Ivabradin

Když ATH:
C01EB17

Farmakologický účinek.
Antianginalnoe.

Aplikace.

Stabilní angina pectoris u pacientů s normální sinusový rytmus v případě intolerance nebo kontraindikace s použitím beta-blokátory.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, Klidová tepová frekvence nižší než 60 u. / min (před zahájením léčby), kardiogenní šok, akutní infarkt myokardu, závažná hypotenze (Sad níže 90 mm Hg. Článek. a DBP níže 50 mm Hg. Art.), závažné selhání jater (více 9 body na klasifikaci Child-Pugh), sick sinus syndrom, blue-atrialьnaя blokáda, chronické srdeční selhání III-IV Článek. NYHA klasifikace (z důvodu nedostatku potřebného klinických zkušeností), kardiostimulátor, nestabilní angina, AV блокада II až III ст., akutní cévní mozková příhoda, Současné užívání silných inhibitorů CYP3A4 (vč. ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, Erythromycin, dzhozamitsin, telithromycin, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, glukóza-galaktoznaya nedostatochnosty (pro LF, obsahující laktózu), těhotenství, laktace, Věk do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Omezení platí.

Asymptomatická dysfunkce levé komory, Chronické srdeční selhání Článek II. (NYHA klasifikace), pigmentnaya degenerace setchatki, mírné až středně těžké hypotenze, -moderate jaterní nedostatečnost, závažné chronické selhání ledvin (Cl kreatininu <15 ml / min).

Těhotenství a kojení.

Nejsou žádné údaje o použití ivabradinu v těhotenství u lidí.

Studie na zvířatech prokázaly embryotoxické a teratogenní účinky.

Ivabradin se vylučuje do mateřského mléka.

Vedlejší účinky.

Často (>1/10): mírné nebo středně závažné fotopsie (14,5%) zejména v prvním 2 měsících léčby a následně opakováním. Manifestace photopsias zastavil po ukončení terapie, Tak, Většinou (77,5%), a během jeho provádění. V 1% pacientů photopsias vzhled způsobil odmítnutí léčby nebo změnit normální každodenní rutinu. Často (>1/100 a <1/10): rozmazané vidění; bradykardie (3,3%), zejména během prvních 2-3 měsíců léčby, vč. těžký s HR 40 u. / min nebo nižší (0,5%), AV блокада jsem ст., komorových předčasných beats; bolest hlavy, zejména v prvním měsíci léčby, závrať (možná v souvislosti s bradykardií). Někdy (>1/1000 a <1/100): tlukot srdce, supraventrikulárních arytmií; nevolnost, zácpa, průjem; závrať, dušnost, svalové křeče; hyperurikémie, eozinofilija, giperkreatininemiя. Komunikace s recepcí ivabradinu není nainstalován: sinusová arytmie, nestabilní angina, zhoršení anginy, fibrilace síní, ischemie myokardu, infarkt myokardu, komorová tachykardie.

Spolupráce.

