Ivabradiini

Kun ATH:
C01EB17

Farmakologinen vaikutus.
Antianginalnoe.

Sovellus.

Stabiili angina pectoris potilailla, joilla on normaali sinusrytmi silloin kun haittavaikutukset tai vasta käytön beetasalpaajat.

Vasta.

Yliherkkyys, ЧСС в покое ниже 60 u. / min (ennen hoitoa), sydänperäinen sokki, akuutti sydäninfarkti, vaikea hypotensio (Surullinen alla 90 mmHg. Artikkeli. и дАД ниже 50 mmHg. Art.), vakava maksan vajaatoiminta (lisää 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), sairas sinus -oireyhtymä, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. NYHA luokittelu (koska ei ole riittävästi kliinistä kokemusta), наличие искусственного водителя ритма, epästabiili angina pectoris, AV-saarto II-III luvun., akuutti iskeeminen aivohalvaus, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (Sisältää. ketokonatsoli, itrakonatsoli, klaritromysiini, Erytromysiini, dzhozamitsin, telitromysiini, Nelfinavir, ritonaviiri, nefatsodonin), galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, sisältävät laktoosia), raskaus, maidoneritys, Ikä 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu).

Rajoitukset.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (NYHA luokittelu), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa (Kreatiniinipuhdistuma <15 ml / min,).

Raskaus ja imetys.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Sivuvaikutukset.

Usein (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Niin, Useimmissa tapauksissa (77,5%), ja sen täytäntöönpanon aikana. Sisään 1% potilaat photopsias ulkonäkö oli vika hoidon tai muuttaa normaalia päivittäistä rutiinia. Usein (>1/100 ja <1/10): näön hämärtyminen; bradykardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, Sisältää. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV блокада I ст., kammion ennenaikaista iskua; päänsärky, erityisesti ensimmäisen hoitokuukauden, huimaus (mahdollisesti bradykardiaan liittyviä). Joskus (>1/1000 ja <1/100): sydämenlyönti, kammion yläpuolisten rytmihäiriöiden; pahoinvointi, ummetus, ripuli; huimaus, hengästys, lihaskrampit; hyperurikemiaa, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: sinusarytmia, epästabiili angina pectoris, paheneminen angina, eteisvärinä, sydänlihasiskemia, sydäninfarkti, kammiotakykardia.

Yhteistyö.

Совместное применение с ЛС, удлиняющими интервал QT- (Sisältää. kinidiini, disopyramidi, bepridiili, sotaloli, iʙutilid, Amiodaroni, pimozid, ziprasidon, sertïndol, mefloxin, galofantrin, pentamidiini, sisapridi, Erytromysiinin /) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiatseemi, verapamiili) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Aiheinen yhdistelmä: мощные ингибиторы цитохрома P450, Sisältää. противогрибковые средства группы азолов (ketokonatsoli, itrakonatsoli), makrolidiantibioottien (klaritromysiini, suullinen erytromysiini, dzhozamitsin, telitromysiini), HIV-proteaasin estäjät (Nelfinavir, ritonaviiri) ja nefatsodoni. Ketokonatsoli (200 mg / vrk) или джозамицин (1 g 2 kerran päivässä) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (Sisältää. flukonatsoli) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 kerran päivässä. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 ajat. CYP3A4-induktorit (rifampisiinin, barbituraatit, fenytoiini, rohdosvalmisteiden, sisältävät mäkikuismaa) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Protonipumpun estäjät (omepratsoli, lansopratsoli), ингибиторы ФДЭ5 (силденафила цитрат), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatiini), БКК — производные дигидропиридина (amlodipiini, lasidipiinin), digoksiini ja varfariini. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipiini, lasidipiinin, digoksina, varfarina, asetyylisalisyylihappo. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, Diureetit, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fiʙratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Yliannos.

Oireet: vыrazhennaya bradykardia.

Hoito: oireellinen, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenaliini), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, 2 kerran päivässä (aamulla ja illalla), syödessään. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / vrk (mennessä 5 mg 2 kerran päivässä). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (mennessä 7,5 mg 2 kerran päivässä). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, liittyy bradykardia (huimaus, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, huumeiden kumosi. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 tabletteja 5 mg) 2 kerran päivässä, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Varotoimet.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (Sisältää. kammion tai supraventrikulaarinen takykardia). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, ilmaistuna syke, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, Sisältää. pitkäaikaiseen käyttöön. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Kuitenkin, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 tuntia ennen tapahtumaa. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yhteistyö