Karvedilol

כאשר ATH:
C07AG02

מאפיין.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета₁– ובטא₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) ו-S(-)-энантиомерам в равной степени.

אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים. מסיס בקלות בDMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, כמעט בלתי מסיס במים. משקל מולקולרי 406,5.

פעולה תרופתית.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

יישום.

יתר לחץ דם עורקים, CHD (תעוקת חזה יציבה), אי ספיקת לב (בטיפול משולב).

התוויות נגד.

רגישות יתר, תת לחץ דם (עצוב פחות מ 85 מ"מ כספית. אמנות.), אי ספיקת לב מפוצה (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, מרחיבי כלי דם, תרופות משתנות); ברדיקרדיה vыrazhennaya, блокада AV II-III степени, מצור sinoatrialynaya, תסמונת סינוס חולה, הלם קרדיוגני, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, אסטמה (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), פגיעה בכבד חמורה.

הגבלות חלות.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, היקפי מחלות כלי דם (תסמונת ריינו, צליעה לסירוגין), סוכרת, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, יתר של בלוטת התריס, הרדמה כללית, פסוריאזיס, פגיעה בתפקוד כליות, גיל מתקדם, ילדים וגיל הנוער (ל 18 שנים).

הריון והנקה.

כאשר ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בבני אדם שאינם מוחזקים).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - C. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

בזמן הטיפול צריך לנטוש את ההנקה (לא ידוע, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, כאב ראש, asthenia, סִינקוֹפָּה (редко и, בדרך כלל, только в начале лечения), חולשת שרירים (לעתים קרובות יותר בתחילת הטיפול), הפרעות שינה, דיכאון, paraesthesia, xerophthalmia, понижение слезовыделения.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): ברדיקרדיה, הפרעות הולכה AV, תת לחץ דם בעמידה, כאבים בחזה, אנגינה, ухудшение периферического кровообращения, התקדמות של אי-ספיקת לב, обострение симптомов синдрома Рейно, תסמונת בצקים, תרומבוציטופניה, לויקופניה, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, שלשול, עצירות, רמות גבוהות טרנסאמינזות בדם.

ממערכת הנשימה: גודש באף, chikhaniye, נשימה (בחולי predisposed), תגובת bronhospasticskie.

עם מערכת המין והשתן: הפרה של הטלת שתן, המטוריה, אי ספיקת כליות חריפה.

תגובות אלרגיות: פריחות בעור, כולל. פריחה אלרגית, כוורות, גירוד.

אחר: отеки и боль в конечностях, עלייה במשקל, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, היפרכולסטרולמיה, תסמינים דמויי שפעת, החרפת תסמיני פסוריאזיס.

שיתוף פעולה.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, בעוד הסימפטומים של היפוגליקמיה (במיוחד טכיקרדיה) יכול להיות רעול פנים (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. הרדמה כללית (Циклопропан, אתר diethyl, טריכלורואתילן) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Phenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

מנת יתר.

סימפטומים: תת לחץ דם חמור (גן 80 מ"מ כספית. מאמר. ולמטה), ברדיקרדיה (פחות 50 u. / דקה), אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, דום לב, нарушение дыхательной функции, סימפונות, הקאות, בלבול, התקפים כלליים.

טיפול: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (המינון המקסימאלי - 10 מ"ג). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, אפינפרין, גלוקגון (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (אני /); в случае судорог — диазепам, תוכלי להוציא מרשם לפנאזאפם. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

מינון ומנהל.

בתוך. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 פעם ביום (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 מ"ג), при стенокардии — по 25–50 мг 2 פעם ביום, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 פעם ביום (מקסימום - עד 100 מ"ג / יום).

אמצעי זהירות.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, תת לחץ דם (עצוב פחות מ 100 מ"מ כספית. אמנות.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. אנשים, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. כאשר יש להשתמש בו זמנית pheochromocytoma adrenolytics אלפא. אנשים, שימוש בעדשות מגע, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

שיתוף פעולה