Olanzapine

Apabila ATH:
N05ah03

Ciri-ciri.

Atipikal kelas neuroleptic tienobenzodiazepinov. Bahan Kristal kuning, praktikal tidak larut dalam air.

Kesan farmakologi.
Antipsihoticescoe, Neuroleptic.

Permohonan.

Skizofrenia dan lain-lain. penyakit psikotik dengan gejala-gejala negatif dan produktif, gangguan afektif (Rawatan exacerbations, terapi protivorededus menyokong dan jangka masa panjang), akut manik atau bercampur dengan serangan bipolar gangguan afektif dengan atau tanpa manifestasi psikotik, dengan/tanpa fasa-fasa perubahan yang cepat.

Kontra.

Hipersensitiviti, penyusuan.

Sekatan dikenakan.

Kegagalan buah pinggang dan/atau hati, benign prostatic hypertrophy, apnoea dalam sejarah, Penyakit Parkinson, pelanggaran serebrovaskular, Penyakit Alzheimer, kencing manis, eozinofiliya, Penyakit myeloproliferative, paralytic ileus, glaukoma zakratougolnaya, persiapan serentak, sambungan QT selang (terutama dalam usia), degidratatsiya, gipovolemiя, infarksi miokardium dalam sejarah, kegagalan jantung, kanser susu, Bil. Sejarah, kehamilan, umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Apabila kehamilan adalah dengan berhati-hati, dengan membandingkan yang dijangka memberi manfaat kepada ibu dan potensi risiko kepada janin. Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening, sakit kepala, Migrain, kelemahan, keletihan, mengantuk, insomnia, kebimbangan, permusuhan yang, ajitation, keghairahan, amnesia, depersonalisasi, fobia, gejala-gejala obsessive-compulsive, neuralgia, saraf muka paresis, hypoesthesia, ekstrapiramidnye pelanggaran, Bil. diskinesia kemudian, ataxia, kekejangan otot leher, otot twitching, gegaran, akathisia, dysarthria, gagap, Negeri sincopale, Kecelaruan, kecenderungan membunuh diri, mabuk, koma, pendarahan subarachnoid, penghinaan, nystagmus, diplopia, Mydriasis, pemendapan pigmen dalam kanta, Katarak, xerophthalmia, pendarahan Mata, ccomodation pelanggaran, ambliopia, Glaukoma, kornea dan kekalahan, kesakitan di Mata, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, bunyi bising dan telinga sakit, pekak, rasa sensasi.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): ortostaticheskaya gipotenziya, Taha- dan bradycardia, denyutan jantung, Arrythmia ventrikular, ECG perubahan, serangan jantung, sianosis, vasodilation, tranzitornaya leiko- dan neutropenia, eozinofiliya, leukocytosis, thrombocytopenia, Sindrom berdarah.

Sistem pernafasan: rinitis, sakit tekak, laryngitis, Tukar suara, batuk bertambah, dyspnea, apnea, asma bronchial, hyperventilation.

Dari saluran penghadaman: Peningkatan selera makan sehingga bulimia, dahaga, mulut kering, peliuran meningkat, aphthous stomatitis, gingivitis, glossitis, dysphagia, sendawa, esophagitis, loya, muntah, gastrik, gastroenteritis, radang usus, tanah, pendarahan rektum, sembelit, kembung perut, ketidakupayaan untuk mengawal pergerakan usus, sementara peningkatan transaminaz hati, Gamma-glutamyl transpeptidase dan CPK, hepatitis.

Dari metabolisme yang: hyperprolactinemia, peningkatan dalam (jarang mengurangkan) berat badan, kencing manis, gipyerglikyemiya, Ketoasidosis kencing manis, koma kencing manis, goiter.

Dengan sistem genitourinary: dysuria (Bil. polyuria), gematuriya, piuria, albuminuria, masalah lemah kawalan kencing air kencing, jangkitan saluran kencing, cystitis, berkurangan libido, mati pucuk, pelanggaran ejakulasi, priapism, gynecomastia, galactorrhea, sakit di kelenjar susu, cystic rahim, penyakit senggugut, Meno- dan metrorrhagia, amenorrhea.

Sistem muskuloskeletal: artritis, arthralgia, bursitis, myasthenia, myopathy, kekejangan otot anak lembu, sakit di tulang.

Dengan kulit: photosensitization, alopecia, Hirsutism, kulit kering, Ekzema, Seborrhea, Contact Dermatitis, Luka-luka ulser kulit, Lebam, ruam makulopapulleznaâ.

Reaksi alahan: gatal-gatal.

Lain-lain: demam, menggigil, Sindrom grippopodobnyy, Lymphadenopathy, sakit di dalam dada atau perut sakit, edema periferal, pengeluaran, kemungkinan penyalahgunaan.

