Karvedilol

Kai ATH:
C07AG02

Charakteristika.

Non-selektyvaus poveikio alfa₁-blokavimo veikla. Tai yra raceminis dviejų enantiomerų, kurioje beta₁– ir beta₂-blokavimas veikla, būdinga S(−)-jenantiomeru, ir alfa₁-blokavimas-R(+) и S(−)-jenantiomeram taip pat.

Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Lengvai tirpi DMSO, tirpsta metilenhloride ir metanolio, Jis tirpsta 95% etanolio ir izopropilo alkoholio, šiek tiek tirpsta etilo eteris, praktiškai netirpus vandenyje. Molekulinė masė 406,5.

Farmakologinis.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Taikymas.

Arterinė hipertenzija, IŠL (stabili krūtinės), stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos).

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, hipotonija (Sodas mažiau 85 mmHg. Str.), dekompensuota širdies nepakankamumas (IV NYHA funkcinės klasės), reikia inotropų priskyrimas, vazodilatatorių, diuretikai); vыrazhennaya bradikardija, A. блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokada, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, kardiogeninis šokas, lėtinė obstrukcinė plaučių liga su bronhospasticheskim detale, bronchų astma (du mirtinus pasireiškė dėl plėtros, status asthmaticus išgėrus vienkartinę dozę, karvedilolis), sunkus kepenų pažeidimas,.

Apribojimai taikomi.

Stenokardija Prinzmetala, Neseniai blogėja metu širdies nepakankamumo, Periferinių kraujagyslių ligos (Raynaud sindromo, pertrūkiais Claudication), diabetas, gipoglikemiâ, feochromocitoma, hipertireozė, Bendrinė nejautra, psoriazė, inkstų funkcijos nepakankamumas, vyresnis amžius, Vaikų ir jaunimo amžiaus (į 18 metų).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kai nėštumas yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui (adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis kurie neapskaitomi).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Gydymo metu reikėtų atsisakyti maitinti krūtimi (nežinomas, ar karvedilolis krūties pienas žmonių).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys, galvos skausmas, astenija, apalpimas (retas ir, paprastai, tik gydymo pradžioje), raumenų silpnumas (dažniau gydymo pradžioje), miego sutrikimai, depresija, parestezija, Xerophthalmia, sumažinti ne ašarą.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): bradikardija, A. laidumo sutrikimai, ortostatinė hipotenzija, krūtinės skausmas, angina, periferinės kraujotakos pablogėjimas, širdies nepakankamumo progresavimą, Raynaud sindromas simptomų paūmėjimas, patinusios sindromas, trombocitopenija, leukopenija, padidėjęs kraujavimas ir mėlynės švietimo.

Nuo virškinamojo trakto: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje.

Nuo kvėpavimo sistemos: nosies užgulimas, chikhaniye, dusulys (polinkį pacientams), bronhospasticskie reakcija.

Su Urogenitalinę sistemą: pažeidimas šlapinimasis, hematurija, ūminis inkstų nepakankamumas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, įsk. alerginis bėrimas, dilgėlinė, niežulys.

Kitas: patinimas ir skausmas, galūnių, svorio priaugimas, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hipercholesterolemija, į gripą panašūs simptomai, paūmėjimas psoriazės simptomus.

Bendradarbiavimas.

Potenziruet kitos antigipertenziveh lėšų arba AG, teikti gipotenzivny poveikį kaip šalutinis poveikis. Preparatus beta blokavimo savybių gali sustiprinti gipoglikemicescoe insulino poveikį ir burnos gipoglikemicakih HP, Jei hipoglikemijos simptomai (ypač tachikardija) galite, kamufliažas (Rekomenduojama, kad reguliariai matuoti gliukozės kiekį kraujyje). Kai taikomas kartu su širdies glikozidų, dioretikami ir (arba) AKF inhibitoriai gali sulėtinti AV laidumo. Didina digoksino kiekis serume. Bendrieji anestetikai (R22, dietilo eteris, trichloroetilenas) sustiprinti neigiamą inotropy ir hipotenzinį poveikį karvedilolis. Fenobarbitalis, rifampicinas ir kiti įrankiai, slopina fermentų mikrosomaiona, pagreitinti medžiagų apykaitą ir sumažinti koncentracija plazmoje. Diuretikų ir AKF inhibitorių potenziruut hipotenzija. Kad reikia būti atsargiems su antiaritminiai vaistai ir BAC, ypač su distiazemom ir verapamilis (yra nesuderinamas su/įvedimo į kalcio antagonistai).

