Deksametason (Ketika ATH A01AC02)

Ketika ATH:
A01AC02

Ciri.

Agen hormonal (glukokortikoid untuk sistemik dan topikal). Ftorirovannyi gidrokortizona homolog.

Deksametason - putih atau kristal hampir putih bubuk berbau. Kelarutan dalam air (25 ° C): 10 mg / 100ml; larut dalam aseton, etanol, xloroforme. Berat molekul 392,47.

Deksametason natrium fosfat - putih atau agak kuning bubuk kristal. Mudah larut dalam air dan sangat higroskopis. Berat molekul 516,41.

Aksi farmakologi.
Glukokortikoid, anti-inflamasi, antiallergic, protivoshokovoe, imunosupresif.

Aplikasi.

Untuk penggunaan sistemik (parenteral dan batin)

Syok (ambustial, anafilaksis, pasca trauma, pascaoperasi, racun, kardiogenik, transfusi dan lain-lain.); cephaledema (termasuk. pada tumor, cedera otak traumatis, bedah saraf, pendarahan otak, éncefalite, meninges, cedera radiasi); asma bronkial, Status asma; penyakit jaringan ikat sistemik (termasuk. lupus eritematosus sistemik, radang sendi, scleroderma, periarteritis nodosa, dermatomiositis); Krisis thyrotoxic; pechenochnaya koma; Cairan keracunan cauterizing (untuk mengurangi peradangan dan mencegah jaringan parut pembatasan); penyakit radang akut dan kronis dari sendi, termasuk. podagricheskiy dan psoriaticheskiy arthritis, osteoarthritis (termasuk. pasca trauma), polyarthritis, bahu beku, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), arthritis yuvenilynыy, Still sindrom pada orang dewasa, ʙursit, tenosinovitis spesifik, sinovitis, epicondylitis; demam reumatik, Penyakit jantung rematik akut; penyakit alergi akut dan kronis: alergi terhadap obat-obatan dan makanan, serum sickness, gatal-gatal, alergi hidung, Penyakit serbuk sari, angioedema, Ruam obat; penyakit kulit: pemfigus, psorias, infeksi kulit (kontak dermatitis dengan lesi permukaan besar kulit, atopik, eksfoliatif, bulosa herpetiformis, seborrheic dan lain-lain.), eksim, reaksi obat, TEN (Sindrom Lyell), ganas eritema eksudatif (Stevens-Johnson syndrome); alergi okular: ulkus kornea alergi, bentuk konjungtivitis alergi; penyakit radang mata: ditransfer Ophtalmia, depan lamban berat dan uveitis posterior, optik neuritis; insufisiensi adrenal primer atau sekunder (termasuk. Kondisi setelah penghapusan kelenjar adrenal); hiperplasia adrenal kongenital; penyakit ginjal asal autoimun (termasuk. glomerulonefritis akut), sindrom nefrotik; subakut tiroiditis; penyakit darah: agranulositosis, panmyelopathy, anemia (termasuk. hemolitik autoimun, hipoplasia kongenital, erythroblastopenia), idiopaticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, trombositopenia sekunder pada orang dewasa, limfoma (Hodgkins, non-Hodgkin), leukemia, Limfositik Leukemia (tajam, kronis); penyakit paru-paru: Alveolitis akut, fibrosis lyegkikh, саркоидоз II-III ст.; meningitis TB, tebece paru-paru, inhalasi pneumonia (hanya dalam hubungannya dengan terapi spesifik); berylliosis, Sindrom Loffler dunia (resisten terhadap terapi lain); kanker paru-paru (dalam kombinasi dengan cytostatics); multiple sclerosis; penyakit gastrointestinal (untuk menghapus pasien dari keadaan kritis): yazvennыy kolitis, Penyakit Crohn, Enteritis lokal; hepatitis; pencegahan penolakan graft; hiperkalsemia tumor, mual dan muntah selama terapi sitostatik; multiple myeloma; melakukan tes dalam diagnosis diferensial hiperplasia (hyperfunction) dan tumor dari korteks adrenal.

