Σερτινδόλη

Όταν ATH:
N05AE03

Φαρμακολογική δράση

Τα αντιψυχωσικά, άτυπα νευροληπτικά, φαινυλινδολίου παράγωγο. Έχει αντιψυχωτικό αποτέλεσμα, λόγω της επιλεκτικό αποκλεισμό των μεσομεταιχμιακών ντοπαμινεργικούς νευρώνες και ισορροπημένη ανασταλτική επίδραση επί της κεντρικής ντοπαμίνης₂-υποδοχείς και σεροτονίνης 5ΗΤ₂-υποδοχείς, καθώς και α₁-adrenoreceptory.

Η σερτινδόλη δεν έχει καμία επίδραση επί μουσκαρινικούς και ισταμίνης H₁-υποδοχείς, όπως αποδεικνύεται από την απουσία αντιχολινεργικής και κατασταλτικές επιδράσεις, που συνδέονται με την έκθεση σε αυτούς τους υποδοχείς. Καμία επίδραση στα επίπεδα προλακτίνης.

Φαρμακοκινητική

Μετά από του στόματος σερτινδόλη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 10 ώρα μετά την κατάποση. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 99.5%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ισοενζύμων CYP2D6 και CYP3A. Οι μεταβολίτες δεν έχουν καμία αντιψυχωσικά δραστηριότητας. Τ_1/2 είναι περίπου 3 δ.

Η σερτινδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα και εν μέρει – ούρο.

Μαρτυρία

Σχιζοφρένεια (με την εξαίρεση των ψυχωτικών διαταραχών οξείας), δυσανεξία σε τουλάχιστον ένα αντιψυχωτικό παράγοντα.

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό 1 ώρα / ημέρα.

Η αρχική δόση – 4 mg / ημέρα. Ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως 20 mg / ημέρα. Στην περίπτωση της περίσσειας δόσεων 20 mg / ημέρα αύξησε σημαντικά τον κίνδυνο παρατείνουν το διάστημα QT.

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, καθώς επίσης και σε ηλικιωμένους ασθενείς σερτινδόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε χαμηλές δόσεις και για μια πιο αργή αύξηση της δόσης.

Παρενέργεια

Το αναπνευστικό σύστημα: συχνά – ρινίτιδα, απόφραξη της ρινικής αναπνοής; σπανίως – δύσπνοια.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: σπανίως – ζάλη, παραισθησία, συγκοπή, σπασμωδικές διαταραχές, κινητικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της όψιμης δυσκινησίας), νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο.

Από το πεπτικό σύστημα: σπανίως – ξηροστομία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – ορθοστατική υπόταση, Παράταση του διαστήματος QT, παροξυσμικό κοιλιακή αρρυθμία (τύπος “πιρουέττα”).

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – λευκοκυττουρία, αιματουρία.

Μεταβολισμός: σπανίως – αύξηση βάρους, giperglikemiâ.

Άλλα: περιφερικό οίδημα, μείωση του όγκου της εκσπερμάτισης.

Αντενδείξεις

Καλιοπενία, gipomagniemiya; σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις (συμπ. ιστορία), συμπεριλαμβανομένης της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, υπερτροφία του μυοκαρδίου, αρρυθμία, ή βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό), συγγενές σύνδρομο μακρού QT, ή το σύνδρομο σε συγγενείς του ασθενούς, επιμήκυνση του διαστήματος QT (περισσότερο 450 ms στους άνδρες και 470 msec στις γυναίκες); ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, παράταση του διαστήματος QT (συμπ. антиаритмиков классов ΙΑ и ΙΙΙ, Ορισμένα αντιψυχωσικά, αντιβιοτικά μακρολίδια, φθοριοκινολόνες, αντιισταμινικά, σισαπρίδη, σκευάσματα λιθίου); ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, ингибирующих изоферменты CYP3A (συμπ. αντιμυκητιακές αζολικά παράγωγα, αντιβιοτικά μακρολίδια, Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, σιμετιδίνη); σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια; αναστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος διαφόρων αιτιολογίας; εγκυμοσύνη, γαλουχία; την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια; Υπερευαισθησία στην σερτινδόλη.