Perdozavimas.

Simptomai: sunkus hipotenzija (Sodas 80 mmHg. Straipsnis. ir mažesnis), bradikardija (mažiau 50 U. / min), širdies sutrikimas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, kvėpavimo funkcijos, bronchospazmas, vėmimas, painiava, generalizuotų priepuolių.

Gydymas: Kai pacientas yra protu, jums reikia suteikti jai horizontalioje padėtyje su pripodnatami kojomis (pacientas yra be sąmonės turėtų būti laikomi ant šono), per pirmąsias valandas-imtis priemonių siekiant pašalinti narkotikų iš kraujo (priėmimo/vėmimas skrandžio plovimas). Perdozavus reikia intensyvaus gydymo. Beta-antagonistas adrenoblokirujushhego orciprenaline keisti arba 0,5-1 mg/ir/arba gliukagono dozė 1-5 mg (didžiausia dozė - 10 mg). Su bradikardija ir kitų kraujagyslių komplikacijų reikia Atropinas (0,5-2 mg /), O atspari bradikardija gydymo įrodo dirbtinis tvarkyklę ritmas naudojimas; palaikyti širdies ir kraujagyslių veiklą, dobutaminu, epinefrino, gliukagono (1-10 mg/struino, tada apie 2-5 mg/h infuzijų forma); į bronhospazme-beta-simpatomimetikai aerozolio pavidalu (su neefektyvumo — /in) ar aminofilinas (Aš /); tais atvejais, kai traukuliai yra diazepamas, Clonazepam. Stebėsena ir korekcijos gyvybiškai svarbių rodiklių, rekomenduojama terapijos skyriuje.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje. Kai hipertenzija yra 25-50 mg 1 kartą per dieną (pradinė dozė pirmą 2 tą dieną gali būti 12,5 mg), Kai smūgių – apie 25-50 mg 2 kartą per dieną, lėtiniam širdies nepakankamumui – iki 12,5-25 mg 2 kartą per dieną (daugiausiai galima iki 100 mg / per dieną).

Atsargumo priemonės.

Gydymo metu reikia stebėti kepenų ir inkstų, hemodinamikos rodikliai, stebėti kraujo gliukozės koncentracija, kūno svorio. Su plėtra, bradikardija 55 BPM narkotikų turėtų būti panaikintas. Kraujotakos nepakankamumu sergantiems pacientams, hipotenzija (Sodas mažiau 100 mmHg. Str.), difuzinis kraujagyslių pokyčiai ir (arba) inkstų funkcijos nepakankamumas buvo būtina stebėti inkstų funkciją ir jos pablogėjimas yra sumažinti dozę arba nutraukti vaisto.

Kad reikia būti atsargiems vyresnio amžiaus žmonėms (priskirtas pusę dozės), su neseniai blogėja širdies nepakankamumo srauto. Visais atvejais gydymas prasideda mažomis dozėmis vėliau lėtai pasididžiavimą į veiksmingą. Progresuojant širdies nepakankamumo gydymo metu rekomenduojama didinti diuretikų dozę, esant inkstų nepakankamumui dozės ir koreguoti priklausomai nuo funkcinės būklės inkstų. Užkirsti kelią sindromas dozę reikia mažinti palaipsniui. Žmonės, sergantiems sunkia alergija arba atliekama Desensibilizacija, Jis gali pasunkinti sunkumo padidėjusio jautrumo reakcijos. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir byhyper-skydliaukės funkcija gali užmaskuoti ar silpnina simptomus, sukelia hipoglikemiją (Jei būtina, tinkamą dozę gipoglikemicakih fondai) arba tirotoksikozė. Taikymo tuo pačiu feohromotsytome alfa adrainolitiki. Žmonės, naudojant kontaktinius lęšius, Turite apsvarstyti galimybę sumažinti, slezootdelenija.

Kai atšaukiate kombinuotos terapijos, klonidinas turėtų palaipsniui panaikinti karvedilolis kelias dienas prieš prasidedant laipsniškai mažinti dozės klonidino. Derinys su terapijos širdies nepakankamumo atveju išreikšti mažėjimo skelbimų iš pradžių rekomenduojama mažesnė diuretikų ar AKF inhibitorių. Gydymo metu neapima alkoholio. Reikia atsargiai skirti pacientams, susiję su poreikiu didesnį dėmesį ir reakcijos greitis.

Bendradarbiavimas