Sertindol

Wenn ATH:
N05AE03

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotika, atypische Neuroleptika, Phenylindol Derivat. Es hat antipsychotische Wirkung, aufgrund der selektiven Blockade der mesolimbischen dopaminergen Neuronen und ausgewogene hemmende Wirkung auf die zentralen Dopamin-D₂-Rezeptoren und Serotonin 5HT₂-Rezeptoren, sowie α₁-adrenoreceptory.

Sertindol hat keine Wirkung auf muskarinische und Histamin H₁-Rezeptoren, wie durch die Abwesenheit von Anticholinergika und sedierenden Wirkungen nachgewiesen, mit Exposition gegenüber diesen Rezeptoren assoziiert sind. Keine Auswirkung auf die Prolaktin-Spiegel.

Pharmakokinetik

Nach oraler Sertindol ist aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 10 Stunden nach der Einnahme. Die Plasmaproteinbindung – 99.5%. Es wird in der Leber mit der Teilnahme metabolisiert Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A. Die Metaboliten haben keinen antipsychotische Aktivität. T_1/2 handelt von 3 d.

Sertindol und seine Metaboliten werden vorwiegend mit dem Stuhl ausgeschieden und zum Teil – Urin.

Zeugnis

Schizophrenie (mit Ausnahme der akuten psychotischen Störungen), Intoleranz mindestens einem Antipsychotikum.

Dosierungsschema

Ist das Innere 1 Zeit / Tag.

Die Anfangsdosis – 4 mg / Tag. In Abhängigkeit von dem individuellen Ansprechen kann die Dosis nach und nach erhöht werden, 20 mg / Tag. Bei Überdosen 20 mg / Tag das Risiko für die Verlängerung der QT-Zeit deutlich erhöht.

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz, sowie bei älteren Patienten sollte Sertindol in niedrigen Dosen und für eine langsame Dosissteigerung verwendet werden.

Nebeneffekt

Das Atmungssystem: häufig – Rhinitis, Behinderung der Nasenatmung; selten – Atemlosigkeit.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: selten – Schwindel, Parästhesien, Synkope, Krampfstörungen, Bewegungsstörungen (einschließlich Spätdyskinesie), malignen neuroleptischen Syndrom.

Aus dem Verdauungssystem: selten – trockener Mund.

Herz-Kreislauf-System: selten – orthostatische Hypotonie, QT-Verlängerung, Anfälle von ventrikulären Arrhythmien (Art “Pirouette”).

Von der Harnwege: selten – Leukozyturie, Hämaturie.

Stoffwechsel: selten – Gewichtszunahme, giperglikemiâ.

Andere: periphere Ödeme, Abnahme des Volumens des Ejakulats.

Gegenanzeigen

Kaliopenia, gipomagniemiya; schweren kardiovaskulären Erkrankungen (incl. Geschichte), einschließlich Herzinsuffizienz, Myokardhypertrophie, Herzrhythmusstörungen, Bradykardie oder (Weniger 50 u. / min), angeborenes langes QT Syndrom oder Syndrom bei Verwandten des Patienten, erworbenen QT-Verlängerung (Mehr 450 ms bei Männern und 470 ms bei Frauen); gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, Verlängerung des QT-Intervalls (incl. антиаритмиков классов IA и III, Einige Antipsychotika, Makrolid-Antibiotika, Fluorchinolone, Antihistaminika, Cisaprid, Lithium-Präparate); gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, ингибирующих изоферменты CYP3A (incl. antimykotische Azolderivate, Makrolid-Antibiotika, HIV-Protease-Inhibitoren, Cimetidin); schwere Leberversagen; Hemmung des Zentralnervensystems verschiedener Ätiologie; Schwangerschaft, Stillzeit; Kindheit und Jugend bis 18 Jahre; Überempfindlichkeit gegen Sertindol.

Vorsichts

Vorsicht bei Patienten mit Epilepsie verwenden, Parkinson-Krankheit, Leberversagen, bei älteren Patienten.

Nicht für den Einsatz in Notfällen empfohlen für die Entlastung der akuten psychotischen Störungen.

Bei Empfang einer Anzahl von Medikamenten QT-Verlängerung mit der Entwicklung von paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (Art “Pirouette”)

Wegen der möglichen Gefahr einer QT-Verlängerung Sertindol sollte in Fällen verwendet werden,, wenn Intoleranz bereits mindestens ein Antipsychotikum.

EKG-Überwachung sollte vor der Behandlung durchgeführt werden,, wenn die Gleichgewichtskonzentration (ca. 3 Sonne. nach dem Start) oder Dosis 16 mg / Tag. Während der Erhaltungstherapie sollten EKG-Studie vor und nach einer Änderung der Dosis oder nach dem Beitritt Sertindol / Erhöhung der Dosis durchgeführt werden, welche die Konzentration von Sertindol in Plasma erhöhen. Mit einer Zunahme der QT-Dauer mehr 500 ms Sertindol sollte abgebrochen werden,.

Blutdrucküberwachung während der Dosiseinstellung Periode zu Beginn eines Instandhaltungstherapie erforderlich.

Wenn die Symptome während der Behandlung, Hinweis auf die Möglichkeit der Arrhythmie (incl. Herzschlag, Krämpfe, Ohnmachtsanfälle) sollte sofort beginnen Untersuchung des Patienten, einschließlich eines Elektrokardiogramms.

Vor dem Start der Anwendung von Sertindol sollte die Durchführung der Korrektur der Hypokaliämie, gipomagniemii. Erbrechen, Durchfall, Während der Behandlung mit Diuretika, welche Hypokaliämie verursachen können, als Elektrolytstörungen wird empfohlen, die Konzentration von Kalium in Blut zu regulieren.

Bei niedrigen bis mäßigen Leberfunktionsstörungen sollten sorgfältig auf klinische Zustand des Patienten überwacht werden.

Bei längerer Anwendung von antipsychotischen Arzneimitteln, insbesondere in hohen Dosen, Es erhöht das Risiko von Spätdyskinesie. Wenn die Symptome einer Spätdyskinesie oder malignen neuroleptischen Syndrom Sertindol sollte abgebrochen werden,.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sertindol bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 18 s nicht installiert.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Wir empfehlen nicht, Fahren und Besetzung der andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, bis die Bestimmung der individuellen Reaktion der Patienten auf die Behandlung.

Drug Interactions

In einer Anwendung mit Drogen, увеличивающими интервал QT, Es erhöht das Risiko, diesen Effekt.

Seit Sertindol mit der Teilnahme Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A metabolisiert, während der Behandlung mit Inhibitoren von CYP2D6-Isoenzym (incl. Fluoxetin, Paroxetin, xinidinom) kann die Konzentration von Sertindol im Plasma erhöhen. Sertindol und seine wichtigsten Metaboliten sind schwache Inhibitoren von CYP2D6 Isoenzymaktivität, unter Beteiligung davon durch Betablockern metabolisiert, antiaritmiki, Manche Antihypertonika, Viele Neuroleptika und Antidepressiva.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (incl. Cimetidin, Antimykotika Pyrrolderivate, HIV-Protease-Inhibitoren, Makrolid-Antibiotika) kann die Konzentration von Sertindol im Plasma stark erhöht.

Unter dem Einfluss von Carbamazepin, Phenytoin kann den Metabolismus von Sertindol deutlich beschleunigen, was zu einer Verringerung seiner Konzentration im Plasma und antipsychotische Wirkung zu reduzieren.