Προσοχή

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε ασθενείς με επιληψία, Της νόσου του Πάρκινσον, ηπατική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Δεν συνιστάται για χρήση σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης για την ανακούφιση των οξεία ψυχωσική διαταραχή.

Μετά την παραλαβή ενός αριθμού φαρμάκων παράταση του QT που σχετίζονται με την ανάπτυξη της παροξυσμικής κοιλιακής ταχυκαρδίας (τύπος “πιρουέττα”)

Λόγω του δυνητικού κινδύνου της παράτασης του διαστήματος QT σερτινδόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις, όταν μισαλλοδοξία έχουν ήδη τουλάχιστον ένα αντιψυχωτικό φάρμακο.

Παρακολούθηση ΗΚΓ θα πρέπει να πραγματοποιείται πριν από τη θεραπεία, όταν η συγκέντρωση ισορροπίας (περίπου 3 Ήλιος. μετά την έναρξη της) ή όταν η δόση 16 mg / ημέρα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης ΗΚΓ μελέτη πρέπει να διεξάγεται πριν και μετά την αλλαγή της δόσης ή μετά την ένταξή σερτινδόλιο / αύξηση της δόσης, η οποία μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σερτινδόλης στο πλάσμα. Με την αύξηση του διαστήματος QT περισσότερο 500 ms σερτινδόλη θα πρέπει να διακόπτεται.

Παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης είναι απαραίτητη κατά τη διάρκεια της περιόδου τιτλοποίηση της δόσης κατά την έναρξη της θεραπείας συντήρησης.

Όταν τα συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δείχνοντας την δυνατότητα της αρρυθμίας (συμπ. ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, σπασμοί, λιποθυμία) θα πρέπει να αρχίσει αμέσως την εξέταση του ασθενούς, συμπεριλαμβανομένου ενός ηλεκτροκαρδιογραφήματος.

Πριν από την έναρξη της εφαρμογής της σερτινδόλης πρέπει να διενεργεί την διόρθωση της υποκαλιαιμίας, gipomagniemii. Εμετός, διάρροια, κατά τη διάρκεια θεραπείας με διουρητικά, το οποίο μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία, όταν ανωμαλίες των ηλεκτρολυτών συνιστάται για τον έλεγχο της συγκέντρωσης καλίου στο αίμα.

Σε χαμηλά έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την κλινική κατάσταση του ασθενούς.

Με παρατεταμένη χρήση των αντιψυχωτικών φαρμάκων, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις, Αυξάνει τον κίνδυνο όψιμης δυσκινησίας. Πότε θα πρέπει να διακοπεί συμπτώματα όψιμης δυσκινησίας ή κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο σερτινδόλιο.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σερτινδόλης στα παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 s δεν είναι εγκατεστημένο.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν συνιστάται η οδήγηση και την εργασία των άλλων δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες έως ότου καθοριστεί η ανταπόκριση του κάθε ασθενούς στη θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, увеличивающими интервал QT, Αυξάνει τον κίνδυνο αυτού του αποτελέσματος.

Από σερτινδόλη μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP2D6 και CYP3A, ενώ λαμβάνουν αναστολείς του ισοενζύμου CYP2D6 (συμπ. φλουοξετίνη, παροξετίνη, xinidinom) μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σερτινδόλης στο πλάσμα. Σερτινδόλιο και των κύριων μεταβολιτών της είναι ασθενείς αναστολείς του CYP2D6 δραστηριότητα του ισοενζύμου, με τη συμμετοχή των οποίων μεταβολίζονται από βήτα-αποκλειστές, antiaritmiki, Μερικά αντιυπερτασικά, Πολλά αντιψυχωσικά φάρμακα και αντικαταθλιπτικά.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (συμπ. σιμετιδίνη, Αντιμυκητιακά πυρρολη παράγωγα, Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, αντιβιοτικά μακρολίδια) μπορεί να αυξήσει σημαντικά τη συγκέντρωση της σερτινδόλης στο πλάσμα.

Υπό την επίδραση της καρβαμαζεπίνης, φαινυτοΐνη μπορεί να επιταχύνει σημαντικά τον μεταβολισμό της σερτινδόλης, πράγμα που οδηγεί σε μια μείωση της συγκέντρωσης της στο πλάσμα και τη μείωση αντιψυχωτική δράση.