Untuk aplikasi topikal,

Vnutrisustavno, peryartykulyarno. Radang sendi, arthritis psoriaticheskiy, ankylosing spondylitis, Penyakit Reiter, osteoarthritis (bila ada tanda-tanda signifikan dari peradangan sendi, sinovitis).

Konъyunktyvalno. Konjungtivitis (purulen dan alergi), keratit, keratokonъyunktyvyt (tanpa merusak epitel), Irit, iridosiklitis, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt, episkleritis, scleritis, uveitis dari berbagai asal-usul, retinitis, optik neuritis, optik neuritis, luka dangkal kornea etiologi yang berbeda (setelah epitelisasi lengkap kornea), inflamasi setelah cedera mata dan operasi mata, ditransfer Ophtalmia.

Meatus auditori eksternal. Penyakit alergi dan radang telinga, termasuk. otitis.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (untuk penggunaan jangka pendek dari sistem kesehatan adalah satu-satunya kontraindikasi).

Untuk penggunaan sistemik (parenteral dan batin). Infeksi jamur sistemik, penyakit parasit dan infeksi asal virus atau bakteri (Saat tanpa kemoterapi sesuai atau baru saja ditransfer, termasuk kontak terakhir dengan pasien), termasuk. herpes simpleks, herpes zoster (viremicheskaya fase), mengaktifkan vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (atau dicurigai), bentuk aktif tuberkulosis; negara immunodeficiency (termasuk. AIDS atau HIV), sebelum dan setelah vaksinasi pencegahan (terutama antivirus); osteoporosis sistemik, miastenia gravis; penyakit gastrointestinal (termasuk. ulkus lambung dan ulkus duodenum, esophagitis, radang perut, ulkus peptikum akut atau laten, baru-baru ini didirikan anastomosis usus, kolitis ulserativa dengan ancaman perforasi atau abses, diverticulitis); penyakit pada sistem kardiovaskular, termasuk. infark miokard, gagal jantung kongestif, hipertensi arteri; diabetes, ginjal akut dan / atau insufisiensi hati, kegilaan.

Untuk pemberian intraartikular. Stabil sendi, artroplasti sebelumnya, perdarahan abnormal (endogen atau disebabkan oleh penggunaan antikoagulan), fraktur chressustavnoy, lesi yang terinfeksi sendi, jaringan lunak periarticular ruang intervertebralis, ditandai osteoporosis periarticular.

Bentuk mata. Virus, TBC dan kerusakan mata jamur, termasuk. keratit, menyebabkan Herpes simpleks, konjungtivitis viral, infeksi mata purulen akut (dengan tidak adanya terapi antibiotik), pelanggaran integritas epitel kornea, trakhoma, glaukoma.

Bentuk telinga. Perforasi gendang telinga.

Pembatasan berlaku.

Untuk penggunaan sistemik (parenteral dan batin): basophilia hipofisis, Obesitas kelas III-IV, Status kejang, hipoalbuminemia dan kondisi, predisposisi untuk terjadinya nya; otkrыtougolynaya glaukoma.

Untuk pemberian intraartikular: Kondisi makam umum pasien, inefisiensi atau durasi pendek dari dua pemerintahan sebelumnya (dengan mempertimbangkan sifat individu digunakan glukokortikoid).

Kehamilan dan menyusui.

Penggunaan kortikosteroid selama kehamilan adalah mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan tidak dilakukan). Wanita usia subur harus memperingatkan tentang potensi risiko pada janin (Kortikosteroid melewati plasenta). Ini harus hati-hati dipantau untuk bayi yang baru lahir, yang ibunya selama kehamilan diobati dengan kortikosteroid (insufisiensi adrenal dapat berkembang pada janin dan bayi baru lahir).

Deksametason terbukti teratogenik pada tikus dan kelinci berikut aplikasi mata topikal dosis terapi beberapa.

Kortikosteroid tikus menyebabkan resorpsi janin dan pelanggaran tertentu - pengembangan langit-langit sumbing pada keturunannya. Pada kelinci, kortikosteroid menghasilkan resorpsi janin dan beberapa pelanggaran, termasuk. malformasi kepala, telinga, tungkai, langit, dll.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Wanita menyusui harus berhenti menyusui setiap, atau penggunaan obat-obatan, terutama dalam dosis tinggi (kortikosteroid menembus ke dalam ASI dan dapat menekan pertumbuhan, produksi kortikosteroid endogen dan menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada bayi baru lahir).

