metoprolol
เมื่อ ATH:
C07AB02
ลักษณะเฉพาะ.
tartrate metoprolol: ขาว, ไม่มีกลิ่นจริงผงผลึก, ละลายในน้ำ, เมทิลีนคลอไรด์, คลอโรฟอร์มและเครื่องดื่มแอลกอฮอล์, ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยในอะซีโตน, ละลายในอีเทอร์. succinate metoprolol: ผงผลึกสีขาว, ได้อย่างง่ายดายละลายในน้ำ, ละลายในเมทานอล, เท่าที่จำเป็นละลายในเอทานอล, ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยในไดคลอโรมีเทนและ 2 โพรพาน, ในทางปฏิบัติที่ไม่ละลายน้ำในน้ำนม, อาซิโตน, อีเทอร์และ heptane.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmic.
ใบสมัคร.
ความดันโลหิตสูงเล็กน้อยถึงปานกลาง (ยาหรือใช้ร่วมกับ antihypertensives อื่น ๆ), โรคหลอดเลือดหัวใจ, โรคหัวใจ hyperkinetic, หัวใจเต้นผิดปกติ (ไซนัสอิศวร, มีกระเป๋าหน้าท้องและภาวะ supraventricular, รวมทั้งอิศวร paroxysmal, ภาวะหัวใจเต้นเร็ว, extrasystole, กระพือหัวใจห้องบนและภาวะหัวใจห้องบน, atrial อิศวร), cardiomyopathy gipertroficheskaya, mitral วาล์วย้อย, กล้ามเนื้อหัวใจตาย (การป้องกันและการรักษา), อาการไมเกรน (การป้องกัน), thyrotoxicosis (การบำบัดด้วยการรวมกัน); การรักษา akathisia, จิตที่เกิดขึ้น.
ห้าม.
ความรู้สึกไวเกินไป, AV блокадаครั้งที่สองที่สามистепени, การปิดล้อม sinoatrialynaya, เฉียบพลันหรือเรื้อรัง (decompensated) หัวใจล้มเหลว, กลุ่มอาการของโรคไซนัสป่วย, vыrazhennaya sinusovaya เต้นช้า (ทรัพยากรบุคคลน้อย 60 ยู. / นาที), ช็อก cardiogenic, ความดันโลหิตต่ำ (เศร้าน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ), แสดงโดยความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตต่อพ่วง, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม.
ข้อ จำกัด การใช้.
โรคเบาหวาน, gipoglikemiâ, otyahoschennыyประวัติศาสตร์ allerholohycheskyy, ดิสก์เผาผลาญ, หอบหืดหลอดลม, эmfizema, โรคหลอดลมอักเสบไม่แพ้, hyperthyroidism, โรคสะเก็ดเงิน, pheochromocytoma, ผิดปกติของตับและ / หรือไต, myasthenia, ที่ลุ่ม, การดมยาสลบ, ผู้สูงอายุและวัยเด็ก.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.
อาจจะ, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์. ในช่วงเวลาของการรักษาควรหยุดให้นมลูก.
ผลข้างเคียง.
จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: ไม่น้อย 10% - ความอ่อนแอ; 1-9.9% - เวียนศีรษะและปวดศีรษะ; 0,1-0.9% - ความเข้มข้นลดลง, อาการง่วงนอน / นอนไม่หลับ, ฝันร้าย, ที่ลุ่ม, ปวดกล้ามเนื้อ, paraesthesia; 0,01-0.09% - ความกังวลใจ, ปลุก, การลดลงของความใคร่, มองเห็นภาพซ้อน, xerophthalmia, โรคตาแดง; น้อยกว่า 0,01% - ความง่วง, ความเมื่อยล้า, ความกังวล, ความสับสน, ความทรงจำ / สูญเสียความจำระยะสั้น, ภาพหลอน, เสียงในหู, dysgeusia.
ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): 1-9.9% - ภาวะหัวใจเต้นช้า, การเต้นของหัวใจ, gipotenziya, แขนขาเย็น; เพื่อ 0.1-0.9% - หัวใจล้มเหลว, ของблокада, กลุ่มอาการบวม, อาการเจ็บหน้าอก; ใน 0,01-0,09% - การลดลงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ, จังหวะ, น้อยกว่า 0,01% - เน่า (ในผู้ป่วยที่มีการไหลเวียนโลหิตต่อพ่วงอย่างรุนแรง); การนำกล้ามเนื้อรบกวน, การย่อเสียงตรงกลาง, thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว, agranulocytosis.
