Ivabradin

Quan ATH:
C01EB17

Accions farmacològiques.
Antianginalnoe.

Sol·licitud.

Angina estable pectoris en pacients amb ritme sinusal normal amb intolerància o contraindicacions per utilitzar bloquejadors beta.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, La freqüència cardíaca per sota 60 u. / min (abans del tractament), xoc cardiogènic, infart agut de miocardi, hipotensió greu (Jardí sota 90 mmHg. Article. i el pare va 50 mmHg. Art.), insuficiència hepàtica severa (Més 9 Punts de classificació per a Pew Child-Pew), síndrome del si malalt, Bloqueig sino-atrilial, Insuficiència cardíaca crònica III - IV. Classificació de la NYHA (A causa de la manca d’experiència clínica suficient), la presència d’un conductor de ritme artificial, angina inestable, Bloqueig AV II-III ST., accident cerebrovascular isquèmic agut, Ingesta simultània d’inhibidors de CYP3A4 forts (inclòs. ketoconazol, itraconazol, claritromicina, Eritromicina, josamicina, telitromicina, El nelfinavir, ritonavir, nefazodon), Intolerància a la galactosa, deficiència de lactasa, Deficiència de glucosa-galactosa (Per a lf, que conté lactosa), embaràs, lactància, Edat de 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert).

S'apliquen restriccions.

Disfunció asimptomàtica del ventricle esquerre, Insuficiència cardíaca crònica II St. (Classificació de la NYHA), Degeneració pigmentadora de la retina, Grau suau i moderat d’hipotensió arterial, Fallida hepàtica moderadament pronunciada, Insuficiència renal crònica greu (Cl creatinina <15 ml / min).

Embaràs i lactància.

No hi ha dades sobre l’ús d’Ivabradina durant l’embaràs en humans.

En estudis animals, es van demostrar efectes embrriotòxics i teratogènics.

Ivabradin destaca amb llet materna.

Efectes secundaris.

A Quin (>1/10): fotòpsia mal o moderada (14,5%) Majoritàriament al primer 2 Desordre del tractament amb repetició posterior. La manifestació de la fotòpsia va cessar com després de la finalització de la teràpia, Així, En la majoria dels casos (77,5%), i durant la seva implementació. En 1% Pacients L’aparició de fotòpsia va ser el motiu de la negativa a tractar o canviar la rutina diària habitual. A Quin (>1/100 i <1/10): visió borrosa; bradicàrdia (3,3%), sobretot en els primers 2-3 mesos de teràpia, inclòs. Pesat amb freqüència cardíaca 40 ud./min i per sota (0,5%), AV bloqueig I art., extrasístoles ventriculars; mal de cap, Sobretot al primer mes de teràpia, mareig (possiblement associat a la bradicàrdia). A Vegades (>1/1000 i <1/100): batec del cor, Extrasistola obrojeuading; nàusea, restrenyiment, diarrea; mareig, dispnea, rampes musculars; hiperuricèmia, eozinofilija, giperkreatininemiя. No s'ha establert la connexió amb la recepció d'Ivabradin: Arítmia sinusal, angina inestable, deteriorament de les carícies actuals, fibril·lació auricular, isquèmia miocardíaca, infart de miocardi, taquicàrdia ventricular.

Cooperació.

Aplicació conjunta amb fàrmacs, Interval de QT allargant (inclòs. quinidina, disopiramida, Benward, sotalol, IBuleId, L'amiodarona, pimozid, ziprasidó, sertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidina, cisaprida, eritromicina a/c) pot reforçar la pèrdua de la freqüència cardíaca, Per tant, no es recomana l’ús simultani (Si cal, s'ha de dur a terme un cardiocontrol complet). Quan s’utilitza conjuntament amb fàrmacs, Ritme cardíac skusant (diltiazem, verapamil) Hi va haver un augment de la concentració d’Ivabradina en 2-3 vegades, Al mateix temps, la pèrdua addicional de la freqüència cardíaca va ser 5 u. / min. No té un efecte significatiu en el metabolisme i la concentració en el plasma de sang d'altres fàrmacs, Metabolització amb la participació de l’isoenzim cyp3a4 citocrom p450. Els inhibidors de CYP3A4 augmenten (El risc de bradicàrdia pronunciada), I els inductors: redueixen les concentracions plasmàtiques d’Ivabradina. Combinacions contraindicades: Potents inhibidors del citocrom P450, inclòs. Agents antifúngics del grup Azol (ketoconazol, itraconazol), Antibiòtics del grup macrolide (claritromicina, Eritromicina oral, josamicina, telitromicina), Inhibidors del VIH-Protheaz (El nelfinavir, ritonavir) i Nefazodon. El ketoconazol (200 mg / dia) o josamicin (1 g 2 un cop al dia) Augmenta les concentracions mitjanes d’Ivabradina al plasma de sang de 7-8 vegades. L’ús d’Ivabradina amb inhibidors de CYP3A4 moderats (inclòs. fluconazol) hauria de començar amb una dosi 2,5 mg 2 un cop al dia. A la freqüència cardíaca amb menys freqüència 60 ud./min, cal un control cardíac acurat. El suc d’aranja augmenta la concentració d’Ivabradina a la sang a 2 vegades. CYP3A4 Inductors (rifampicina, barbitúrics, fenyoides i fàrmacs vegetals, Continuant Wort de Sant Joan, perforat) - Disminució de la concentració i l’activitat de l’Ivabradina (la necessitat d’utilitzar una dosi més alta d’Ivabradina). No tenen un efecte clínicament significatiu sobre la farmacodinàmica i la farmacocinètica de l’Ivabradina: Inhibidors de la bomba de protons (omeprazol, lansoprazol), Inhibidors de FDE5 (citrat de sildenafila), Inhibidors de la reductasa GMG-CoA (simvastatina), BKK - derivats de dihidropiridina (amlodipina, lacidipina), digoxina i warfarina. Ivabradina no té un efecte clínicament significatiu sobre la farmacocinètica i la farmacodinàmica de la simvastatina, amlodipina, lacidipina, digoksina, varfarina, àcid acetilsalicílic. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, Diürètics, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fibratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Sobredosi.

Els símptomes: vыrazhennaya bradicàrdia.

Tractament: simptomàtic, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenalina), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dosificació i Administració.

Dins, 2 un cop al dia (al matí ia la tarda), Mentre comé. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / dia (per 5 mg 2 un cop al dia). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (per 7,5 mg 2 un cop al dia). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (mareig, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, drogues bolcat. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 per a les pastilles 5 mg) 2 un cop al dia, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Precaucions.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (inclòs. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, inclòs. l'ús prolongat. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. No obstant, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Cooperació