Ini akan dihargai, bahwa aplikasi lokal glukokortikoid terjadi penyerapan sistemik.

Efek samping.

Frekuensi dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada durasi penggunaan, nilai dosis yang digunakan dan kemungkinan kepatuhan ritme sirkadian tujuan PM.

Efek sistemik

Dari sistem saraf dan organ indera: igauan (kebingungan, perangsangan, kegelisahan), disorientasi, euforia, halusinasi, manik / episode depresi, depresi atau paranoia, peningkatan sindrom tekanan intrakranial puting stagnan saraf optik (pseudotumor otak - sering pada anak-anak, biasanya setelah pengurangan dosis yang terlalu cepat, Gejala - sakit kepala, kerusakan ketajaman visual atau penglihatan ganda); gangguan tidur, pusing, rasa pusing, sakit kepala; tiba-tiba kehilangan penglihatan (dengan pemberian parenteral di kepala, Leher, turbinat, Mencatut), posterior pembentukan katarak subkapsular, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, glaukoma, exophthalmos steroid, pengembangan jamur sekunder atau infeksi mata virus.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipertensi arteri, perkembangan gagal jantung kronis (pada pasien yang memiliki kecenderungan), miokardiodistrofija, hiperkoagulasi, pembekuan darah, Perubahan EKG, khas hipokalemia; bila diberikan secara parenteral: pembilasan.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, pankreatitis, esofagitis erosif, Ikotech, kenaikan / penurunan nafsu makan.

Metabolisme: delay Na+ dan air (edema perifer), kaliopenia, hipokalsemia, keseimbangan nitrogen negatif karena katabolisme protein, berat badan.

Pada bagian dari sistem endokrin: penghambatan fungsi korteks adrenal, toleransi glukosa berkurang, diabetes steroid atau manifestasi dari diabetes mellitus laten, Sindrom Cushing, girsutizm, pelanggaran keteraturan menstruasi, retardasi pertumbuhan pada anak-anak.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, steroidnaya miopati, massa otot berkurang, osteoporosis (termasuk. patah tulang spontan, Penyakit hip tenang), tendon pecah; nyeri pada otot atau sendi, kembali; Dengan injeksi intraartikular: penguatan nyeri sendi.

Untuk kulit: steroid jerawat, striae, penipisan kulit, petechiae dan ecchymosis, tertunda penyembuhan luka, meningkat keringat.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, pembengkakan wajah, mengi atau sesak napas, syok anafilaktik.

Lain: penurunan imunitas dan aktivasi penyakit menular, penarikan (anoreksia, mual, kelesuan, sakit perut, kelemahan umum, dan lain-lain.).

Reaksi lokal bila diberikan secara parenteral: pembakaran, mati rasa, sakit, paresthesia, dan infeksi di tempat suntikan, jaringan parut di tempat suntikan; Hiper- atau hipopigmentasi; atrofi kulit dan jaringan subkutan (ketika saya / administrasi m).

Bentuk mata: penggunaan jangka panjang (lebih 3 Matahari) dapat meningkatkan tekanan intraokular dan / atau glaukoma dengan kerusakan saraf optik, mengurangi ketajaman visual dan hilangnya bidang visual, posterior pembentukan katarak subkapsular, penipisan dan perforasi kornea; kemungkinan penyebaran herpes dan infeksi bakteri; pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap deksametason atau benzalkonium klorida dapat mengembangkan konjungtivitis dan blepharitis.

Reaksi lokal (dalam menerapkan mata dan / atau telinga bentuk): gangguan, gatal dan kulit terbakar; infeksi kulit.

Kerja sama.

Mengurangi efek terapeutik dan beracun dari barbiturat, fenitoin, rifampisin (mempercepat metabolisme), somatotropin, antasida (mengurangi penyerapan), Meningkatkan - estrogensoderzhaschie kontrasepsi oral, risiko aritmia dan hipokalemia - glikosida jantung dan diuretik, kemungkinan edema dan hipertensi - obat yang mengandung natrium atau suplemen, hipokalemia berat, insufisiensi jantung dan osteoporosis - Amfoterisin B dan inhibitor anhydrase karbonat, risiko erosi dan lesi ulseratif dan pendarahan dari saluran pencernaan - NSAID.