จากระบบทางเดินอาหาร: 1-9.9% - คลื่นไส้, อาการปวดท้อง, ท้องเสียหรือท้องผูก; 0,1-0.9% - อาเจียน; 0,01-0.09% - ปากแห้ง, การทำงานของตับผิดปกติ; ความมีลม, อาการอาหารไม่ย่อย, อิจฉาริษยา, โรคตับอักเสบ.
จากระบบทางเดินหายใจ: ความไม่หายใจ (1-9,9%), หลอดลม (0,1-0,9%), โรคจมูกอักเสบ vasomotor (0,01-0.09%), หายใจลำบาก.
สำหรับผิว: 0,1-0.9% - ผื่น, การเปลี่ยนแปลงผิว dystrophic; 0,01-0.09% - ผมร่วง obratimaya; น้อยกว่า 0,01% - แสง, อาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน; คัน, эritema, อาการโรคลมพิษ, เหงื่อ.
อื่น ๆ: ลดน้ำหนัก (0,1-0,9%), ปวดข้อ, โรคไขข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, กล้ามเนื้ออ่อนแอ, โรคเพโรนีย์.
ความร่วมมือ.
ความดันเลือดต่ำ potentiate sympatholytics, nifedipine, ไนโตรกลีเซอ, ขับปัสสาวะ, ยาลดความดันโลหิตและอื่น ๆ ที่ hydralazine. ตัวแทน antiarrhythmic และยาชาเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้า, จังหวะ, gipotenzii. potentiate ยา digitalis การนำ AV ช้า. พร้อมกัน I / verapamil และการบริหาร diltiazem อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้น. ตัวเอก beta-adrenergic, aminofillin, โคเคน, Estrogens, indomethacin และ NSAIDs อื่น ๆ ลดลงลดความดันโลหิต. กระตุ้นและยืดผลของกล้ามเนื้อผ่อนคลาย antidepolyarizuyuschih. การรวมกันของเครื่องดื่มแอลกอฮอล์นำไปสู่การเสริมแรงร่วมกันของผลยับยั้งในระบบประสาทส่วนกลาง. สารก่อภูมิแพ้ที่เพิ่มความเสี่ยงของการเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรงระบบหรือภูมิแพ้. มันเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพของอินซูลินและเบาหวานตัวแทนในช่องปากและเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือด. ยาลดกรด, ยาคุมกำเนิด, โดดเดี่ยว, ranitidine, ฟีโนไท - การเพิ่มขึ้นของระดับเลือดของ metoprolol, rifampicin - ลด. ลดการกวาดล้างของ lidocaine, ประสิทธิภาพของเบต้า2-adrenomimetikov (จำเป็นที่จะต้องเพิ่มปริมาณของหลัง). เข้ากันไม่ได้กับสารยับยั้ง MAO ประเภท.
ยาเกินขนาด.
อาการ: ความดันโลหิตต่ำ, หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, หัวใจเต้นช้า, หัวใจหยุดเต้น, ของблокада, ช็อก cardiogenic, หลอดลม, ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจและมีจิตสำนึก / อาการโคม่า, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ชักทั่วไป, เขียว (ประจักษ์ผ่าน 20 นาที - 2 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร).
การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การรักษาด้วย simptomaticheskaya: atropine ซัลเฟต (I / 0.5-2 มิลลิกรัมรวดเร็ว) - ภาวะหัวใจเต้นช้าและ AV ความผิดปกติของการนำ; glucagon (1-10 มิลลิกรัม / ใน, แล้ว / หยด 2-2.5 มก. / ชั่วโมง) dobutamine และ - ในกรณีของการลดลงของการหดกล้ามเนื้อหัวใจ; adrenomimetikov (noradrenaline, ตื่นเต้นและอื่น ๆ) - มีความดันเลือดต่ำ; ยากล่อมประสาท (ใน / ช้า) - เพื่อขจัดอาการชัก; agonists เบต้าสูดดม / หรือยาลูกกลอนของ aminophylline สำหรับปฏิกิริยา bronchospastic บรรเทา; cardioacceleration.
การใช้ยาและการบริหาร.
