Ivabradin

Quan ATH:
C01EB17

Accions farmacològiques.
Antianginalnoe.

Sol·licitud.

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению bloquejadors beta.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, ЧСС в покое ниже 60 u. / min (abans del tractament), xoc cardiogènic, infart agut de miocardi, hipotensió greu (Jardí sota 90 mmHg. Article. и дАД ниже 50 mmHg. Art.), insuficiència hepàtica severa (Més 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), síndrome del si malalt, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. Classificació de la NYHA (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), наличие искусственного водителя ритма, angina inestable, AV блокада II–III ст., accident cerebrovascular isquèmic agut, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (inclòs. ketoconazol, itraconazol, claritromicina, Eritromicina, josamicina, telitromicina, El nelfinavir, ritonavir, nefazodon), Intolerància a la galactosa, deficiència de lactasa, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, que conté lactosa), embaràs, lactància, Edat de 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert).

S'apliquen restriccions.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (Classificació de la NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl creatinina <15 ml / min).

Embaràs i lactància.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Efectes secundaris.

A Quin (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Així, En la majoria dels casos (77,5%), и в период ее проведения. En 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. A Quin (>1/100 i <1/10): visió borrosa; bradicàrdia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, inclòs. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV bloqueig I art., extrasístoles ventriculars; mal de cap, особенно в первый месяц терапии, mareig (возможно связанное с брадикардией). A Vegades (>1/1000 i <1/100): batec del cor, наджелудочковая экстрасистолия; nàusea, restrenyiment, diarrea; mareig, dispnea, rampes musculars; hiperuricèmia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, angina inestable, deteriorament de les carícies actuals, fibril·lació auricular, isquèmia miocardíaca, infart de miocardi, taquicàrdia ventricular.

Cooperació.

Совместное применение с ЛС, удлиняющими интервал QT (inclòs. quinidina, disopiramida, бепридил, sotalol, ибутилид, L'amiodarona, pimozid, зипрасидон, sertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidina, cisaprida, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Combinacions contraindicades: мощные ингибиторы цитохрома P450, inclòs. противогрибковые средства группы азолов (ketoconazol, itraconazol), антибиотики из группы макролидов (claritromicina, эритромицин пероральный, josamicina, telitromicina), ингибиторы ВИЧ-протеаз (El nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. El ketoconazol (200 mg / dia) или джозамицин (1 g 2 un cop al dia) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (inclòs. fluconazol) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 un cop al dia. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 vegades. Индукторы CYP3A4 (rifampicina, barbitúrics, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Inhibidors de la bomba de protons (omeprazol, lansoprazol), ингибиторы ФДЭ5 (силденафила цитрат), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatina), БКК — производные дигидропиридина (amlodipina, лацидипин), digoxina i warfarina. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipina, лацидипина, digoksina, varfarina, àcid acetilsalicílic. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, Diürètics, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fibratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Sobredosi.

Els símptomes: vыrazhennaya bradicàrdia.

Tractament: simptomàtic, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenalina), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dosificació i Administració.

Dins, 2 un cop al dia (al matí ia la tarda), Mentre comé. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / dia (per 5 mg 2 un cop al dia). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (per 7,5 mg 2 un cop al dia). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (mareig, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, drogues bolcat. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 per a les pastilles 5 mg) 2 un cop al dia, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Precaucions.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (inclòs. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, inclòs. l'ús prolongat. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. No obstant, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Cooperació