Ivabradin

Wenn ATH:
C01EB17

Pharmakologische Wirkung.
Antianginalnoe.

Anwendung.

Angina pectoris in Patienten mit normalem Sinusrhythmus im Falle einer Unverträglichkeit oder Kontra die Verwendung Betablockern.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Ruhepuls unter 60 u. / min (vor der Behandlung), kardiogenen Schock, akutem Myokardinfarkt, schwerer Hypotonie (Sad unten 90 mm Hg. Artikel. und DBP nachstehend 50 mm Hg. Art.), schwere Leberversagen (Mehr 9 Punkte auf der Child-Pugh-Klassifizierung), Sick-Sinus-Syndrom, blue-atrialьnaя Blockade, chronischer Herzinsuffizienz III-IV Artikel. NYHA Klassifikation (aufgrund des Fehlens von ausreichender klinischer Erfahrung), der Schrittmacher, instabiler Angina pectoris, AV блокада II-III ст., akutem ischämischem Schlaganfall, gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren (incl. Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Erythromycin, dzhozamitsin, Telithromycin, Nelfinavir, Ritonavir, Nefazodon), Galactose-Intoleranz, Laktase-Mangel, Glukose-galaktoznaya nedostatochnosty (für LF, enthält Lactose), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht).

Einschränkungen.

Asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion, Chronische Herzinsuffizienz Artikel II. (NYHA Klassifikation), pigmentnaya Degeneration setchatki, leicht bis mittelschwer Hypotonie, -moderate Leberinsuffizienz, schwerer chronischer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin <15 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Es gibt keine Daten über die Anwendung von Ivabradin während der Schwangerschaft beim Menschen.

Tierstudien haben embryotoxische und teratogene Effekte gezeigt.

Ivabradin in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Nebeneffekte.

Häufig (>1/10): leichter oder mittelschwerer Photopsie (14,5%) vor allem in der ersten 2 Monaten Behandlung, gefolgt durch eine Wiederholung. Manifestation Photopsien gestoppt, nachdem die Beendigung der Therapie, Also, In den meisten Fällen (77,5%), und während der Durchführung. In 1% Patienten Photopsien Aussehen verursacht die Ablehnung der Behandlung oder ändern Sie den normalen Tagesablauf. Häufig (>1/100 und <1/10): verschwommene Sicht; Ätiologie (3,3%), insbesondere während der ersten 2-3 Monate der Behandlung, incl. schwer mit HR 40 u. / min oder niedriger (0,5%), AV-Blockade des 1. Jahrhunderts., ventrikuläre Extrasystolen; Kopfschmerzen, vor allem in den ersten Behandlungsmonat, Schwindel (möglicherweise zu Bradykardie bezogenen). Manchmal (>1/1000 und <1/100): Herzschlag, supraventrikulären Arrhythmien; Übelkeit, Verstopfung, Durchfall; Schwindel, Atemlosigkeit, Muskelkrämpfe; Hyperurikämie, eozinofilija, giperkreatininemiя. Kommunikation mit dem Empfang von Ivabradin installiert: Sinusarrhythmie, instabiler Angina pectoris, Verschlechterung der Angina pectoris, Vorhofflimmern, Myokardischämie, Herzinfarkt, Kammertachykardie.

Zusammenarbeit.

Der kombinierte Einsatz von Medikamenten, Verlängerung des QT-Intervalls (incl. Chinidin, Disopyramid, Bepridil, Sotalol, iʙutilid, Amiodaron, pimozid, Ziprasidon, Sertindol, mefloxin, galofantrin, Pentamidin, Cisaprid, Erythromycin in /) die Verlangsamung der Herzgeschwindigkeit zu erhöhen, so gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen (wenn nötig, sollten gemeinsame Berufung sorgfältige Überwachung der Herzfunktion sein). In einem gemeinsamen Antrag mit Drogen, verlangsamt die Herzfrequenz (Diltiazem, Verapamil) gab es eine Zunahme in der Konzentration von Ivabradin 2-3, damit weitere Verlangsamung der Herzfrequenz wurde 5 u. / min. Deutlich beeinflusst den Stoffwechsel und die Plasmakonzentration von anderen Drogen nicht, Metaboliziruthan mit der Teilnahme von Izofermenta CYP3A4 Cytochrom P450. CYP3A4-Inhibitoren erhöhen (das Risiko einer Bradykardie), und Induktivitäten — reduziert Plasmaspiegel von Ivabradina. In Kombination kontraindiziert: leistungsstarke Inhibitoren des Cytochrom P450, incl. azolov (Ketoconazol, Itraconazol), Antibiotika aus der Makrolide (Clarithromycin, mündlichen Erythromycin, dzhozamitsin, Telithromycin), HIV-Protease-Inhibitoren (Nelfinavir, Ritonavir) und Nefazodon. Ketoconazole (200 mg / Tag) oder josamycin (1 g 2 einmal am Tag) die durchschnittliche Konzentration im Blutplasma Ivabradina 7-8 Mal zu erhöhen. Anwendung der Ivabradina mit moderaten CYP3A4-Hemmer (incl. Fluconazol) muss beginnen mit einer Dosis von 2,5 mg 2 einmal am Tag. Wenn Herzfrequenz weniger 60 BPM erfordert eine sorgfältige Überwachung der Herzfrequenz. Grapefruitsaft erhöht die Konzentration der Ivabradina im Blut 2 mal. CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin und pflanzlichen Zubereitungen, Johanniskraut enthalten,) -verringerte Konzentration und Aktivität Ivabradina (höhere Dosen von Ivabradina verwenden müssen). Haben Sie keine klinisch signifikante Auswirkungen auf die pharmakodynamische und Farmakokinetiku Ivabradina: Protonenpumpenhemmer (Omeprazol, Lansoprazol), FDÈ5-Inhibitoren (Sildenafil Citrat), HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Simvastatin), BAC-abgeleitete digidropiridina (Amlodipin, Lacidipin), Digoxin und warfarin. Ivabradin hat keine klinisch signifikante Auswirkungen auf Farmakokinetiku und pharmakodynamischen Eigenschaften von simvastatin, amlodipina, Lacidipin, digoksina, varfarina, Acetylsalicylsäure. Kann in Kombination mit ACE-Hemmern ernannt werden, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Diuretika, kurz- und langfristige handeln Nitrate, HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, fiʙratami, Protonenpumpenhemmer, mündliche Gipoglikemicakimi HP, Acetylsalicylsäure und andere antiagregantami.

