Karvedilol

Kun ATH:
C07AG02

Ominainen.

Ei-selektiivinen alfa-salpaaja₁-estää toimintaa. Se on kahden enantiomeerin raseeminen seos, jossa beta₁– ja beta₂-esto S:lle ominaista toimintaa(-)-enantiomeeri, ja alfa₁-esto - R(+) и S(-)-enantiomeerit yhtä paljon.

Valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe. Liukenevat helposti DMSO, liukenee metyleenikloridiin ja metanoliin, tuskin liukeneva 95% etanoli ja isopropanoli, liukenee hieman etyylieetteriin, käytännössä liukene veteen. Moolimassa 406,5.

Farmakologinen vaikutus.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Sovellus.

Verenpainetauti, CHD (stabiili angina), sydämen vajaatoiminta (in yhdistelmähoito).

Vasta.

Yliherkkyys, hypotensio (Surullinen alle 85 mmHg. Art.), sydämen vajaatoiminta (IV toiminnallinen luokka NYHA:n mukaan), jotka vaativat inotrooppisten lääkkeiden määräämistä, vasodilaattorit, diureetit); vыrazhennaya bradykardia, AV-блокада II-III: степени, sinoatrialynaya saarto, sairas sinus -oireyhtymä, sydänperäinen sokki, krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, jossa on bronkospastinen komponentti, astma (Kaksi kuolemantapausta on raportoitu astmaattisen tilan kehittymisestä yhden karvediloliannoksen jälkeen.), vaikea maksavaurio.

Rajoitukset.

Angina Prinzmetalla, sydämen vajaatoiminnan äskettäinen paheneminen, Ääreisverenkierron sairaus (Raynaud'n oireyhtymä, katkokävely), diabetes, gipoglikemiâ, feokromosytooma, Kilpirauhasen liikatoiminta, yleisanestesian antaminen, psoriasis, munuaisten vajaatoiminta, korkeassa iässä, Lasten ja nuorten ikä (että 18 vuotta).

Raskaus ja imetys.

Kun raskaus on mahdollinen, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia ihmisillä ei ole pidetty).

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Tuolloin hoidon pitäisi luopua imetystä (tuntematon, Erittyykö karvediloli ihmisen rintamaitoon?).

Sivuvaikutukset.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: huimaus, päänsärky, voimattomuus, pyörtyminen (harvoin ja, yleensä, vasta hoidon alussa), lihasheikkous (useammin hoidon alussa), unihäiriöt, masennus, parestesia, xerophthalmia, kyynelerityksen väheneminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): bradykardia, AV johtumishäiriö, posturaalinen hypotensio, rintakipu, angina, perifeerisen verenkierron heikkeneminen, etenemistä sydämen vajaatoiminnan, Raynaudin oireyhtymän oireiden paheneminen, edematous oireyhtymä, trombosytopenia, leukopenia, lisääntynyt verenvuoto ja mustelmat.

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, ummetus, transaminaasiarvojen suureneminen veressä.

Vuodesta hengityselimiä: nenän tukkoisuus, chikhaniye, hengästys (alttiilla potilailla), bronhospasticskie reaktio.

Kanssa Virtsa-: rikkoo virtsaaminen, hematuria, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Allergiset reaktiot: ihottumat, Sisältää. allerginen ihottuma, nokkosihottuma, kutittaa.

Muut: turvotusta ja kipua raajoissa, painonnousu, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hyperkolesterolemia, flunssan kaltaiset oireet, psoriaasin paheneminen oireiden.

Yhteistyö.

Voimistaa muiden verenpainelääkkeiden tai lääkkeiden vaikutusta, sivuvaikutuksena on verenpainetta alentava vaikutus. Lääkkeet, joilla on beetasalpaavia ominaisuuksia, voivat lisätä insuliinin ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta., vaikka oireita hypoglykemia (erityisesti takykardia) voidaan peittää (verensokerin säännöllistä seurantaa suositellaan). Kun sitä käytetään yhdessä sydänglykosidien kanssa, diureetit ja/tai ACE:n estäjät voivat hidastaa AV-johtumista. Lisää digoksiinipitoisuutta veren seerumissa. Yleisanestesia (Syklopropaani, dietyylieetteriä, Trikloorieteeni) lisäävät karvedilolin negatiivisia inotrooppisia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Fenobarbitaali, rifampisiini ja muut, estävät mikrosomaaliset entsyymit, kiihdyttää aineenvaihduntaa ja vähentää plasman pitoisuutta. Diureetit ja ACE:n estäjät tehostavat hypotensiota. Varovaisuutta tulee noudattaa rytmihäiriölääkkeiden ja CCB-lääkkeiden kanssa, erityisesti distiatseemin ja verapamiilin kanssa (yhteensopimaton kalsiumantagonistien suonensisäisen annon kanssa).

