Ivabradine

כאשר ATH:
C01EB17

פעולה תרופתית.
Antianginalnoe.

יישום.

אנגינה יציבה בחולים עם קצב נורמלי sinusovym דוחה או התוויות נגד חוסמי בטא.

התוויות נגד.

רגישות יתר, קצב הלב במנוחה להלן 60 u. / דקה (לפני הטיפול), הלם קרדיוגני, אוטם שריר לב, תת לחץ דם חמור (עצוב להלן 90 מ"מ כספית. מאמר. ואבא להלן 50 מ"מ כספית. אמנות.), אי ספיקת כבד חמורה (יותר 9 נקודות על הסיווג של הילד-ששחה), תסמונת סינוס חולה, סין-atrial′naâ המצור, אי ספיקת לב כרונית III-IV. הסיווג nyha דרגה (בגלל העדר מספיק ניסיון קליני), נוכחות של קצב נהג מלאכותי, אנגינה לא יציבה, AV המצור II-III המאה., שבץ איסכמי, הקבלה בו זמנית של מעכבי CYP3A4 חזק (כולל. ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, אריתרומיצין, josamycin, telithromycin, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), לגלקטוז, מחסור בלקטאז, כשל גלוקוז-galaktoznaâ (עבור אם, לקטוז מכיל), הריון, הנקה, גיל ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו).

הגבלות חלות.

תפקוד לקוי של שמאל חדרית ללא תסמינים, אי ספיקת לב כרונית II. (הסיווג nyha דרגה), pigmentary ניוון של הרשתית, במידה קלה, מתונה של תת לחץ דם עורקי, בינוני הביעו אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית חמורה (קריאטינין Cl <15 מיליליטר / דקה).

הריון והנקה.

שאין נתונים על יישום ivabradina במהלך ההריון אצל בני אדם.

מחקרים בבעלי חיים הראו embriotoksicskie ואפקטים teratogenic.

Ivabradin חלב השד.

תופעות לוואי.

לעתים קרובות (>1/10): photopsia חלש או בינוני (14,5%) בעיקר מדרגה ראשונה 2 חודשים של טיפול ולאחריו הישנות של. ביטוי של fotopsii הפסיק לאחר סיום הטיפול, אז, ברוב המקרים (77,5%), במהלך יישומה. ב 1% חולים הופעתה של fotopsii, גרמו סירובו של טיפול או לשינויים רוטינות רגילה. לעתים קרובות (>1/100 ו <1/10): ראייה מטושטשת; ברדיקרדיה (3,3%), בפרט הראשון 2-3 החודשים של טיפול, כולל. כבד עם עקומות 40 פעימות לדקה, להלן (0,5%), AV מצור אני אמנות., פעימות מוקדמות חדרית; כאב ראש, במיוחד בחודש הראשון של טיפול, סחרחורת (ואולי המשויך איטי). לפעמים (>1/1000 ו <1/100): פעימות לב, najeludochkovaya arrythmia; בחילה, עצירות, שלשול; סחרחורת, נשימה, התכווצויות שרירים; hyperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. החיבור עם רכישת ivabradina לא מותקן: הפרעות קצב סינוס, אנגינה לא יציבה, החמרה של הסטרוקס הנוכחי, פרפור פרוזדורים, איסכמיה לבבית, אוטם שריר לב, טכיקרדיה חדרית.

שיתוף פעולה.

