Sertindole
जब एथलीट:
N05AE03
औषधीय कार्रवाई
Antipsychotics, असामान्य न्यूरोलेप्टिक, phenylindole व्युत्पन्न. यह मनोरोग प्रतिरोधी प्रभाव पड़ता है, कारण mesolimbic के चुनिंदा नाकाबंदी करने के लिए डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स और केंद्रीय डोपामाइन डी पर संतुलित निरोधात्मक प्रभाव2-रिसेप्टर्स और सेरोटोनिन 5HT2-रिसेप्टर्स, के रूप में अच्छी तरह से α के रूप में1-adrenoreceptory.
Sertindole मुस्कारिनिक और हिस्टामिन एच पर कोई प्रभाव नहीं है1-रिसेप्टर्स, कोलीनधर्मरोधी और शामक प्रभाव के अभाव इसका सबूत के रूप में, इन रिसेप्टर्स करने के लिए जोखिम के साथ जुड़े. प्रोलैक्टिन स्तर पर कोई प्रभाव नहीं.
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक sertindole अच्छी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित कर लेता है, के बाद. सीमैक्स प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 10 घंटे घूस के बाद. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 99.5%. यह भागीदारी के साथ जिगर में metabolized है CYP2D6 और CYP3A isozymes. चयापचयों कोई मनोविकार रोधी गतिविधि है. टी1/2 के बारे में है 3 घ.
Sertindole और इसके चयापचयों मुख्य रूप से मल में और आंशिक रूप से उत्सर्जित कर रहे हैं – मूत्र.
गवाही
एक प्रकार का पागलपन (तीव्र मानसिक विकारों के अपवाद के साथ), कम से कम एक मनोविकार रोधी एजेंट को असहिष्णुता.
खुराक आहार
क्या अंदर है 1 समय / दिन.
प्रारंभिक खुराक – 4 मिलीग्राम / दिन. व्यक्तिगत प्रतिक्रिया पर निर्भर करता है कि खुराक धीरे-धीरे बढ़ा जा सकता है 20 मिलीग्राम / दिन. अतिरिक्त खुराक के मामले में 20 मिलीग्राम / दिन काफी क्यूटी अंतराल के समय को बढ़ाने का खतरा बढ़.
हल्की या मध्यम यकृत कमी के साथ रोगियों में, के रूप में अच्छी तरह से बुजुर्ग मरीजों में के रूप में sertindole कम मात्रा में और खुराक में एक और अधिक धीमी गति से वृद्धि के लिए इस्तेमाल किया जाना चाहिए.
दुष्प्रभाव
श्वसन प्रणाली: अक्सर – नासाशोथ, नाक श्वास की रुकावट; शायद ही कभी – सांस लेने में तकलीफ.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: शायद ही कभी – चक्कर आना, paresthesia, बेहोशी, ऐंठन विकारों, आंदोलन विकारों (tardive dyskinesia सहित), न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन.
पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – शुष्क मुँह.
हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – आसनीय हाइपोटेंशन, क्यूटी मोहलत, वेंट्रिकुलर अतालता की paroxysms (टाइप “पिरुएट”).
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – leucocyturia, रक्तमेह.
चयापचय: शायद ही कभी – भार बढ़ना, giperglikemiâ.
अन्य: पेरिफेरल इडिमा, स्खलन की मात्रा में कमी.
मतभेद
Kaliopenia, gipomagniemiya; गंभीर हृदय रोगों (incl. इतिहास), congestive दिल विफलता सहित, दौरे अतिवृद्धि, अतालता, या मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), जन्मजात लंबी क्यूटी सिंड्रोम, या मरीज के रिश्तेदारों में सिंड्रोम, का अधिग्रहण क्यूटी मोहलत (अधिक 450 पुरुषों में एमएस और 470 महिलाओं में मिसे); दवाओं के सहवर्ती उपयोग, удлиняющих интервал क्यूटी (incl. антиаритмиков классов आइए и तृतीय, कुछ antipsychotics, macrolide एंटीबायोटिक दवाओं, फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस, एंटीथिस्टेमाइंस, cisapride, लिथियम की तैयारी); दवाओं के सहवर्ती उपयोग, CYP3A आइसोन्ज़ाइम को रोकना (incl. रोधी azole डेरिवेटिव, macrolide एंटीबायोटिक दवाओं, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, सिमेटिडाइन); गंभीर जिगर की विफलता; विभिन्न एटियलजि के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के निषेध; गर्भावस्था, दुद्ध निकालना; बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों; Sertindole को अतिसंवेदनशीलता.