Kombinované užívání drog, prodloužení QT intervalu (vč. chinidin, disopyramid, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodaron, pimozid, ziprasidon, sertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidin, cisaprid, Erythromycin v /) může zlepšit zpomalení srdeční frekvence, takže současné podávání se nedoporučuje (pokud je to nutné, společná schůzka by měli být opatrní srdeční monitoring). Ve společném použití s ​​drogami, zpomaluje srdeční frekvenci (diltiazem, verapamil) došlo k nárůstu koncentrace ivabradinu 2-3, a dále tak zpomalení srdeční frekvence byla 5 u. / min. Žádný významný vliv na metabolismus a plazmatické koncentrace jiných léků, metabolizován za účasti izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450. Inhibitory růstu CYP3A4 (riziko bradykardie), a tlumivky - snížit plazmatické koncentrace ivabradinu. Kontraindikováno v kombinaci: silnými inhibitory cytochromu P450, vč. azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol), makrolidová antibiotika (klaritromycin, ústní erytromycin, dzhozamitsin, telithromycin), Inhibitory HIV proteáz (Nelfinavir, ritonavir) a nefazodon. Ketokonazol (200 mg / den) nebo josamycin (1 g 2 jednou denně) zvyšuje průměrná koncentrace v krevní plazmě ivabradin 7-8 krát. Použití ivabradinu se středně silnými inhibitory CYP3A4 (vč. flukonazol) To musí začínat dávkou 2,5 mg 2 jednou denně. Když se srdeční frekvence nižší 60 u. / min je třeba pečlivě sledovat srdeční frekvence. Grapefruitový džus zvyšuje koncentraci ivabradinu v krvi 2 doba. Induktory CYP3A4 (rifampicin, barbituráty, fenytoin, a bylinné přípravky, obsahující třezalku) - Snížení koncentrace a aktivitu ivabradinu (potřebu vyšší dávce ivabradinu). Nemáte klinicky významný vliv na farmakokinetiku a farmakodynamiku ivabradinu: Inhibitory protonové pumpy (omeprazol, lansoprazol), Inhibitory PDE5 (sildenafil citrát), HMG-CoA reduktázy (simvastatin), CCB - deriváty dihydropyridinu (amlodipinum, lacidipin), digoxin a warfarin. Ivabradin žádný klinicky významný vliv na farmakokinetiku a farmakodynamiku simvastatinu, amlodipina, lacidipin, digoksina, varfarina, kyselina acetylsalicylová. To může být podávána v kombinaci s ACE inhibitorem, antagonisty receptoru angiotensinu II, Diuretika, dusičnany krátké a delší akce, HMG-CoA reduktázy, fiʙratami, Inhibitory protonové pumpy, orální hypoglykemická léčiva, kyselina acetylsalicylová, a další antikoagulační činidla.

Nadměrná dávka.

Příznaky: vыrazhennaya bradykardie.

Léčba: symptomatický, ve specializovaných jednotkách: v / se zavedením beta-sympatomimetik (Isoprenalin), pokud je to nutné - dočasnou instalaci kardiostimulátoru.

Dávkování a správa.

Uvnitř, 2 jednou denně (ráno a večer), při jídle. Doporučená počáteční dávka - 10 mg / den (podle 5 mg 2 jednou denně). V závislosti na terapeutickém účinku po 3-4 týdnech se denní dávka může být zvýšena na 15 mg (podle 7,5 mg 2 jednou denně). V případě, že léčba snížená srdeční frekvence nižší než 50 u. / min nebo příznaky dojít,, spojené s bradykardií (závrať, únava nebo snížení krevního tlaku), nutné použít nižší dávku. Pokud je dávka snížena tepová frekvence vrátí do normálu a zůstává méně 50 u. / min, lék převrátil. U starších pacientů by měla být léčba zahájena dávkou 2,5 mg (1/2 pro tablety 5 mg) 2 jednou denně, možné zvýšit denní dávku v závislosti na pacientovi.

Bezpečnostní opatření.

Nejsou účinné pro léčení nebo profylaxi poruch srdečního rytmu. Účinnost je snížena na pozadí tachyarytmií (vč. ventrikulární nebo supraventrikulární tachykardie). Nedoporučuje se u pacientů s fibrilací síní nebo jinými typy arytmií, spojená s dysfunkcí sinusového uzlu. Během léčby, pravidelné sledování se doporučuje pro detekci paroxysmální nebo perzistentní fibrilací síní. Když komplikována angina pectoris, vyjádřeno tep, Monitorování arytmie by měla zahrnovat elektrokardiogram. Před přiřazením pacienta by měla být přezkoumána na přítomnost chronického srdečního selhání.

V současné době žádná data na toxický účinek ivabradinu na sítnici, vč. dlouhodobé užívání. Pokud jste nejsou popsány výše znehodnocení je třeba vzít v úvahu zrušení léku. Neexistuje žádný důkaz o riziku bradykardie u pacientů užívajících léčivo při obnově sinusový rytmus během farmakologickou kardioverzi. Nicméně, v důsledku nedostatečných dat musí být, pokud je to možné zpoždění kardioverze DC, a lék by měl být vysazen 24 hodin před závodem. Měl by jmenovat vrozeným prodloužením QT intervalu, jakož i v kombinaci s PM, zpomalení QT intervalu. Pokud to není možné, aby se zabránilo ivabradinu terapii musí být pečlivě cardio.

V období léčby by měla být udržována na minimální spotřebě grapefruitové šťávy a užívání drog Hypericum perforatum. V souvislosti s možností hostujících photopsias, je třeba opatrnosti při řízení a / nebo se věnovat jiným činnostem, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Spolupráce