ภายใน, ผม /. ในฐานะที่เป็น antianginalnogo, ลดความดันโลหิตและ antiarrhythmic, ซินโดรม hyperkinetic เมื่อ tartrate metoprolol ผู้รับประทานในขนาดของ 100-200 mg 2-3 แผนกต้อนรับส่วนหน้า, ในกรณีที่จำเป็น, ปริมาณที่เพิ่มขึ้นในช่วงเวลาที่ทุกสัปดาห์จนกว่า 450 มิลลิกรัม / วัน. ในระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตายภายใต้การตรวจสอบของความดันโลหิต, อัตราการเต้นหัวใจและดำเนินการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ 3 ในยาลูกกลอน / ในการฉีด 5 ในช่วงเวลาสองนาทีมิลลิกรัม (ยาทั้งหมด 15 มก.), ที่มีความทนต่อยาที่ดีผ่าน 15 นาทีหลังจากการฉีดที่ผ่านมากำหนดภายใน 25-50 มก. ทุกคน 6 สำหรับชั่วโมง 48 ไม่, และจากนั้น - 50-100 มิลลิกรัม 2 วันละครั้ง (ในตอนเช้าและในตอนเย็น) ในระหว่าง 3 เดือน - 3 ปี. เมื่อย้ายไปยา succinate metoprolol ยังคงเหมือนเดิม. สำหรับการป้องกันการโจมตีไมเกรน - ภายใน 50-100 มิลลิกรัม 2-4 ครั้งต่อวัน.
succinate metoprolol ใน CAD, ความดันเลือดสูง, aritmijax, ความผิดปกติของการทำงานของกิจกรรมการเต้นของหัวใจ, มาพร้อมกับอาการผู้รับประทานในขนาด 50-100 มิลลิกรัม 1 วันละครั้ง, สำหรับการป้องกันไมเกรน - 200 มก. 1 วันละครั้ง. ปริมาณที่เพิ่มขึ้นไม่ได้ก่อนหน้านี้, กว่า 1 ดวงอาทิตย์, กล่าวคือ. หลังจากที่การพัฒนาของผลสูงสุด.
ข้อควรระวัง.
ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังอาจลดลงหดของกล้ามเนื้อหัวใจ, ทั้งนี้การใช้งานของไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจและ / หรือยาขับปัสสาวะที่มีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดของสถานะการไหลเวียนโลหิต. ในกรณีของการเพิ่มขึ้นหัวใจเต้นช้าหรือบล็อก AV เป็นสิ่งที่จำเป็นเพื่อลดปริมาณหรือ / atropine. โรคเบาหวานและ hyperthyroidism metoprolol อาจหน้ากากอิศวร, ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดหรือ hyperthyroidism. ผู้ป่วยที่มีโรคเบาหวานจำเป็นต้องปรับขนาดยาของยาเสพติดเบาหวานและการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของระดับน้ำตาลในเลือด. ในระหว่างการผ่าตัดรักษา, ยาเสพติดของทางเลือกที่ควรจะเป็นยาชาที่มีผลกระทบน้อย inotropic ลบ. บางทีการพัฒนาอย่างมีนัยสำคัญมากขึ้นในการเกิดปฏิกิริยาการแพ้และการขาดการผลการรักษาของปริมาณการทั่วไปของอะดรีนาลีนที่มีประวัติภูมิแพ้กำเริบ. เมื่อมีการยกเลิกการรักษาพร้อมกันกับ clonidine, metoprolol ยกค่อยๆ, หลายวันก่อน clonidine, เพราะความเสี่ยงของวิกฤตความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง. ในผู้ป่วยที่มีการประยุกต์ใช้ pheochromocytoma จะเป็นไปได้ร่วมกับอัลฟา adrenolytics. metoprolol หยุด 2-3 วันก่อนที่จะส่งมอบ (ความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำและภาวะน้ำตาลในเลือดในทารกแรกเกิด), ในกรณีพิเศษทารกแรกเกิดหลังคลอดมี 48-72 ชั่วโมงจะอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์. มันควรจะละเว้นจากการใช้งานในทางปฏิบัติเด็ก, เพราะความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้งานในเด็กที่ไม่ได้ระบุ. ถ้าคุณยกเลิกการรักษามีความจำเป็นต้องลดปริมาณค่อยๆในช่วง 10-14 วัน. ผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจในช่วงนี้ควรอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิด. ระวังในระหว่างการขับรถและผู้คน, ทักษะที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นสูงของความสนใจ.
ข้อควรระวัง.
ในระหว่างการรักษาอาจมีการเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการการศึกษา (เพิ่มขึ้นในยูเรีย, transaminases, fosfataz, LDH).
ความร่วมมือ
สารที่ใช้งาน | รายละเอียดของการปฏิสัมพันธ์ |
verapamil | FMR: เสริมฤทธิ์. แข็งแรง (ซึ่งกันและกัน) ผล, เพิ่มขึ้นส่งผลกระทบต่ออัตราการเต้นหัวใจ, การนำ AV และ / หรือการหดตัวของหัวใจ; นัดรวมกันที่หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง, ของблокада, จนหัวใจหยุดเต้นที่สมบูรณ์. |
glipizide | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของผลกระทบที่เพิ่มขึ้นของ metoprolol; กำบังเป็นไปได้ของอาการเริ่มต้นของภาวะน้ำตาลในเลือด. |
ดิจอกซิน | FMR: เสริมฤทธิ์. เพิ่ม (ซึ่งกันและกัน) โอกาสของบล็อก AV. |
diltiazem | FMR: เสริมฤทธิ์. แข็งแรง (ซึ่งกันและกัน) ผล, เพิ่มขึ้นส่งผลกระทบต่ออัตราการเต้นหัวใจ, การนำ AV และ / หรือการหดตัวของหัวใจ; นัดรวมกันที่หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง, ของблокада, จนหัวใจหยุดเต้นที่สมบูรณ์. |
indomethacin | FMR: antagonizm. ช่วยลดความดันโลหิตตกผล (จึงระงับการสังเคราะห์ prostaglandin ในไตและโซเดียมและการเก็บน้ำ). |
dvuhfaznыyอินซูลิน [พันธุวิศวกรรมของมนุษย์] | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของผลกระทบที่เพิ่มขึ้นของ metoprolol; สามารถปลอมอาการเริ่มต้นของการพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือด. |
Klonidin | FMR. แข็งแรง (ซึ่งกันและกัน) ผลความดันโลหิตตก. dysregulation แต่งตั้งร่วมกันเป็นไปได้ของความดันโลหิต, เพิ่มขึ้นในหัวใจเต้นช้าและป้องกัน AV. |
โคเคน | FMR: antagonizm. ช่วยลดความดันโลหิตตกผล. |
Lidokain | FKV. กับพื้นหลังของ metoprolol กวาดล้างลดลง. |
ไนโตรกลีเซอ | FMR: เสริมฤทธิ์. ช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตก. |
รับประทาน | FMR: เสริมฤทธิ์. แข็งแรง (ซึ่งกันและกัน) ผลกระทบ. การเสื่อมสภาพเป็นไปได้ของการนำ AV และกระเป๋าหน้าท้องหด, การพัฒนาของความดันโลหิตต่ำ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการเปิด / ใน; การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ. |
octreotide | FMR: เสริมฤทธิ์. ช่วยเพิ่มการรักษาและด้านข้าง (หัวใจเต้นช้า chrezmernaya, และภาวะการรบกวนการนำ) ผลกระทบ; การลดลงของการนัดหมายรวมยาที่จำเป็น. |
paroxetine | FKV: เสริมฤทธิ์. ยับยั้ง CYP2D6, ช้าเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา (ช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตก, แต่จะช่วยลด cardioselective). |
propafenone | FKV. FMR. ยับยั้ง CYP2D6, เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา (ลด cardioselective). |
Ranitidine | FKV. ช่วยยับยั้งการทำงานของ cytochrome P450, ช้าเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, การเพิ่มขึ้นของเลือด. |
repaglinide | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของผลกระทบที่เพิ่มขึ้นของ metoprolol; กำบังเป็นไปได้ของอาการเริ่มต้นของภาวะน้ำตาลในเลือด. |
Risperidone | FMR: เสริมฤทธิ์. ช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตก. |
rifampicin | FKV. มันช่วยเร่งการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและลดเลือด. |
fluoxetine | FKV. FMR. ยับยั้ง CYP2D6, ช้าเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, สามารถเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา, ที่จะเพิ่มผลความดันโลหิตตก, แต่ลด cardioselective. |
quinidine | FKV. FMR. มันจะขัดขวาง CYP2D6 และอาจ, การชะลอตัวเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, เพิ่มความเข้มข้นในเลือด (ลด cardioselective). |
เอทานอล | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของ metoprolol เพิ่มกดระบบประสาทส่วนกลาง. |