Überdosis.

Symptome: vыrazhennaya Bradykardie.

Behandlung: symptomatisch, in spezialisierten Abteilungen: in/bei der Einführung des Beta-adrenostimulâtorov (Isoprenalin), Falls erforderlich, temporäre Installation von künstlichen Treiber Rhythmus.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, 2 einmal am Tag (am Morgen und am Abend), beim Essen. Die empfohlene Anfangsdosis ist 10 mg / Tag (auf 5 mg 2 einmal am Tag). Abhängig von der therapeutischen Wirkung durch 3-4 Wochen kann die tägliche Dosis auf erhöht werden 15 mg (auf 7,5 mg 2 einmal am Tag). Falls eine Therapie Herzfrequenz sinkt weniger als 50 Schläge/min oder Symptome auftreten, mit Bradykardie assoziiert (Schwindel, Müdigkeit oder Niedergang-Anzeige), Sie müssen eine niedrigere Dosis des Medikaments verwenden.. Wenn der niedrigeren Dosen ist Herzfrequenz zurück zu Normal und nicht weniger als 50 u. / min, Drogen umgeworfen. Ältere Patienten-Behandlung sollte mit einer Dosis beginnen. 2,5 mg (1/2 für Tabletten 5 mg) 2 einmal am Tag, die tägliche Dosis kann erhöht werden, je nach Zustand des Patienten.

Vorsichtsmaßnahmen.

Ist nicht effektiv zur Behandlung oder Prophylaxe von Herzrhythmusstörungen. Der Niedergang inmitten tahiaritmii (incl. ventrikuläre oder supraventrikuläre Tachykardie). Es wird nicht empfohlen bei Patienten mit Vorhofflimmern oder andere Arten von Arrhythmien, Dysfunktion Sinusnogo Knoten zugeordnet. Während der Behandlung wird empfohlen, regelmäßige Überwachung im Hinblick auf die Erkennung von paroxysmale oder Konstanten Formen von Vorhofflimmern. Wenn durch Schlaganfall erschwert, ausgedrückt Herzschlag, Arrhythmie bei der laufenden Überwachung sollte ECG enthalten.. Der Patient sollte vor dem Termin auf das Vorhandensein von chronischer Herzinsuffizienz untersucht werden.

Zur Zeit sind keine Daten über die toxische Wirkung von Ivabradina auf der Netzhaut, incl. längerem Gebrauch. Wenn Sie stoßen sehen nicht die oben beschriebene Verletzungen, es ist zu prüfen, die Abschaffung der Zubereitung. Es gibt keine Hinweise auf das Risiko einer Bradykardie angesichts der Rezeption des Medikaments beim Wiederherstellen von Sinusrhythmus während pharmakologische Kardioversion. Dennoch, Mangels ausreichender Daten sollten wenn möglich DC-Kardioversion verschieben, Während der Einnahme des Medikamentes für eingestellt werden 24 Stunden vor der Veranstaltung. Noch sollte ernennen kongenitalen long QT-Syndrom, als auch in Kombination mit HP, Hemmung des QT-Intervalls. Wenn Sie nicht vermeiden können Therapie sollte sorgfältig Ivabradinom Kardiokontrol′.

Während des Zeitraums der Behandlung sollten auf ein Minimum reduziert die Verwendung von Grapefruitsaft und Aufnahme von Hypericum Perforatum gehalten werden. Im Hinblick auf die Möglichkeit der Entstehung von fotopsii, Vorsicht sollte ausgeübt werden, wenn es fahren bzw. Lektion Aktivitäten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Zusammenarbeit