Ivabradin

जब एथलीट:
C01EB17

औषधीय कार्रवाई.
Antianginalnoe.

आवेदन.

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению बीटा अवरोधक.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, ЧСС в покое ниже 60 यू के। / मिनट (इलाज से पहले), हृदयजनित सदमे, तीव्र रोधगलन, गंभीर हाइपोटेंशन (नीचे गार्डन 90 एमएम एचजी. लेख. и дАД ниже 50 एमएम एचजी. कला।), गंभीर जिगर की विफलता (अधिक 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), सिक साइनस सिंड्रोम, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. NYHA वर्गीकरण (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), наличие искусственного водителя ритма, गलशोथ, AV नाकाबंदी II-III सदी।, तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (incl. ketoconazole, itraconazole, क्लेरीथ्रोमाइसिन, इरीथ्रोमाइसीन, dzhozamitsin, telithromycin, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, युक्त लैक्टोज), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, करने के लिए आयु 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है).

प्रतिबंध लागू.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (NYHA वर्गीकरण), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, गंभीर क्रोनिक गुर्दे की विफलता (सीएल क्रिएटिनिन <15 मिलीग्राम / मिनट).

गर्भावस्था और स्तनपान.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

दुष्प्रभाव.

अक्सर (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, इतना, ज्यादातर मामलों में (77,5%), и в период ее проведения. में 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. अक्सर (>1/100 और <1/10): धुंधली दृष्टि; मंदनाड़ी (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, incl. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), मैं ст блокада ए वी।, निलय समय से पहले धड़कता है; सिरदर्द, особенно в первый месяц терапии, चक्कर आना (возможно связанное с брадикардией). कभी कभी (>1/1000 और <1/100): दिल की धड़कन, najeludochkovaya arrythmia; मतली, कब्ज, दस्त; चक्कर आना, सांस लेने में तकलीफ, मांसपेशियों में ऐंठन; hyperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, गलशोथ, ухудшение течения стенокардии, अलिंद विकम्पन, हृदयपेशीय इस्कीमिया, रोधगलन, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया.

सहयोग.

Совместное применение с ЛС, удлиняющими интервал क्यूटी (incl. quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, iʙutilid, ऐमियोडैरोन, pimozid, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, galofantrin, pentamidine, cisapride, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 यू के। / मिनट. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. संयोजन में contraindicated: мощные ингибиторы цитохрома P450, incl. противогрибковые средства группы азолов (ketoconazole, itraconazole), macrolides से एंटीबायोटिक दवाओं (क्लेरीथ्रोमाइसिन, эритромицин пероральный, dzhozamitsin, telithromycin), एचआईवी protease inhibitors (Nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. Ketoconazole (200 मिलीग्राम / दिन) или джозамицин (1 जी 2 दिन में एक बार) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (incl. फ्लुकोनाज़ोल) должно начинаться с дозы 2,5 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 टाइम्स. Индукторы CYP3A4 (रिफाम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, фенитоин и растительные препараты, सेंट जॉन पौधा युक्त) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: प्रोटॉन पंप inhibitors (omeprazole, lansoprazole), ингибиторы ФДЭ5 (силденафила цитрат), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (Simvastatin), БКК — производные дигидропиридина (amlodipine, лацидипин), digoxin और warfarin. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipine, лацидипина, digoksina, varfarina, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, एन्जियोटेन्सिन द्वितीय रिसेप्टर विरोधी, Diuretics, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fibratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

ओवरडोज.

लक्षण: vыrazhennaya मंदनाड़ी.

इलाज: रोगसूचक, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenaline), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, 2 दिन में एक बार (सुबह और शाम में), खाते समय. Рекомендуемая начальная доза — 10 मिलीग्राम / दिन (द्वारा 5 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 मिलीग्राम (द्वारा 7,5 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (चक्कर आना, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 यू के। / मिनट, दवा पलट. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 मिलीग्राम (1/2 गोलियाँ 5 मिलीग्राम) 2 दिन में एक बार, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

सावधानियां.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (incl. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, incl. लंबे समय तक इस्तेमाल. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. बहरहाल, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

सहयोग