Ivabradine

Khi ATH:
C01EB17

Tác dụng dược lý.
Antianginalnoe.

Ứng dụng.

Đau thắt ngực ổn định ở bệnh nhân có nhịp xoang bình thường nếu không dung nạp hoặc chống chỉ định sử dụng beta-blockers.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, Nghỉ ngơi nhịp tim dưới đây 60 u. / min (trước khi điều trị), sốc tim, nhồi máu cơ tim cấp, hạ huyết áp nặng (Sad dưới đây 90 mm Hg. Điều khoản. và huyết áp tâm trương dưới đây 50 mm Hg. Art.), suy gan nặng (hơn 9 điểm về phân loại Child-Pugh), hội chứng nút xoang, phong tỏa màu xanh-atrialьnaя, suy tim mãn tính III-IV Điều. NYHA phân loại (do sự thiếu kinh nghiệm lâm sàng đầy đủ), sự hiện diện của máy tạo nhịp tim, đau thắt ngực không ổn định, AV блокада II-III ст., đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, đồng thời sử dụng các chất ức chế mạnh CYP3A4 (incl. ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, Erythromycin, dzhozamitsin, telithromycin, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), galactose không dung nạp, thiếu lactase, glucose-galaktoznaya nedostatochnosty (cho LF, có chứa lactose), mang thai, cho con bú, Tuổi để 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập).

Hạn chế áp dụng.

Rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng, suy tim mạn tính giai đoạn II. (NYHA phân loại), pigmentnaya thoái hóa setchatki, hạ huyết áp nhẹ đến trung bình, -moderate suy gan, suy thận mãn tính nặng (Cl creatinin <15 ml / phút).

Mang thai và cho con bú.

Không có dữ liệu về việc sử dụng của Ivabradine trong thai kỳ ở người.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây quái thai và phôi.

Ivabradine được bài tiết trong sữa mẹ.

Tác dụng phụ.

Thường (>1/10): photopsia nhẹ hoặc vừa phải (14,5%) chủ yếu là trong lần đầu tiên 2 tháng điều trị theo sau là một sự lặp lại. Photopsias biểu hiện dừng lại sau khi kết thúc điều trị, Như vậy, Trong hầu hết các trường hợp (77,5%), và trong quá trình thực hiện của nó. Trong 1% xuất hiện bệnh nhân photopsias là nguyên nhân của thất bại điều trị hoặc thay đổi các thói quen hàng ngày bình thường. Thường (>1/100 và <1/10): mờ mắt; nhịp tim chậm (3,3%), đặc biệt là trong thời gian 2-3 tháng đầu điều trị, incl. nặng với HR 40 u. / phút hoặc thấp hơn (0,5%), AV блокада tôi ст., nhịp đập sớm thất; đau đầu, đặc biệt là trong các tháng đầu điều trị, chóng mặt (có thể liên quan đến nhịp tim chậm). Đôi khi (>1/1000 và <1/100): nhịp tim, rối loạn nhịp trên thất; buồn nôn, táo bón, bệnh tiêu chảy; chóng mặt, khó thở, chuột rút cơ bắp; tăng acid uric máu, eozinofilija, giperkreatininemiя. Truyền thông với việc tiếp nhận của Ivabradine không được cài đặt: xoang rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực không ổn định, xấu đi của các cơn đau thắt ngực, rung tâm nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất.

Sự hợp tác.