चेताते
मिर्गी के रोगियों में सावधानी उपयोग करने के लिए, पार्किंसंस रोग, यकृत विफलता, बुजुर्ग मरीजों में.
तीव्र मानसिक विकारों की राहत के लिए आपात स्थितियों में इस्तेमाल के लिए नहीं की सिफारिश की.
कंपकंपी निलय क्षिप्रहृदयता के विकास से जुड़े दवाओं क्यूटी मोहलत के एक नंबर के प्राप्त होने पर (टाइप “पिरुएट”)
क्योंकि क्यूटी मोहलत sertindole के संभावित खतरे के मामलों में इस्तेमाल किया जाना चाहिए, असहिष्णुता पहले से ही कम से कम एक antipsychotic दवा है जब.
ईसीजी निगरानी इलाज के लिए पहले किया जाना चाहिए, जब संतुलन एकाग्रता (लगभग 3 सूर्य. शुरू करने के बाद) या जब खुराक 16 मिलीग्राम / दिन. रखरखाव चिकित्सा के दौरान ईसीजी अध्ययन से पहले और खुराक में बदलाव के बाद या खुराक में sertindole / वृद्धि शामिल होने के बाद आयोजित किया जाना चाहिए, प्लाज्मा में sertindole की एकाग्रता में वृद्धि कर सकते हैं, जो. अधिक क्यूटी अंतराल में वृद्धि के साथ 500 एमएस sertindole बंद किया जाना चाहिए.
रक्तचाप की निगरानी के लिए एक रखरखाव चिकित्सा की शुरुआत में खुराक अनुमापन की अवधि के दौरान आवश्यक है.
जब इलाज के दौरान लक्षण, अतालता की संभावना की ओर इशारा करते (incl. दिल की धड़कन, आक्षेप, बेहोशी) तुरंत रोगी की परीक्षा शुरू करना चाहिए, एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम सहित.
Sertindole के आवेदन की शुरुआत से पहले hypokalemia के सुधार के लिए बाहर ले जाना चाहिए, gipomagniemii. उल्टी, दस्त, मूत्रल साथ इलाज के दौरान, hypokalemia पैदा कर सकता है, इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताओं खून में पोटेशियम की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की है जब.
यकृत रोग कम से मध्यम पर ध्यान से रोगी के नैदानिक हालत के लिए निगरानी की जानी चाहिए.
मनोरोग प्रतिरोधी दवाओं के लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ, विशेष रूप से उच्च खुराक में, यह tardive dyskinesia का खतरा बढ़ जाता है. Tardive dyskinesia या न्यूरोलेप्टिक घातक रोग sertindole के लक्षणों को बंद किया जाना चाहिए जब.
साल की उम्र में सुरक्षा और बच्चों और किशोरों में sertindole की प्रभावकारिता 18 एस स्थापित नहीं है.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
हम इलाज के लिए रोगी व्यक्ति की प्रतिक्रिया का निर्धारण करने के लिए जब तक अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों के ड्राइविंग और कब्जे की सिफारिश नहीं है.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, увеличивающими интервал क्यूटी, यह इस आशय का खतरा बढ़ जाता है.
Sertindole isoenzymes CYP2D6 और CYP3A की भागीदारी के साथ metabolized के बाद, CYP2D6 isoenzyme के अवरोधकों को प्राप्त करते हुए (incl. Fluoxetine, paroxetine, xinidinom) प्लाज्मा में sertindole की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती. Sertindole और उसके मुख्य चयापचयों CYP2D6 isoenzyme गतिविधि के कमजोर अवरोधकों हैं, जो की भागीदारी बीटा ब्लॉकर्स द्वारा metabolized हैं साथ, antiaritmiki, कुछ antihypertensives, कई मनोरोग प्रतिरोधी दवाओं और antidepressants.
CYP3A आइसोन्ज़ाइम अवरोधक (incl. सिमेटिडाइन, pyrrole डेरिवेटिव antifungals, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, macrolide एंटीबायोटिक दवाओं) बहुत प्लाज्मा में sertindole की एकाग्रता में वृद्धि कर सकते हैं.
Carbamazepine के प्रभाव के तहत, फ़िनाइटोइन काफी sertindole के चयापचय में तेजी लाने सकता है, प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता की कमी करने के लिए जो होता है और मनोविकृति रोधी कार्रवाई को कम.
