Sertindoli

Kun ATH:
N05AE03

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääkkeet, epätyypillinen neurolepti, fenyyli-johdannainen. Se on antipsykoottinen vaikutus, johtuen valikoivasta estosta mesolimbic dopamiinihermosolujen ja tasapainoinen estävä vaikutus Keski dopamiini D₂-reseptoreihin ja serotoniinin 5HT₂-reseptorit, sekä α₁-adrenoreceptory.

Sertindoli ei vaikuta muskariini- ja histamiini H₁-reseptorit, osoituksena puuttuminen antikolinergisiä ja rauhoittavat vaikutukset, liittyvät altistumiseen näihin reseptoreihin. Ei vaikutusta prolaktiinitasoihin.

Farmakokinetiikka

Suun kautta Sertindoli imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. C_max plasmassa saavutetaan 10 tunnin kuluttua nauttimisesta. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 99.5%. Se metaboloituu maksassa, johon osallistuu isoentsyymien CYP2D6 ja CYP3A. Metaboliiteilla ei ole antipsykoottista aktiivisuutta. T_1/2 on noin 3 d.

Sertindoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa ulosteen ja osittain – virtsa.

Todistus

Skitsofrenia (lukuun akuutin psykoottisia häiriöitä), siedä vähintään yhtä antipsykoottia.

Annostusohjelman

Onko sisällä 1 aika / päivä.

Aloitusannos – 4 mg / vrk. Riippuen yksilön vasteen annosta voidaan asteittain 20 mg / vrk. Jos kyseessä on yliannostus 20 mg / vrk lisäsi merkitsevästi riskiä pidentävät QT-aikaa.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, sekä iäkkäillä potilailla Sertindolin tulisi käyttää pieninä annoksina ja enemmän hidas annokseen.

Sivuvaikutus

Hengityselimet: usein – nuha, tukos nenän hengitys; harvoin – hengästys.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: harvoin – huimaus, parestesia, pyörtyminen, kouristuksia, liikehäiriöt (kuten tardiivi dyskinesia), neuroleptioireyhtymän.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin – suun kuivuminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – posturaalinen hypotensio, QT-ajan piteneminen, paroxysms kammioarytmian (tyyppi “piruetti”).

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – leukosyturia, hematuria.

Aineenvaihdunta: harvoin – painonnousu, giperglikemiâ.

Muut: perifeerinen turvotus, määrän väheneminen huudahtaa.

Vasta

Kaliopenia, gipomagniemiya; vakavien sydän- ja verisuonitaudit (Sisältää. historia), mukaan lukien sydämen vajaatoiminta, sydänlihaksen liikakasvu, rytmihäiriöitä tai bradykardia (vähemmän 50 u. / min), synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä, tai oireyhtymä potilaan omaisten, QT-ajan pidentyminen (lisää 450 ms miehillä ja 470 ms naisilla); lääkeaineiden samanaikainen käyttö, удлиняющих интервал QT- (Sisältää. антиаритмиков классов IA и III, Jotkut psykoosilääkkeet, makrolidiantibioottien, fluorokinoloneja, antihistamiinit, sisapridi, litium valmisteet); lääkeaineiden samanaikainen käyttö, ингибирующих изоферменты CYP3A (Sisältää. antifungal atsolijohdannaisia, makrolidiantibioottien, HIV-proteaasin estäjät, simetidiini); vakava maksan vajaatoiminta; inhibitio keskushermoston eri etiologian; raskaus, maidoneritys; lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta; Yliherkkyys sertindolille.

Varoitukset

Voit käyttää varoen potilailla, joilla on epilepsia, Parkinsonin tauti, maksan vajaatoiminta, iäkkäillä potilailla.

Ei suositella käytettäväksi hätätilanteissa helpotusta akuuttien psykoottisten häiriöiden.

Saatuaan useita lääkkeitä QT-ajan pidentymistä kehittämiseen liittyvät puuskittaista kammiotakykardia (tyyppi “piruetti”)

Koska mahdollista vaaraa QT-ajan pidentyminen Sertindolin tulisi käyttää silloin,, kun suvaitsemattomuus on jo ainakin yksi psykoosilääke.

EKG-seuranta tulee tehdä ennen hoidon, kun tasapaino pitoisuus (suunnilleen 3 Aurinko. aloittamisen jälkeen) tai kun annosta 16 mg / vrk. Ylläpitohoidon aikana EKG tulisi tehdä tutkimus ennen ja jälkeen muutoksen annoksena tai liityttyään sertindolin / annokseen, joka voi lisätä pitoisuutta sertindolin plasmassa. Kasvun kanssa QT enemmän 500 ms sertindolia tulisi lopettaa.

Verenpaineen seurantaa tarvitaan aikana annostitrauksen aikana alussa ylläpitohoito.

Kun hoidon aikana, osoittaa mahdollisuutta rytmihäiriö (Sisältää. sydämenlyönti, kouristukset, pyörtyminen) tulisi välittömästi aloitettava tarkastelu potilaan, lukien elektrokardiogrammi.

Ennen soveltamisen sertindolia tulisi suorittaa korjauksen hypokalemia, gipomagniemii. Oksentelu, ripuli, hoidon aikana diureetteja, joka voi aiheuttaa hypokalemiaa, kun elektrolyytti poikkeavuuksia suositellaan ohjaamaan pitoisuus kaliumin veressä.

On lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, tulee seurata tarkoin kliinisten potilaan tila.

Pitkittyneen Psykoosilääkkeiden käyttö, etenkin suuria annoksia, Se lisää riskiä tardiivin dyskinesian. Kun tardiivin dyskinesian oireita tai neuroleptioireyhtymän Sertindolin tulisi lopettaa.

Turvallisuutta ja tehoa Sertindolin lapsilla ja nuorilla alle 18 s ei ole asennettu.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Emme suosittele ajamista ja ammattiin muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien suorittamista, kunnes määritettäessä yksittäisen potilaan hoitovasteen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sovelluksessa huumeita, увеличивающими интервал QT-, Se lisää riskiä tämä vaikutus.

Koska sertindoli metaboloituu johon osallistuvat isoentsyymien CYP2D6 ja CYP3A, saadessaan inhibiittorit CYP2D6-isoentsyymi (Sisältää. fluoksetiini, paroksetiini, xinidinom) voi lisätä pitoisuus sertindolin plasmassa. Sertindoli ja sen päämetaboliitit ovat heikkoja CYP2D6: n estäjiä isoentsyymin aktiivisuuden, johon osallistuu jotka metaboloituvat beetasalpaajia, antiaritmiki, Jotkut verenpainelääkkeet, Monet psykoosilääkkeiden ja masennuslääkkeet.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (Sisältää. simetidiini, sienilääkkeet pyrrolijohdannaisten, HIV-proteaasin estäjät, makrolidiantibioottien) voi suuresti lisätä pitoisuutta sertindolin plasmassa.

Vaikutuksen alaisena karbamatsepiinin, fenytoiini voivat merkittävästi nopeuttaa aineenvaihduntaa sertindolin, mikä johtaa laskuun sen plasmassa ja vähentää antipsychotic toiminta.