Ivabradine

Ketika ATH:
C01EB17

Aksi farmakologi.
Antianginalnoe.

Aplikasi.

Stabil angina pektoris pada pasien dengan irama sinus normal dalam kasus intoleransi atau kontraindikasi dengan penggunaan beta-blocker.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, Denyut jantung di bawah ini 60 u. / min (sebelum pengobatan), syok kardiogenik, infark miokard akut, hipotensi berat (Sad bawah 90 mm Hg. Artikel. dan DBP bawah 50 mm Hg. Seni.), gagal hati yang parah (lebih 9 poin pada klasifikasi Child-Pugh), sindrom sinus sakit, biru-atrialьnaя blokade, gagal jantung kronis III-IV Pasal. Klasifikasi NYHA (karena kurangnya pengalaman klinis yang cukup), alat pacu jantung, angina tidak stabil, AV блокада II-III ст., stroke iskemik akut, penggunaan seiring inhibitor ampuh CYP3A4 (termasuk. ketoconazole, itrakonazol, klaritromisin, Eritromisin, dzhozamitsin, telitromisin, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, glukosa-galaktoznaya nedostatochnosty (untuk LF, mengandung laktosa), kehamilan, laktasi, Umur ke 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan).

Pembatasan berlaku.

Disfungsi ventrikel kiri asimtomatik, Gagal jantung kronis Pasal II. (Klasifikasi NYHA), pigmentnaya degenerasi setchatki, ringan sampai sedang hipotensi, insufisiensi hati -moderate, gagal ginjal kronis yang parah (Cl kreatinin <15 ml / menit).

Kehamilan dan menyusui.

Tidak ada data tentang penggunaan ivabradine dalam kehamilan pada manusia.

Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek embriotoksik dan teratogenik.

Ivabradine diekskresikan dalam ASI.

Efek samping.

Sering (>1/10): katung ringan atau sedang (14,5%) terutama dalam pertama 2 bulan pengobatan diikuti dengan pengulangan. Photopsias Manifestasi berhenti setelah selesai terapi, Jadi, Umumnya (77,5%), dan selama pelaksanaannya. Di 1% penampilan pasien photopsias disebabkan penolakan pengobatan atau mengubah rutinitas sehari-hari yang normal. Sering (>1/100 dan <1/10): penglihatan kabur; bradikardia (3,3%), terutama selama 2-3 bulan pertama pengobatan, termasuk. berat dengan HR 40 u. / menit atau lebih rendah (0,5%), AV блокада Saya ст., denyut prematur ventrikel; sakit kepala, khususnya di bulan pertama pengobatan, pusing (kemungkinan berhubungan dengan bradikardia). Kadang-kadang (>1/1000 dan <1/100): denyut jantung, aritmia supraventrikular; mual, sembelit, diare; pusing, sesak napas, kram otot; hyperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Komunikasi dengan penerimaan ivabradine tidak diinstal: sinus aritmia, angina tidak stabil, memburuknya angina, fibrilasi atrium, iskemia miokard, infark miokard, takikardia ventrikel.

Kerja sama.