יישום משותפת עם HP, интервал удлиняющими QT (כולל. quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, ziprasidone, sertindole, ובכינין, galofantrin, pentamidine, cisapride, אריתרומיצין/ב) יכול לחזק את d817, לכן, השימוש בו זמנית לא מומלץ (אם נחוץ מינוי משותף צריך להיות בזהירות kardiokontrol′). כאשר משולב עם השימוש של HP, urežaûŝimi בית (diltiazem, verapamil) חלה עלייה בריכוז ivabradina ב 2 - 3 פעמים, עם זה d817 נוספים הסתכם 5 u. / דקה. לא באופן משמעותי משפיע על חילוף החומרים, ריכוז הפלסמה של תרופות אחרות, metaboliziruthan בהשתתפות izofermenta CYP3A4 ציטוכרום P450. מעכבי CYP3A4 להגדיל (הסיכון של איטי), ו inductors — להפחית את ריכוז הפלסמה של ivabradina. התווית בשילוב: מעכבי עוצמה של ציטוכרום P450, כולל. azolov (ketoconazole, itraconazole), אנטיביוטיקה macrolide (clarithromycin, אריתרומיצין אוראלי, josamycin, telithromycin), מעכבי פרוטאז HIV (Nelfinavir, ritonavir) ו nefazodone. Ketoconazole (200 מ"ג / יום) או josamycin (1 ז 2 פעם ביום) להגביר את הריכוז הממוצע בפלסמת הדם של ivabradina 7 - 8 פעמים. היישום של ivabradina עם מעכבי CYP3A4 מתון (כולל. fluconazole) חייבים להתחיל עם מינון של 2,5 מ"ג 2 פעם ביום. כאשר קצב הלב פחות 60 BPM דורשת פיקוח קפדני על קצב הלב. מיץ אשכוליות מגבירה את הריכוז של ivabradina בדם 2 פעמים. CYP3A4 Inducers (ריפאמפיצין, כדורי שינה, ההכנות פניטואין ורפואת צמחים, המכיל Hypericum perforatum) -ירד ריכוז לבין פעילות ivabradina (צריך להשתמש במינונים גבוהים של ivabradina). אין תופעות קליניות משמעותיות על pharmacodynamic, farmakokinetiku ivabradina: מעכבי משאבת פרוטונים (אומפרזול, lansoprazole), מעכבי FDÈ5 (וסילדנאפיל ציטרט), HMG-CoA רדוקטאז מעכבי (סימבסטטין), BAC, נגזר digidropiridina (amlodipine, lacidipin), דיגוקסין וורפרין. Ivabradin יש השפעה משמעותית קלינית farmakokinetiku ומאפיינים pharmacodynamic של סימבסטטין, amlodipine, lacidipina, digoksina, varfarina, חומצה אצטילסליצילית. ייתכן ימונה בשילוב עם מעכבי ACE, היריבים קולטן אנגיוטנסין II, תרופות משתנות, חנקות קצרים וארוכים, HMG-CoA רדוקטאז מעכבי, fibratami, מעכבי משאבת פרוטונים, אוראלי gipoglikemicakimi HP, חומצה אצטילסליצילית ו antiagregantami אחרים.

מנת יתר.

סימפטומים: ברדיקרדיה vыrazhennaya.

טיפול: סימפטומטי, בין הענפים מיוחדים: ב/ב ההקדמה של בטא-adrenostimulâtorov (Isoprenaline), במידת הצורך, ההתקנה הזמנית של קצב נהג מלאכותי.

מינון ומנהל.

בתוך, 2 פעם ביום (בבוקר ובערב), בזמן אכילה. המינון ההתחלתי המומלץ הוא 10 מ"ג / יום (על ידי 5 מ"ג 2 פעם ביום). בהתאם לאפקט הטיפולי דרך 3-4 שבועות ניתן להגדיל מינון יומי כדי 15 מ"ג (על ידי 7,5 מ"ג 2 פעם ביום). אם טיפול מקטין את קצב הלב פחות 50 פעימות לדקה או תסמינים להתרחש, המשויכים איטי (סחרחורת, עייפות או הירידה לספירה), עליך להשתמש במינון נמוך של התרופה. אם נמוך במינונים של קצב הלב הוא חזר לקדמותו, לא פחות 50 u. / דקה, התהפך בסמים. טיפול בחולים מבוגרים צריכים להתחיל עם מינון של 2,5 מ"ג (1/2 עבור טבליות 5 מ"ג) 2 פעם ביום, ניתן להגדיל את המינון היומי בהתאם מצבו של החולה.

אמצעי זהירות.

הוא לא יעיל עבור טיפול או טיפול מונע של הפרעות בקצב הלב. הירידה בין tahiaritmii (כולל. טכיקרדיה חדרים או najeludockova). לא מומלץ לחולים עם פרפור פרוזדורים או סוגים אחרים של הפרעה בקצב הלב, הקשורים בתפקוד sinusnogo צומת. במהלך הטיפול מומלץ לערוך ניטור קבוע במטרה זיהוי צורות התקפי או קבוע של פרפור פרוזדורים. כאשר מסובך בגלל שבץ, ביטוי? סליחה, הפרעה בקצב הלב בפיקוח שוטף צריך לכלול אק ג. לפני הפעילות, המטופל צריך להיבדק לנוכחות של אי ספיקת לב כרונית.

כיום יש אין נתונים על פעולת רעילים של ivabradina על הרשתית, כולל. שימוש ממושך. אם אתה נתקל לא להציג את הפרות שתוארו לעיל, יש צורך לשקול ביטול ההכנה. אין שום ראיה של הסיכון של איטי אל מול הקבלה של הסם בעת שחזור קצב סינוס במהלך cardioversion תרופתי. עם זאת, בשל היעדר נתונים מספיקים אם אפשר לדחות. את DC cardioversion, בזמן נטילת התרופה צריך להיות הופסק עבור 24 h לפני. ולא צריך למנות מולדת תסמונת qt מוארך, כמו גם בשילוב עם HP, מעכבים את מרווח QT. אם אתה לא יכול למנוע טיפול צריך להיות בזהירות ivabradinom kardiokontrol′.

במהלך תקופת הטיפול יש לשמור עד למינימום את השימוש מיץ אשכוליות, צריכת Hypericum perforatum. לגבי האפשרות של הופעתה של fotopsii, יש לנקוט זהירות בעת נהיגה ו/או שיעור פעילויות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

שיתוף פעולה