Ivabradin

Όταν ATH:
C01EB17

Φαρμακολογική δράση.
Antianginalnoe.

Εφαρμογή.

Σταθερή στηθάγχη σε ασθενείς με φυσιολογικό sinusovym ρυθμό απόρριψης ή αντενδείξεις βήτα-αποκλειστές.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, ЧСС в покое ниже 60 u. / λεπτό (πριν από τη θεραπεία), καρδιογενές σοκ, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή υπόταση (Σαντ παρακάτω 90 mm Hg. Άρθρο. и дАД ниже 50 mm Hg. Art.), σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (περισσότερο 9 σημεία σχετικά με την ταξινόμηση κατά Child-Pugh), σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. ταξινόμηση κατά NYHA (λόγω της έλλειψης επαρκούς κλινικής εμπειρίας), наличие искусственного водителя ритма, ασταθής στηθάγχη, AV блокада ΙΙ-ΙΙΙ ст., οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (συμπ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, Ερυθρομυκίνη, dzhozamitsin, τελιθρομυκίνη, Η νελφιναβίρη, ritonavir, nefazodon), δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, περιέχει λακτόζη), εγκυμοσύνη, γαλουχία, Ηλικία έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Ισχύουν περιορισμοί.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (ταξινόμηση κατά NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (ΟΙ κρεατινίνης <15 ml / min).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Παρενέργειες.

Συχνά (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Έτσι, Στις περισσότερες περιπτώσεις (77,5%), и в период ее проведения. Σε 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Συχνά (>1/100 και <1/10): θολή όραση; βραδυκαρδία (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, συμπ. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV блокада Ι ст., κοιλιακούς πρόωρους κτύπους; πονοκέφαλος, особенно в первый месяц терапии, ζάλη (возможно связанное с брадикардией). Μερικές φορές (>1/1000 και <1/100): ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, υπερκοιλιακές αρρυθμίες; ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια; ζάλη, δύσπνοια, μυϊκές κράμπες; υπερουριχαιμία, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: φλεβοκομβική αρρυθμία, ασταθής στηθάγχη, επιδείνωση της στηθάγχης, κολπική μαρμαρυγή, μυοκαρδιακή ισχαιμία, έμφραγμα μυοκαρδίου, κοιλιακή ταχυκαρδία.

Συνεργασία.

Κοινή αίτηση με την HP, παράταση του διαστήματος QT (συμπ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη, βεπριδίλη, σοταλόλη, iʙutilid, Η αμιοδαρόνη, pimozid, ζιπρασιδόνη, sertindole, mefloxin, galofantrin, πενταμιδίνη, σισαπρίδη, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (διλτιαζέμη, βεραπαμίλη) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / λεπτό. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Αντενδείκνυται σε συνδυασμό: мощные ингибиторы цитохрома P450, συμπ. противогрибковые средства группы азолов (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), αντιβιοτικά μακρολίδια (κλαριθρομυκίνη, эритромицин пероральный, dzhozamitsin, τελιθρομυκίνη), Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (Η νελφιναβίρη, ritonavir) и нефазодон. Η κετοκοναζόλη (200 mg / ημέρα) или джозамицин (1 ζ 2 μια φορά την ημέρα) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (συμπ. φλουκοναζόλη) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 μια φορά την ημέρα. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 φορές. Επαγωγείς CYP3A4 (ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά, фенитоин и растительные препараты, που περιέχουν βαλσαμόχορτο) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη), ингибиторы ФДЭ5 (κιτρική σιλδεναφίλη), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (σιμβαστατίνη), БКК — производные дигидропиридина (αμλοδιπίνη, лацидипин), διγοξίνης και της βαρφαρίνης. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, αμλοδιπίνη, лацидипина, digoksina, varfarina, ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, Ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, Τα διουρητικά, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fiʙratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: vыrazhennaya βραδυκαρδία.

Θεραπεία: συμπτωματικός, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Ισοπρεναλίνη), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, 2 μια φορά την ημέρα (το πρωί και το βράδυ), ενώ το φαγητό. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / ημέρα (με 5 mg 2 μια φορά την ημέρα). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (με 7,5 mg 2 μια φορά την ημέρα). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (ζάλη, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / λεπτό, φάρμακο ανέτρεψε. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 για δισκία 5 mg) 2 μια φορά την ημέρα, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Προφυλάξεις.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (συμπ. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, συμπ. παρατεταμένη χρήση. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Παρ 'όλα αυτά, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Συνεργασία