Penggunaan kombinasi obat, memperpanjang interval QT (termasuk. quinidine, Disopiramid, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, ziprasidon, sertindole, mefloxin, galofantrin, pentamidin, cisapride, Eritromisin di /) dapat meningkatkan melambatnya denyut jantung, sehingga penggunaan simultan tidak dianjurkan (jika perlu, janji bersama harus pemantauan jantung hati). Dalam aplikasi bersama dengan obat, memperlambat denyut jantung (diltiazem, verapamil) ada peningkatan konsentrasi ivabradine 2-3, dengan demikian semakin memperlambat denyut jantung itu 5 u. / min. Tidak berpengaruh signifikan pada metabolisme dan plasma konsentrasi obat lain, dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 CYP3A4. Inhibitor kenaikan CYP3A4 (risiko bradikardia), dan induktor - mengurangi konsentrasi plasma ivabradine. Kontraindikasi pada kombinasi: inhibitor poten dari sitokrom P450, termasuk. antijamur azol (ketoconazole, itrakonazol), antibiotik macrolide (klaritromisin, eritromisin lisan, dzhozamitsin, telitromisin), PI (Nelfinavir, ritonavir) dan nefazodone. Ketokonazol (200 mg / hari) atau josamycin (1 g 2 sekali sehari) meningkatkan konsentrasi rata dalam plasma darah ivabradine 7-8 kali. Penggunaan ivabradine dengan inhibitor CYP3A4 moderat (termasuk. flukonazol) Ini harus dimulai dengan dosis 2,5 mg 2 sekali sehari. Ketika denyut jantung kurang 60 u. / min harus dimonitor secara seksama denyut jantung. Jus jeruk meningkatkan konsentrasi ivabradine dalam darah 2 kali. induktor CYP3A4 (rifampisin, barbiturat, fenitoin, dan persiapan herbal, mengandung St John Wort) - Mengurangi konsentrasi dan aktivitas ivabradine (kebutuhan dosis yang lebih tinggi dari ivabradine). Tidak memiliki efek klinis bermakna pada farmakokinetik dan farmakodinamik dari ivabradine: inhibitor pompa proton (omeprazole, lansoprazole), Inhibitor PDE5 (sildenafil citrate), HMG-CoA reductase (simvastatin), CCB - turunan dihidropiridin (amlodipine, lasidipin), digoxin dan warfarin. Ivabradine efek tidak signifikan secara klinis pada farmakokinetik dan farmakodinamik dari simvastatin, amlodipina, lasidipin, digoksina, varfarina, asam asetilsalisilat. Ini dapat diberikan dalam kombinasi dengan inhibitor ACE, angiotensin II antagonis reseptor, Diuretik, nitrat aksi pendek dan berkepanjangan, HMG-CoA reductase, fiʙratami, inhibitor pompa proton, obat hipoglikemik oral, asam asetilsalisilat, dan agen antiplatelet lainnya.

Overdosis.

Gejala: vыrazhennaya bradikardia.

Pengobatan: gejala, di unit khusus: di / dengan pengenalan beta-agonis (Isoprenalin), jika perlu - alat pacu jantung instalasi sementara.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, 2 sekali sehari (di pagi hari dan di malam hari), sambil makan. Awal Dosis yang dianjurkan - 10 mg / hari (oleh 5 mg 2 sekali sehari). Tergantung pada efek terapi setelah 3-4 minggu dosis harian dapat ditingkatkan sampai 15 mg (oleh 7,5 mg 2 sekali sehari). Jika terapi mengurangi denyut jantung kurang dari 50 u. / menit atau gejala-gejala muncul, terkait dengan bradikardia (pusing, kelelahan atau tekanan darah menurun), perlu menggunakan dosis yang lebih rendah. Jika dosis diturunkan tingkat pengembalian jantung normal dan tetap kurang 50 u. / min, obat terbalik. Pada pasien usia lanjut pengobatan harus dimulai dengan dosis 2,5 mg (1/2 untuk tablet 5 mg) 2 sekali sehari, mungkin untuk meningkatkan dosis harian tergantung pada pasien.

Kewaspadaan.

Tidak efektif untuk pengobatan atau pencegahan aritmia jantung. Efisiensi berkurang untuk takiaritmia latar belakang (termasuk. ventrikel atau takikardia supraventricular). Tidak dianjurkan untuk pasien dengan atrial fibrilasi atau jenis lain aritmia, terkait dengan disfungsi sinus node. Selama perawatan, pemantauan rutin dianjurkan untuk mendeteksi paroksismal atau fibrilasi atrium persisten. Ketika rumit oleh angina, menyatakan detak jantung, monitoring aritmia harus mencakup elektrokardiogram. Sebelum menetapkan pasien harus diperiksa untuk kehadiran gagal jantung kronis.

Saat ini tidak ada data tentang efek racun dari ivabradine pada retina, termasuk. penggunaan jangka panjang. Jika Anda belum dijelaskan di atas gangguan ini diperlukan untuk mempertimbangkan penghapusan obat. Tidak ada bukti risiko bradikardia pada pasien yang menerima obat dalam memulihkan irama sinus selama kardioversi farmakologis. Namun, karena kurangnya data yang memadai harus, jika mungkin penundaan kardioversi DC, dan obat harus dihentikan 24 jam sebelum acara. Ini harus menunjuk sindrom QT panjang bawaan, serta dalam kombinasi dengan PM, memperlambat interval QT. Jika tidak mungkin untuk menghindari terapi ivabradine harus hati-hati cardio.

Pada periode pengobatan harus disimpan untuk konsumsi minimal jus jeruk dan mengambil obat Hypericum perforatum. Sehubungan dengan kemungkinan mengunjungi photopsias, hati-hati harus dilakukan ketika mengemudi dan / atau terlibat dalam kegiatan lain, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Kerja sama