Việc sử dụng kết hợp các loại thuốc, kéo dài khoảng QT (incl. quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, ziprasidon, sertïndol, mefloxin, galofantrin, pentamidine, cisapride, Erythromycin trong /) có thể nâng cao làm chậm nhịp tim, nên sử dụng đồng thời không được khuyến cáo (nếu cần thiết, bổ nhiệm chung nên được theo dõi cẩn thận tim). Trong một ứng dụng chung với các loại thuốc, làm chậm nhịp tim (diltiazem, verapamil) đã có sự gia tăng nồng độ của Ivabradine 2-3, do đó tiếp tục làm chậm của nhịp tim được 5 u. / min. Không có ảnh hưởng đáng kể về sự trao đổi chất và nồng độ trong huyết tương của các thuốc khác, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Các chất ức chế tăng CYP3A4 (nguy cơ chậm nhịp tim), và cuộn cảm - làm giảm nồng độ trong huyết tương của Ivabradine. Chống chỉ định kết hợp: chất ức chế mạnh P450, incl. kháng nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolide (clarithromycin, erythromycin uống, dzhozamitsin, telithromycin), Các chất ức chế protease HIV (Nelfinavir, ritonavir) và nefazodone. Ketoconazole (200 mg / ngày) hoặc josamycin (1 g 2 một lần một ngày) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương của Ivabradine 7-8 lần. Việc sử dụng các chất ức chế CYP3A4 Ivabradine với trung bình (incl. fluconazole) Nó phải bắt đầu với một liều 2,5 mg 2 một lần một ngày. Khi nhịp tim ít hơn 60 u. / min nên được theo dõi chặt chẽ nhịp tim. Nước ép bưởi làm tăng nồng độ trong máu của Ivabradine 2 thời gian. cuộn cảm CYP3A4 (rifampicin, barbiturates, phenytoin, và các chế phẩm thảo dược, chứa dịch nha St John) - Giảm nồng độ và hoạt động của Ivabradine (sự cần thiết cho một liều cao hơn của Ivabradine). Không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng trên dược động học và dược lực của Ivabradine: thuốc ức chế bơm proton (omeprazole, lansoprazole), Các chất ức chế PDE5 (Sildenafil Citrate), HMG-CoA reductase (simvastatin), CCB - dẫn xuất dihydropyridin (amlodipine, lacidipine), digoxin và warfarin. Ivabradine tác dụng không đáng kể về mặt lâm sàng trên dược động học và dược lực của simvastatin, amlodipina, lacidipine, digoksina, varfarina, Axit acetylsalicylic. Nó có thể được dùng kết hợp với các chất ức chế ACE, angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể, Thuốc lợi tiểu, nitrat hành động ngắn và kéo dài, HMG-CoA reductase, fiʙratami, thuốc ức chế bơm proton, thuốc uống hạ đường huyết, acetylsalicylic acid, và thuốc kháng tiểu cầu khác.

Quá liều.

Các triệu chứng: vыrazhennaya nhịp tim chậm.

Điều trị: triệu chứng, trong các đơn vị chuyên ngành: trong / với việc giới thiệu phiên bản beta-agonist (Isoprenaline), nếu cần thiết - một cài đặt máy tạo nhịp tim tạm thời của một nhân tạo.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, 2 một lần một ngày (vào buổi sáng và buổi tối), trong khi ăn. Liều khởi đầu khuyến cáo - 10 mg / ngày (qua 5 mg 2 một lần một ngày). Tùy thuộc vào hiệu quả điều trị sau 3-4 tuần, liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 15 mg (qua 7,5 mg 2 một lần một ngày). Nếu điều trị giảm nhịp tim ít hơn 50 u. / phút hoặc các triệu chứng xảy ra, kết hợp với nhịp tim chậm (chóng mặt, mệt mỏi hoặc giảm huyết áp), cần thiết để sử dụng một liều thấp hơn. Nếu giảm liều trong nhịp tim trở lại bình thường và vẫn còn ít 50 u. / min, ma túy bị lật. Ở những bệnh nhân lớn tuổi, điều trị nên được bắt đầu với một liều 2,5 mg (1/2 cho máy tính bảng 5 mg) 2 một lần một ngày, liều hàng ngày có thể tăng lên tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân.

Biện pháp phòng ngừa.

Không hiệu quả để điều trị hoặc phòng ngừa rối loạn nhịp tim. Hiệu quả là giảm đến nhịp tim nhanh nền (incl. nhịp tim nhanh trên thất hoặc thất). Không nên dùng cho bệnh nhân rung nhĩ hoặc các loại loạn nhịp tim, kết hợp với rối loạn chức năng nút xoang. Trong khi điều trị, giám sát thường xuyên được khuyến khích để phát hiện kịch phát hoặc rung nhĩ dai dẳng. Khi có biến chứng đau thắt ngực, nhịp tim thể hiện, Giám sát chứng loạn nhịp tim nên bao gồm một điện tâm đồ. Trước khi gán bệnh nhân cần được kiểm tra sự hiện diện của suy tim mạn tính.

Hiện không có dữ liệu về tác dụng độc hại của Ivabradine trên võng mạc, incl. sử dụng kéo dài. Nếu không có sự suy yếu mô tả ở trên cần được xem xét về việc bãi bỏ thuốc. Không có bằng chứng về nguy cơ chậm nhịp tim ở bệnh nhân nhận thuốc trong việc khôi phục nhịp xoang trong quá sốc thuốc. Tuy nhiên, do thiếu dữ kiện đầy đủ nên, nếu có thể chậm trễ sốc điện DC, và thuốc nên được ngưng 24 giờ trước khi sự kiện. Có nên được bổ nhiệm với bẩm sinh hội chứng QT dài, cũng như kết hợp với PM, замедляющими интервал QT. Nếu nó là không thể tránh điều trị Ivabradine phải cẩn thận cardio.

Trong thời gian điều trị nên được giữ ở mức tối thiểu tiêu thụ nước bưởi chùm và uống thuốc Hypericum perforatum. Trong kết nối với khả năng của quý khách đến thăm photopsias, nên cần thận trọng khi lái xe và / hoặc hoạt động trong lớp, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Sự hợp tác