem doze.

Nuspojava

Dišni sustav: često – rinitis, opstrukcija nosne disanja; rijetko – daha.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko – vrtoglavica, parestezija, sinkopa, konvulzivni poremećaji, poremećaji kretanja (uključujući kasne diskinezije), neuroleptički maligni sindrom.

Iz probavnog sustava: rijetko – suha usta.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – posturalna hipotenzija, QT produljenje, paroksizama ventrikularne aritmije (vrsta “okretati se na prstima”).

Iz mokraćnog sustava: rijetko – leucocyturia, hematurija.

Metabolizam: rijetko – debljanje, giperglikemiâ.

Drugi: periferni edem, smanjenje volumena ejakulata.

Kontraindikacije

Kaliopenia, gipomagniemiya; ozbiljne kardiovaskularne bolesti (uključeno. Povijest), uključujući kongestivno zatajenje srca, hipertrofija miokarda, aritmija, bradikardija ili (manje 50 z. / min), kongenitalna dugo QT sindrom ili sindrom u bolesnika rodbine, stečena QT produljenje (više 450 MS u muškaraca i 470 msek u žena); istodobna primjena lijekova, produljenje QT intervala (uključeno. антиаритмиков классов IA и III, Neki antipsihotici, makrolidni antibiotici, fluoroquinolones, antihistaminici, cisapridi, litij pripreme); istodobna primjena lijekova, ингибирующих изоферменты CYP3A (uključeno. antifungalna azolni derivati, makrolidni antibiotici, Inhibitori HIV proteaze, cimetidina); teška zatajenja jetre; Inhibicija središnjeg živčanog sustava različite etiologije; trudnoća, laktacija; djetinjstva i adolescencije do 18 godina; Preosjetljivost na sertindola.

Upozorenja

Za oprez u bolesnika s epilepsijom, Parkinsonova bolest, zatajenje jetre, u starijih bolesnika.

Ne preporučuje se za uporabu u hitnim slučajevima za ublažavanje akutnih psihotičnih poremećaja.

Po primitku brojnih lijekova produljenja QT povezane s razvojem paroksizmalne ventrikularne tahikardije (vrsta “okretati se na prstima”)

Zbog potencijalne opasnosti od produljenja QT sertindola treba koristiti u slučajevima, kada netolerancije već najmanje jedan antipsihotika.

EKG praćenje treba izvesti prije liječenja, kada je ravnotežna koncentracija (otprilike 3 Sunce. nakon početka) ili kada je doza 16 mg / dan. Tijekom terapije održavanja EKG Studija bi trebala biti provedena prije i nakon promjene doze ili nakon ulaska Sertindol / povećanje doze, koji može povećati koncentraciju u plazmi sertindol. S povećanjem QT intervala više 500 MS sertindol treba prekinuti.

Praćenje krvnog tlaka je potrebno u periodu titracije doze na početku terapije održavanja.

Kada se simptomi tijekom liječenja, ukazujući na mogućnost aritmije (uključeno. otkucaj srca, konvulzije, nesvjestica) treba odmah početi pregled pacijenta, uključujući elektrokardiogram.

Prije početka primjene sertindola treba izvršiti korekciju hipokalijemijom, gipomagniemii. Povraćanje, proljev, tijekom liječenja diureticima, što može dovesti do hipokalijemiju, kada je elektrolit abnormalnosti preporuča za koncentraciju kalija u krvi.

Na niskim do umjerenim disfunkcije jetre treba pažljivo pratiti zbog kliničkog stanja bolesnika.

Uz dulje primjene antipsihotika, osobito u visokim dozama, Ona povećava rizik tardivna diskinezija. Kad treba prekinuti simptomi tardivne diskinezije ili neuroleptički maligni sindrom sertindola.

Sigurnost i djelotvornost sertindola u djece i adolescenata mlađih od 18 Nije instaliran.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Ne preporučamo vožnju i okupacije drugih potencijalno opasnih aktivnosti do utvrđivanja odgovora pojedinog pacijenta na liječenje.

Interakcije lijekova

U programu s drogom, увеличивающими интервал QT, Ona povećava rizik tom smislu.

Od sertindol metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 i CYP3A, dok primaju inhibitore CYP2D6 izoenzima (uključeno. fluoksetin, paroksetin, xinidinom) može povećati koncentraciju u plazmi sertindol. Sertindol i njegovi glavni metaboliti su slabi inhibitori CYP2D6 izoenzima aktivnosti, uz sudjelovanje koje se metaboliziraju beta-blokatora, antiaritmiki, Neki antihipertenzivi, Mnogi antipsihotici i antidepresivi.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (uključeno. cimetidin, antifungali pirola derivata, Inhibitori HIV proteaze, makrolidni antibiotici) može znatno povećati koncentraciju u plazmi sertindol.

Pod utjecajem karbamazepin, fenitoin može značajno ubrzati metabolizam sertindola, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u plazmi i smanjuje protupsihotično djelovanje.