Kerjasama.

Arang teraktif (1 g) C mengurangkan_maks dan Karamah oleh 60%. Cimetidine dos tunggal (800 mg) atau aluminium- dan magnisoderjath antasid tidak menjejaskan bioketersediaan olanzapine. Carbamazepine (400 mg / hari) meningkatkan kelulusan tanah pada 50%. Persediaan, menggalakkan aktiviti CYP1A2 dan glûkuroniltransferazy (omeprazole, rifampin dan sebagainya.), meningkatkan perkumuhan olanzapine; inhibitors CYP1A2 (fluvoxamine, dan lain-lain.) mengurangkan. Fluoxetine (60 mg sekali atau 60 mg setiap hari untuk 8 hari) C meningkatkan_maks olanzapine bagi 16% dan mengurangkan pelepasan yang terakhir 16%. Dalam satu pertunjukan percubaan klinikal, bahawa salah satu tentang latar belakang olanzapine terapi imipraminom, dezipraminom, warfarin, Theophylline atau diazepam belum disertai dengan penindasan ini HP metabolik. Tidak dapat dikesan tanda-tanda interaksi ubat apabila digabungkan dengan litium atau biperidenom. Berlatarbelakangkan olanzapine pharmacokinetics perubahan kepekatan keseimbangan etanol telah dicatat; Manakala kemasukan boleh meningkatkan kesan farmakologi olanzapine, khususnya sedative tindakan. Bersama-sama dengan kemasukan seramai diazepam, etanol dan antigipertenzivei bermakna peningkatan risiko orthostatic hypotension. Adakah kesan antiholinergicakih dana. Kesan raya levodopa dan lain-lain agonists dofamine reseptor. Meningkatkan potensi untuk meningkat transaminaz hati bersama-sama dengan gepatotoksicskimi. Klinikal signifikan pharmacokinetic interaksi antara olanzapinom dan val′proatami, ia tidak mungkin.

Overdose.

Gejala: loya, Aspirasi, pengujaan, agresif, mengantuk, sputannosti pertuturan, ekstrapiramidnye gangguan, kegagalan pernafasan (penindasan yang bernafas Pusat), arteri Hiper- atau hypotension, tachycardia, aritmia, jantung dan bernafas, pelanggaran terhadap kesedaran, penindasan CNS (dari ubat pelali untuk koma), Kecelaruan, sawan, neirolepticeski Sindrom malignan. Dos yang minimum bagi overdos maut akut adalah 450 mg, overdos dos maksimum hasil menguntungkan (ikhtiar hidup) - 1500 mg.

Rawatan: pembersihan gastrik (buatan mendorong muntah-muntah adalah tidak digalakkan), kaunter penyambut tetamu karbon, julap, Pemantauan ECG, mengekalkan fungsi penting, IVL. Terdapat tiada penawar khusus. Dialisis tidak berkesan. Jika perlu vazopressorna terapi harus mengelak daripada memberikan dopamine, Epinephrine dan sympathomimetics lain (hypotension meningkat disebabkan oleh penjumlahan dari kesan beta-agonist dan Alpha-adrenoblokiruûŝego tindakan olanzapine).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, tidak kira makan, 1 sekali sehari. Schizophrenia: dos permulaan 5-10 mg/hari. Boleh meningkatkan dos kepada 4-5-hari rawatan sehingga 15-20 mg/hari. Mania akut dalam gangguan bipolar: dos permulaan 15 mg / hari, Julat dos adalah 5-20 mg. Bagi pesakit dengan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk, dengan kegagalan hati keterukan yang sederhana dan dos permulaan yang tua daripada 5 mg / hari.

Langkah berjaga-jaga.

Dengan gabungan faktor-faktor, melambatkan metabolisme olanzapine (pesakit wanita, senile pesakit, perokok), hendaklah digunakan dalam dos yang dikurangkan. Memerlukan pemerhatian yang teliti pesakit dengan kecenderungan membunuh diri, terutama di awal rawatan. Semasa rawatan harus memantau secara tetap aktiviti transaminaz hati, terutama pada pesakit dengan fungsi hati terjejas. Perlu berhati-hati menetapkan pemandu kenderaan dan orang, aktiviti-aktiviti yang memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor. Semasa rawatan dihalang kemasukan alkohol. Apabila gejala-gejala Sindrom neuroleptic yang malignan (demam, ketegangan otot, Akinesia, tachycardia, leukocytosis, CPK) memerlukan pembuangan serta-merta produk. Diberi peluang untuk membangunkan akatizia, Apabila digesa untuk rawatan motor keresahan, neusidčivosti, usaha berterusan untuk pergerakan untuk mengurangkan dos dan pelantikan dana protivoparkinsoničeskih.