Sedangkan penggunaan vaksin virus hidup, dan dibandingkan dengan jenis lain dari imunisasi meningkatkan risiko aktivasi virus dan pengembangan infeksi. Melemahkan aktivitas hipoglikemik insulin dan agen antidiabetik oral, antykoahulyantnuyu - kumarin, diuretik - diuretik, immunotropic - vaksinasi (menekan produksi antibodi). Toleransi memperburuk glikosida jantung (menyebabkan kekurangan kalium), Ini mengurangi konsentrasi salisilat dalam darah dan praziquantel.

Overdosis.

Gejala: efek samping meningkat.

Pengobatan: pengembangan efek samping - Terapi simtomatik, ketika Sindrom Cushing - penunjukan aminoglutethimide.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, parenteral, lokal, termasuk. konъyunktyvalno. Mode ditetapkan secara individual, tergantung pada bukti, kondisi pasien dan respon terhadap terapi.

Dalam, tunggal, pagi (dosis kecil) atau 2-3 jam (dosis besar): 2-3 untuk 4-6 mg mg (10-15 Mg) per hari, setelah mencapai efek secara bertahap mengurangi dosis pemeliharaan - 0.5-1 mg (2-4,5 Mg atau lebih) per hari; pengobatan harus dihentikan secara bertahap (pada akhir beberapa suntikan diberikan corticotropin). Bayi (tergantung pada usia) - 0,0833-0,3333 mg / kg atau 0,0025-0,0001 mg / m2 per hari dalam 3-4 dosis terbagi.

Parenteral: I /, bolus lambat atau infus (kondisi akut dan mendesak) atau / m 4-20 mg (untuk 80 mg) 3-4 Kali sehari, Dosis pemeliharaan - 0,2-9 mg per hari, Kursus 3-4 hari, kemudian - Tertelan. Anak-anak - / m, 0,02776-,16665 Mg / kg setiap 12-24 jam.

Vnutrisustavno (intralesi) atau periarticular (tisu lembut): orang dewasa dan remaja - 0,2-6 mg (2-8 Mg), berulang kali dengan selang waktu 3 hari sebelum 3 minggu sesuai kebutuhan; dosis maksimum untuk orang dewasa - 80 mg per hari.

Lokal. Ketika otitis: 3-4 tetes di telinga yang terkena 2-3 kali per hari.

Konъyunktyvalno: dalam kondisi akut - 1-2 tetes setiap 1-2 jam, kemudian - setelah 4-6 jam; dalam kasus lain - 1-2 tetes 3-4 kali sehari; Tentu saja - dari 1-2 hari sampai beberapa minggu (2-5 Matahari) tergantung pada kondisi.

Kewaspadaan.

Pengangkatan dalam kasus infeksi yang, TB, kondisi septik memerlukan terapi antibiotik sebelum dan sesudah simultan.

Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan penguatan aksi kortikosteroid dalam hipotiroidisme dan hati sirosis, kejengkelan gejala psikotik dan emosi labil pada awal tertinggi, menyamarkan beberapa gejala infeksi, probabilitas kelangsungan hidup selama beberapa bulan (hingga satu tahun) Relatif insufisiensi adrenal setelah penghapusan deksametason (terutama dalam hal penggunaan jangka panjang).

Dalam situasi stres selama perawatan pemeliharaan (seperti operasi, penyakit, trauma) harus menyesuaikan dosis obat karena kebutuhan meningkat untuk glukokortikoid.

Dalam perjalanan panjang memonitor dinamika pertumbuhan dan perkembangan anak-anak, sistematis dilakukan pemeriksaan oftalmologis, memantau status aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal, gula darah.

Sehubungan dengan kemungkinan reaksi anafilaksis terjadi selama terapi parenteral sebelum pemberian obat harus mengambil semua tindakan pencegahan (terutama pada pasien dengan kecenderungan untuk alergi obat).

