Guanfacine
Apabila ATH:
C02AC02
Ciri-ciri.
Гипотензивное средство (центральный альфа2-adrenomimetik). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Ia adalah larut dalam air dan etanol, tidak larut dalam aseton. Jisim molekul 282,56.
Kesan farmakologi.
Gipotenzivne, альфа-адреномиметическое.
Permohonan.
Tekanan Darah Tinggi.
Kontra.
Hipersensitiviti, hypotension, Sekatan AV tahap II dan III, serangan jantung baru-baru ini, nyata eko, kemurungan, одновременный прием трициклических антидепрессантов.
Sekatan dikenakan.
Нарушение проводимости, ketidakcukupan koronari, serebral arteriosclerosis, депрессия в анамнезе, Memperluaskan penyakit arteri periferal, Sinus bradycardia, хроническое нарушение функции печени, umur 18 tahun (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).
Mengandung dan menyusukan bayi.
В опытах на крысах и кроликах при дозах, dalam 70 dan 20 kali lebih tinggi daripada mrdc, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.
Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).
Kategori tindakan pada janin oleh FDA-B. (Kajian pembiakan haiwan telah menemui risiko tindakan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.)
Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, tidak diketahui, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.
Kesan-kesan sampingan.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: сонливость/бессонница, sakit kepala, pening, keletihan luar biasa atau kelemahan, kekeliruan, kemurungan, konjunktivitis.
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): ortostaticheskaya gipotenziya, bradycardia.
Dari saluran penghadaman: mulut kering, loya atau muntah, sembelit.
Lain-lain: meningkat peluh, hidung tersumbat, retensi cecair; sindrom, сходный с синдромом Рейно, reaksi alahan, penurunan libido dan/atau potensi.
Kerjasama.
Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (phentolamine, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, Diuretik, Beta-adrenoblokatora, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, mungkin, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.
Overdose.
Gejala: pernafasan berusaha, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, pelanggaran terhadap kesedaran, runtuh.
Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, dewasa, начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, tidak lebih daripada 1 mg (atau 50% от исходной) setiap minggu. Yang tertinggi harian pengambilan- 6 mg 1 прием на ночь (реже в 2 kemasukan).
Langkah berjaga-jaga.
Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание соматотропного гормона в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина длительного увеличения не отмечается.
Perlu diingat, что пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному действию гуанфацина. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, применяющими одновременно НПВС, terutamanya indometacin, с тем чтобы убедиться в достижении желаемого эффекта.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 tidak, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.
Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.
Kerjasama
| Bahan aktif | Keterangan interaksi |
| Alprazolam | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Buprenorfin | FDV: sinergi. Meningkatkan kesan sedatif. |
| Buspirone | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Haloperidol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Hydroxyzine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Diazepam | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Droperidol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Bhd | FDV: sinergi. Meningkatkan kesan sedatif. |
| Izofluran | FDV: sinergi. На фоне гуанфацина усиливается депримация. |
| Quetiapine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Ketamin | FDV: sinergi. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты. |
| Clozapine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Codeine | FDV: sinergi. Meningkatkan kesan sedatif. |
| Lorazepam | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Ipoh, Perak | FDV: sinergi. Meningkatkan kesan sedatif. |
| Morfin sulfat | FDV: sinergi. Meningkatkan kesan sedatif. |
| Oxazepam | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Olanzapine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Perphenazine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Propofol | FDV: sinergi. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты. |
| Risperidone | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Sotalol | FDV: sinergi. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты, Bil. нежелательные (может усугубиться брадикардия, развиться блокада внутрисердечной проводимости). |
| Thioridazine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Trifluoperazine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Phenytoin | FKV. Uskoryaet biotransformatsiyu, значительно снижает T1/2 и концентрацию в плазме. |
| Phenobarbital | FKV. FDV. Uskoryaet biotransformatsiyu, значительно снижает T1/2 и концентрацию в плазме; вместе с тем возможно усиление седативного эффекта. |
| Fentanyl | FDV: sinergi. Meningkatkan kesan sedatif. |
| Fluphenazine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Chlordiazepoxide | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan sedative. |
| Chlorpromazine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
| Chlorprothixene | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (dalam dos yang besar) kesan sedative. |
