Цitaraʙin

Keď ATH:
L01BC01

Charakteristický.

Antimetaʙolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.

Biely alebo off-bieleho kryštalického prášku bez zápachu, rozpustný vo vode, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Molekulová hmotnosť - 243,22.

Farmakologický účinok.
Protinádorové, imunosupresívne.

Aplikácia.

Лимфобластный и миелобластный лейкоз, chronickej myeloidnej leukémie (blastnыy kríza), erytroleukémie, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya lymfóm, синдром дисплазии костного мозга (myelodysplastický syndróm).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, vr. história), недостаточность функции печени и почек, akútne infekčné ochorenie, povoliť vetryanaya, pásový opar.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kontraindikované v tehotenstve (najmä v I trimestri).

Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: menej často (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, periférna neuropatia (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; nezvyčajná únava); zriedka - bolesť hlavy (после интратекального введения), poplach, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (obojstranný).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): potlačenie funkcie kostnej drene, leukopénia, trombocytopénia; редко — мегалобластная анемия, arytmia, troboflebitov (bolesť v mieste vpichu).

Z dýchacieho systému: bronchospazmus; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (kašeľ, dýchavičnosť).

Zo zažívacieho traktu: častejšie (у 15–100% больных) - Nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, stomatitída, bolesť v bruchu; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esophagitis, hepatotoxický účinok (žltá koža alebo sclera).

S močovej a pohlavnej sústavy: menej často (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (priradené zvýšenú tvorbu kyseliny močovej); редко — задержка мочи.

Ostatné: menej často (≤10% больных) - Svrbenie, výskyt škvŕn na koži, zriedka (≤ 2% Pacienti ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, bolesť na hrudi, horúčka, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, červené oči, kožná vyrážka), strata vlasov.

Spolupráca.

Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatioprin, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, cyklosporín, меркаптопурином, gljukokortikoidami).

To znižuje účinnosť alopurinolu protivopodagricakih, kolchicín a sulfinpirazona.

Prípravy, spôsobuje mielosupressiu, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.

Ak sú podávané živých vírusových vakcín môže zintenzívnenie vakcinačné replikáciu vírusu a zvýšenie vedľajších účinkov alebo zníženie produkcie protilátok v tele pacienta ako odpoveď na vakcínu, inaktivované vakcíny - zníženie produkcie antivírusových protilátok.

Farmatsevticeski kompatibilný s heparínom, insulinom, фторурацилом, оксациллином, penicilín, metylprednizolón.

Nadmerná dávka.

Príznaky: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, нарушение функции ЦНС (zmätok, únava, strata pamäti, záchvaty), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; tremor), изъязвление в ЖКТ, zápal pobrušnice (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, pľúcny edém, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, každá erupcie, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, syndróm respiračnej tiesne, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.

12-кратная в/в инфузия (počas 1 žiadna) цитарабина в дозе 4,5 g/m² každý 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Liečba: symptomatický, Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Dávkovanie a správa.

B / (капельно или медленно струйно), n /, intratekálnu (интралюмбально). Režim nastaviť individuálne; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (cyklofosfamid, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.

Denná dávka- 100 mg / m², курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м².

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).

B / (pokles), 100 mg / m² /сут в виде двух инфузий по 3 h intervaly 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (Maximálna jednotlivá dávka - 3 g/m²).

P /, podľa 20 mg / m² 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (nie viac).

Интратекально, 20 mg / m² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m²) každý 3 dni 2 Slnka.

Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

Bezpečnostné opatrenia.

Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (ежедневно или через день), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), pečeňovej funkcie (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х10⁹/л или числа тромбоцитов ниже 50х10⁹/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.

Špeciálne upozornenia (odmietnutie / m injekcie, Test moču, výkaly a tajné okultné krvácanie, odmietnutie vziať kyselinu acetylsalicylovú, možné transfúzie krvných doštičiek, atď.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; keď leukopénia - pozorne sledovať vývoj infekcií. Pacienti s neutropéniou so zvýšením telesnej teploty antibiotík by sa mala začať empiricky.

Starší pacienti môžu vyžadovať zníženie dávky (viac pravdepodobné, že starnúť dysfunkcia obličiek).

Zubné postupy by mali byť dokončené pred začatím liečby alebo odložené na normalizáciu krvného obrazu (môže zvýšiť riziko mikrobiálnej infekcie, spomaľuje proces hojenia, krovotochivosty vpravo). Počas liečby opatrnosť pri používaní zubnej kefky, nite alebo špáradlá.

Buďte opatrní v kombinovanej liečbe; každý výrobok musí byť prijaté včas.

Pre prevenciu hyperurikémie v procese je dôležité dostatočne príjem tekutín a výdaj moču pre následné zosilnenie poskytovanie Urikozurický, v niektorých prípadoch je použitie alopurinolu.

Počas obdobia liečby sa neodporúča vírusové vakcíny očkovanie, необходимо избегать контакта с людьми, dostal vakcínu proti detskej obrne, pacienti s bakteriálne infekcie. Použitie živú vakcínu vírusu u pacientov s leukémiou v remisii by nemala byť aspoň 3 mesiacov po poslednom cykle chemoterapie. Imunizácia orálny vakcíny proti detskej obrne ľudí, Je v tesnom kontakte s pacientom, najmä členovia rodiny, by malo byť odložené.

Vzhľad príznaky depresie funkcie kostnej drene, nezvyčajné krvácanie alebo krvácanie, čierna asfaltová stolica, krv v moči alebo stolici alebo v mieste červených škvŕn na koži vyžaduje radu bezprostredného lekára.

Buďte opatrní, aby sa zabránilo náhodnému rezy s ostrými predmetmi (holiaci prístroj, nožnice), Vyhnite sa kontaktu športové alebo iné situácie,, ktoré je pravdepodobné, že krvácanie alebo traumy.

Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, obsahujúca benzylalkohol. Применения растворителей, obsahujúce benzylalkohol, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.

Počas liečby sa odporúča používať antikoncepciu.

Upozornenie.

Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) a zničenie ihly, striekačky, fľaše, ampulky a zvyšok nepoužitého produktu.

Spolupráca