Sertindoolil

Kui ATH:
N05AE03

Farmakoloogilise toime

Antipsühhootikumid, ebatüüpiliste neuroleptikumide, fenüülindooli derivaat. See on antipsühhootiline toime, tõttu selektiivse blokeerimise mesolimbilises dopamiinergiliste neuronite ja tasakaalustatud pärssivat toimet tsentraalsete dopamiini D₂-retseptorid ja serotoniini 5HT₂-retseptorite, samuti α₁-adrenoreceptory.

Sertindoolil ei avalda mingit mõju muskariini ja histamiini H₁-retseptorite, mida tõendab puudumisel antikolinergilised ja sedatiivset toimet, manustamisega seotud nende retseptorite. Mõju prolaktiini tase.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset sertindool imendub hästi seedetraktist. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 10 tundi pärast ravimi manustamist. Seondub plasmavalkudega – 99.5%. On metaboliseeritakse maksas osavõtul isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A. Metaboliidid antipsühhootilise. T_1/2 umbes 3 d.

Sertindoolil ja tema metaboliidid erituvad peamiselt väljaheitega ja osaliselt – uriin.

Tunnistus

Skisofreenia (välja arvatud ägedad psühhootilised häired), talumatus vähemalt ühe antipsühhootiline aine.

Annustamine

Kas sees 1 aeg / päev.

Algannus – 4 mg / päevas. Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist võib annust järk-järgult tõusma 20 mg / päevas. Juhul üledoosid 20 mg / päevas oluliselt suurenenud risk pikendada QT-intervalli.

Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega, samuti eakatel patsientidel sertindool tuleks kasutada väikestes annustes ja varasemast aeglane annuse suurendamist.

Kõrvalmõju

Hingamiselundeid: sageli – nohu, takistamise hingamist; harva – hingeldus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: harva – peapööritus, paresteesia, sünkoop, krambiseisundid, liikumise häired (sealhulgas tardiivdüskineesia), maliigne neuroleptiline sündroom.

Alates seedesüsteemi: harva – suukuivus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – posturaalne hüpotensioon, QT pikenemist, paroxysms vatsakeste arütmia (tüüp “ringhüpe”).

Alates kuseelundkonna: harva – leukotsütuuriaga, hematuuria.

Ainevahetus: harva – kaalutõusu, giperglikemiâ.

Muu: perifeersed tursed, mahu langusega hüüatama.

Vastunäidustused

Kaliopenia, gipomagniemiya; raskete südame-veresoonkonna haiguste (sh. ajalugu), sh südamepuudulikkuse, südamelihase hüpertroofia, arütmia või bradükardia (vähem 50 u. / min), kaasasündinud pika QT sündroom või sündroom patsiendi sugulased, omandatud QT pikenemist (rohkem 450 ms meestel ja 470 msek naistel); ravimite samaaegne kasutamine, QT-intervalli pikendamine (sh. антиаритмиков классов IA и III, Mõned antipsühhootikumide, makroliidantibiootikume, fluorokinoloonide, antihistamiinikumid, tsisapriid, liitium ettevalmistusi); ravimite samaaegne kasutamine, ингибирующих изоферменты CYP3A (sh. seenevastased asooliderivaatide, makroliidantibiootikume, HIV proteaasi inhibiitorite, tsimetidiini); raske maksapuudulikkus; pärssimine kesknärvisüsteemi erinevate etioloogia; rasedus, imetamine; Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat; Ülitundlikkus Sertindoolil.

Ettevaatust

Et kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel epilepsia, Parkinsoni tõbi, maksapuudulikkus, Eakatel patsientidel.

Ei soovitata kasutada hädaolukorra leevendamiseks ägedate psüühikahäirete.

Saanud mitmed ravimid QT pikenemist seostatud paroksüsmaalset ventrikulaarne tahhükardia (tüüp “ringhüpe”)

Kuna potentsiaalne oht QT pikenemist Sertindoolil tuleks kasutada juhul,, Kui talumatus juba vähemalt üks Antipsühhootikum.

EKG tuleb teha enne ravi, kui tasakaalu kontsentratsiooni (umbes 3 Päike. pärast käivitamist) või annuse 16 mg / päevas. Säilitusravi ajal EKG uuring tuleks läbi viia enne ja pärast annuse muutmist või pärast liitumist Sertindoolil / annuse suurendamist, mis võivad suurendada kontsentratsiooni Sertindoolil plasmas. Reis suurenemine QT intervalli rohkem 500 ms Sertindoolil tuleb lõpetada.

Vererõhk käigus on vajalik annuse tiitrimise perioodi alguses püsiravina.

Kui sümptomid ravi ajal, osutades võimalust arütmia (sh. südamelöök, krambid, minestamine) peaks kohe alustama patsiendi läbivaatust, sh elektrokardiogramm.

Enne algust kohaldamise Sertindoolil peaks teostama korrigeerimine hypokalemia, gipomagniemii. Oksendamine, kõhulahtisus, Ravi ajal diureetikumid, mis võib põhjustada hüpokaleemiat, kui elektrolüütide tasakaalu häired on soovitatav kontrollida kontsentratsiooni kaaliumi sisaldus veres.

Madala ja mõõduka maksakahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida kliinilisi seisundist.

Pikaajalisel kasutamisel antipsühhootikumide, eriti suurtes annustes, See suurendab riski tardiivdüskineesia. Kui Düskineesianähtude või pahaloomuline neuroleptiline sündroom Sertindoolil tuleb lõpetada.

Ohutuse ja efektiivsuse kohta Sertindoolil lastel ja noorukitel vanuses alla 18 s ei ole paigaldatud.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Me ei soovita sõidu ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, kui määrata kindlaks patsiendi ravivastusele.

Ravimite koostoimed

In taotluse koos ravimitega, увеличивающими интервал QT, See suurendab selle mõju.

Kuna Sertindoolil metaboliseerub osalusel isoensüümid CYP2D6 ja CYP3A, saamise ajal inhibeerida CYP2D6 isoensüümi (sh. fluoksetiin, paroksetiin, xinidinom) võib suurendada kontsentratsiooni Sertindoolil plasmas. Sertindoolil ja selle peamiste metaboliitide on nõrgad inhibiitorid CYP2D6 isoensüümi aktiivsus, osavõtul, mida metaboliseeritakse beetablokaatorid, antiaritmiki, Mõned antihüpertensiivsete ravimite, Paljud antipsühhootikumide ja antidepressandid.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (sh. tsimetidiini, seentevastased pürroolist derivaadid, HIV proteaasi inhibiitorite, makroliidantibiootikume) võib oluliselt suurendada kontsentratsiooni Sertindoolil plasmas.

Mõjul karbamasepiin, fenütoiin võib oluliselt kiirendada ainevahetust Sertindoolil, mis viib väheneb tema kontsentratsiooni plasmas ja vähendada antipsühhootilise meetmeid.