Yliannos.

Oireet: vaikea hypotensio (surullinen 80 mmHg. Artikkeli. ja alempi), bradykardia (vähemmän 50 u. / min), sydämen vajaatoiminta, sydänperäinen sokki, sydänpysähdys, hengitysvajaus, bronkospasmi, oksentelu, sekaannus, yleistyneitä kohtauksia.

Hoito: kun potilas on tajuissaan, on tarpeen antaa sille vaakasuora asento nostetuilla jaloilla (tajuton potilas on asetettava kyljelleen), ensimmäisten tuntien aikana - ryhdy toimenpiteisiin lääkkeen poistamiseksi maha-suolikanavasta (oksentelu / mahahuuhtelu). Yliannostus vaatii intensiivistä hoitoa. Beetasalpaavan vaikutuksen antagonisti on orsiprenaliini tai isoprenaliini 0,5-1 mg IV ja/tai glukagoni annoksella 1-5 mg (maksimi annos - 10 mg). Bradykardian ja muiden verisuonikomplikaatioiden kehittyessä atropiinin käyttöönotto on välttämätöntä. (0,5-2 mg IV kukin), Hoitoresistentin bradykardian yhteydessä keinotekoisen sydämentahdistimen käyttö on aiheellista; sydän- ja verisuonitoiminnan tukemiseen - dobutamiini, adrenaliini, glukagonin (1-10 mg IV bolus, sitten 2–5 mg/h infuusiona); bronkospasmin kanssa - beetasympatomimeetit aerosolin muodossa (tehottomuudella - sisään / sisään) tai aminofylliiniä (I /); kouristusten tapauksessa - diatsepaami, klonatsepaami. Elintoimintojen seurantaa ja korjaamista suositellaan teho-osastolla.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä. Verenpainetaudin kanssa - 25-50 mg 1 kerran päivässä (aloitusannos ensimmäiselle 2 päivää voi olla 12,5 mg), angina pectoris - 25-50 mg kukin 2 kerran päivässä, krooninen sydämen vajaatoiminta - 12,5–25 mg kukin 2 kerran päivässä (maksimi - jopa 100 mg / vrk).

Varotoimet.

Hoidon aikana on tarpeen seurata maksan ja munuaisten toimintaa., hemodynaamiset parametrit, verensokerin hallinta, potilaan ruumiinpaino. Bradykardian kehittymisen kanssa 55 lyöntiä minuutissa, lääke on lopetettava. Potilailla, joilla on verenkiertohäiriö, hypotensio (Surullinen alle 100 mmHg. Art.), hajanaiset verisuonten muutokset ja/tai munuaisten vajaatoiminta, munuaisten toimintaa on seurattava ja jos se pahenee, annosta pienennetään tai lääke lopetetaan.

Varovaisuutta tulee käyttää vanhuksilla (puolet annokset annetaan), sydämen vajaatoiminnan äskettäisen pahenemisen kanssa. Kaikissa tapauksissa hoito aloitetaan pienillä annoksilla, minkä jälkeen sitä lisätään hitaasti tehokkaaksi. Sydämen vajaatoiminnan edetessä hoidon aikana on suositeltavaa suurentaa diureettien annosta., ja munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään munuaisten toiminnallisen tilan mukaan. Vieroitusoireyhtymän kehittymisen estämiseksi annosta tulee pienentää asteittain. Ihmiset, vakavasti allerginen tai desensibilisaatiovaiheessa, Saattaa pahentaa yliherkkyysreaktioita. Voi peittää tai lievittää oireita potilailla, joilla on diabetes mellitus ja hypertyreoosi, hypoglykemian aiheuttama (tarvittaessa säädä hypoglykeemisten aineiden annosta) tai tyrotoksikoosi. Feokromosytooman kanssa alfa-adrenolyyttejä tulee käyttää samanaikaisesti. Ihmiset, käyttämällä piilolinssit, on tarpeen ottaa huomioon mahdollisuus vähentää kyyneleritystä.

Klonidiini-yhdistelmähoitoa lopetettaessa karvedilolin käyttö tulee lopettaa asteittain useita päiviä ennen klonidiiniannoksen asteittaisen pienentämisen aloittamista.. Sydämen vajaatoiminnan yhdistelmähoidossa, jos verenpaine laskee selvästi, on suositeltavaa aluksi pienentää diureettien tai ACE-estäjien annosta.. Alkoholin käyttö on poissuljettu hoitojakson aikana.. Varo nimittää potilaiden, joiden työ liittyy lisääntyneen huomion ja reaktionopeuden tarpeeseen.

Yhteistyö