Lovastatín

Keď ATH:
C10AA02

Charakteristický.

White nehygroskopické kryštalický prášok; nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v alkohole.

Farmakologický účinok.
Hypolipidemická, hypocholesteremic.

Aplikácia.

Hypercholesterolémia: Počiatočné high-LDL (Typy IIa a IIb) v neprítomnosti účinku diéty, V kombinácii s hypertriglyceridémiou (Typ hyperlipoproteinémie IIb); ateroskleróza.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, renálna dysfunkcia, ťažká pečeňová nedostatočnosť, trvalé zvýšenie hladín transamináz v krvnej plazme, tehotenstvo, laktácie, detstva.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)

Vedľajšie účinky.

Abnormálna funkcia pečene, zvýšenie transamináz, dyspepsia, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, sucho v ústach, poruchy chuti, anorexia, zápcha / hnačka, zápal pečene, bolesť hlavy, svalov, myopatia, raʙdomioliz, celková slabosť, bolesť na hrudi, artralgia, nespavosť, paresthesia, závrat, duševné poruchy, kŕče, očné atrofia, katarakta, alergické reakcie (kožná vyrážka a ďalšie.).

Spolupráca.

Cholestyramín žlčové kyseliny a zvýšenie účinku. Cyklosporín zvyšuje plazmatické hladiny aktívnych metabolitov lovastatínu. Fibráty, niocin, itrakonazol a iná azolové antimykotiká, erytromycín, alebo cyklosporín zvyšuje riziko myopatie, nepriame antikoagulanciá (kumarinы) - Krvácanie.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, pri jedle; v hypercholesterolémia - 10-20 mg raz pri večeri; aterosklerózy - 20-40 mg. S nedostatkom účinnosti sa dávka zvyšuje (v intervaloch nie menej ako 4 Slnka) 60-80 mg 1 až 2 recepcie.

Bezpečnostné opatrenia.

Pacienti, pričom imunosupresíva, alebo vážne problémy s obličkami dysfunkcie dávka by nemala prekročiť 20 mg / deň. Počas liečby, pacienti musia byť na štandardnú diétu nízkym obsahom cholesterolu. Odporúča sa pozorne sledovať celkový (vzhľad bolesti svalov alebo slabosť, najmä proti horúčke, To si vyžaduje odstránenie lovastatínu), pravidelne kontrolovať hladinu cholesterolu v krvi a testy funkcie pečene sú vykonávané.

Upozornenie.

To môže zvýšiť hladiny kreatínfosfokinázy a transaminázy (by sa malo zvážiť pri diferenciálnej diagnostike bolesťou na hrudi).

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Azitromycín	FMR. To zvyšuje riziko akútnej rabdomyolýzy.
Warfarín	FMR: synergizmus. Na pozadí zvyšuje účinok lovastatínu.
Verapamil	FMR: synergizmus. To zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy rozvoj.
Diltiazem	FKv. Zvýšenie (3-4 krát) priemerná AUC a Cmax.
Indinavirsulfát	FMR: synergizmus. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
Itrakonazol	FMR: synergizmus. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, To zvyšuje plazmatické hladiny a zvýšené riziko myopatie.
Ketokonazol	FKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
Klaritromycín	FKv. FMR. Inhibuje CYP3A4, pomalé ničenia, môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšené riziko myopatie.
Klotrimazol	FKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
Sodná soľ levotyroxínu	FKv. Na pozadí lovastatínu sa zmení distribúcia a eliminácia.
Nelfinavir	FMR. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
Oksikonazol	FKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje koncentráciu v plazme a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
Ritonavir	FMR. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
Sachinavir	FMR. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
Fenofibrát	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) Možnosť rabdomyolýzy a akútneho zlyhania obličiek; kombinované žiadosť prípustná, ak je riziko komplikácií je nižšie ako v prospech budúcich zmien hladiny lipidov.
Flukonazol	FKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
Cyklosporín	FKv. FMR. To zvyšuje úroveň aktívnych metabolitov lovastatín plazmy; spojená vymenovanie zvyšuje riziko myopatie.
Erytromycín	FKv. FMR. Inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje koncentráciu v tkanivách a zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov, vr. miopatiy.