Ivabradin

Kui ATH:
C01EB17

Farmakoloogilise toime.
Antianginalnoe.

Taotlus.

Stabiilse stenokardia patsientidel normaalse siinusrütmia talumatuse või vastunäidustuse kasutamist beeta-blokaatorid.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, ЧСС в покое ниже 60 u. / min (Enne ravi), kardiogeenne šokk, Ägeda müokardiinfarkti, raske hüpotensioon (Kurb alla 90 mm Hg. Artikkel. и дАД ниже 50 mm Hg. Art.), raske maksapuudulikkus (rohkem 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), siinussõlme nõrkuse sündroom, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. NYHA klassifikatsiooni (piisava kliinilise kogemuse puudumise tõttu), наличие искусственного водителя ритма, ebastabiilne stenokardia, AV blokaad II-III sajandil., ägeda isheemilise insuldi, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (sh. ketokonasooli, itrakonasool, klaritromütsiin, Erütromütsiin, josamütsiini, telitromütsiin, Nelfinavir, ritonaviiriga, nefazodon), Galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, mis sisaldavad laktoosi), rasedus, imetamine, Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Piirangud kehtivad.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (NYHA klassifikatsiooni), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, raske krooniline neerupuudulikkus (Cl kreatiniini <15 ml / min).

Rasedus ja imetamine.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Kõrvalmõjud.

Sageli (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Nii, Enamikel juhtudel (77,5%), ja perioodil. Sisse 1% patsientidest oli ravi keeldumise või tavapärase päevakava muutmise põhjuseks fotopsia ilmnemine. Sageli (>1/100 ja <1/10): ähmane nägemine; bradükardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, sh. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV blokaadi ma art., ventrikulaarsed enneaegsed lööki; peavalu, eriti esimesel ravikuul, peapööritus (võib olla seotud bradükardiaga). Mõnikord (>1/1000 ja <1/100): südamelöök, najeludochkovaya arrythmia; iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus; peapööritus, hingeldus, lihaskrambid; hüperurikeemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: Sinus arütmia, ebastabiilne stenokardia, stenokardia süvenemine, kodade virvendus, südamelihase isheemia, müokardiinfarkti, ventrikulaarne tahhükardia.

Koostöö.

Совместное применение с ЛС, QT-intervalli pikendamine (sh. kinidiin, disopüramiid, bepridiil, sotaloolil, ibutiliid, Amiodarone, pimozid, ziprasidoon, sertïndol, mefloxin, galofantrin, Pentamidiini, tsisapriid, erütromütsiin IV) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiaseem, verapamiil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Vastunäidustatud kombinatsioonid: мощные ингибиторы цитохрома P450, sh. противогрибковые средства группы азолов (ketokonasooli, itrakonasool), makroliidantibiootikume (klaritromütsiin, suukaudne erütromütsiin, josamütsiini, telitromütsiin), HIV proteaasi inhibiitorid (Nelfinavir, ritonaviiriga) ja nefasodoon. Ketokonasooli (200 mg / päevas) или джозамицин (1 g 2 kord päevas) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (sh. flukonasool) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 kord päevas. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 korda. Induktorid CYP3A4 (rifampitsiin, barbituraadid, fenütoiin ja taimsed preparaadid, sisaldavad Hypericum perforatum) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasooli), ингибиторы ФДЭ5 (sildenafiili tsitraat), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatin), БКК — производные дигидропиридина (amlodipiin, lakidipiin), digoksiini ja varfariini. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipiini, lakidipiin, digoksina, varfarina, atsetüülsalitsüülhapet. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, Angiotensiin II retseptori, Diureetikumid, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fibratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Üleannustamine.

Sümptomid: vыrazhennaya bradükardia.

Ravi: sümptomaatiline, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenaliin), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Annustamine ja manustamine.

Sees, 2 kord päevas (hommikul ja õhtul), Söömise. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / päevas (poolt 5 mg 2 kord päevas). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (poolt 7,5 mg 2 kord päevas). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, seotud bradükardiaga (peapööritus, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, narkootikumide kukuks. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 Tahvelarvutite 5 mg) 2 kord päevas, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Ettevaatusabinõud.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (sh. ventrikulaarne või supraventrikulaarne tahhükardia). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, väljendunud südamepekslemine, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, sh. pikaajalisel kasutamisel. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Sellest hoolimata, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 h enne seda. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Koostöö