Menghentikan terapi hanya secara bertahap. Dengan pembatalan mendadak setelah pengobatan jangka panjang dapat mengembangkan penarikan, dimanifestasikan dengan demam, mialgia dan artralgia, rasa tidak enak. Gejala-gejala ini dapat muncul bahkan dalam kasus, Bila tidak ditandai insufisiensi adrenal.

Dianjurkan untuk berhati-hati ketika melakukan apapun operasi, Emerging Infectious Diseases, luka, Hindari Imunisasi, menghilangkan penggunaan minuman beralkohol. Anak-anak, menghindari overdosis, perhitungan dosis untuk membuat lebih baik, atas dasar luas permukaan tubuh. Dalam kasus terjadi kontak dengan pasien dengan campak, cacar air dan infeksi lainnya meresepkan terapi pencegahan yang tepat.

Sebelum menggunakan bentuk mata deksametason diperlukan untuk menghapus lensa kontak lunak (mereka dapat kembali ditetapkan tidak lebih awal dari 15 m). Selama pengobatan harus memantau status kornea dan mengukur tekanan intraokular.

Tidak boleh digunakan selama driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian.
Kerja sama

Zat aktifDeskripsi interaksi
AzathioprineFMR. Hal ini meningkatkan risiko katarak.
AkarʙozaFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; Dalam aplikasi bersama membutuhkan pemantauan konsentrasi glukosa darah.
Amfoterisin BFMR: sinergisme. Ini meningkatkan kemungkinan hipokalemia berat, Gagal Jantung, osteoporosis.
BumetanidFMR. Terhadap latar belakang deksametason ditingkatkan kehilangan kalium; janji bersama meningkatkan risiko hipokalemia.
WarfarinFMR. Terhadap latar belakang efek antikoagulan deksametason dapat bervariasi; penunjukan gabungan membutuhkan pemantauan konstan dari waktu protrombin.
GidroxlorotiazidFMR. Terhadap latar belakang deksametason ditingkatkan kehilangan kalium; janji bersama meningkatkan risiko hipokalemia.
GlimepiridFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
GlipizideFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
DigoxinFMR: sinergisme. Terhadap latar belakang deksametason meningkatkan risiko toksisitas (hipokalemia dan hipomagnesemia berkembang, penurunan kalium dan magnesium dalam miokardium meningkatkan sensitivitas).
Indinavir sulfatFKV. Terhadap latar belakang deksametason (menginduksi CYP3A4) dapat mengurangi konsentrasi plasma.
Insulin aspartFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
Insulin glargineFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; biasanya, diperlukan untuk meningkatkan dosis.
Insulin dvuhfaznыy [rekayasa genetika manusia]FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan, dan ada kebutuhan untuk meningkatkan dosis.
Insulin lisproFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; biasanya, diperlukan untuk meningkatkan dosis.
Larut insulin [babi monocomponent]FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; biasanya, Hal ini membutuhkan peningkatan dosis.
MetforminFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan.
PioglitazoneFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
PraziquantelFKV. Pada latar belakang deksametason mengurangi konsentrasi darah.
ProtirelinFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang pengaruh deksametason mengurangi (merangsang sekresi hormon thyroid-stimulating).
RepaglinideFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
RifampisinFKV. FMR: antagonizm. Ini mempercepat metabolisme dan mengurangi efek, termasuk. kemungkinan dan keparahan sisi.
RosiglitazoneFMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek Deksametason melemahkan; mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
SomatropinFMR: antagonizm. Menurun (gonta-ganti) Efek, termasuk. kemungkinan dan keparahan sisi.
FenitoinFKV. FMR: antagonizm. Mempercepat dan mengurangi efek dari biotransformasi, termasuk. kemungkinan dan keparahan sisi.
FenobarbitalFKV. Mempercepat biotransformasi dan meningkatkan pembersihan.
Asam ethacrynicFMR: sinergisme. Terhadap latar belakang deksametason ditingkatkan kehilangan kalium; janji bersama meningkatkan risiko hipokalemia.
EphedrineFKV. Meningkatkan cukai.

 

Tombol kembali ke atas