伊伐布雷定

當ATH:
C01EB17

藥理作用.
Antianginalnoe.

應用.

穩定型心絞痛患者的正常竇性心律不耐受或禁忌的情況下使用 β受體阻滯劑.

禁忌.

過敏症, 休息心臟率低於 60 ü/分鐘 (治療前), 心源性休克, 急性心肌梗塞, 嚴重低血壓 (下面的花園 90 毫米汞柱. 文章. 爸爸和較低 50 毫米汞柱. 藝術。), 嚴重肝功能衰竭 (多 9 在Child-Pugh分級分), 病態竇房結綜合徵, 中美atrial'naâ封鎖, 慢性心臟衰竭III-IV藝術. NYHA分級 (由於缺乏足夠的臨床經驗), 人工起搏器的存在, 不穩定型心絞痛, AV封鎖II-III技術。, 急性缺血性腦卒中, 同時使用強CYP3A4抑製劑 (包括. 酮康唑, 伊曲康唑, 克拉黴素, 紅黴素, dzhozamitsin, 泰利黴素, 奈非那韋, 利托那韋, nefazodon), 半乳糖不耐受, 乳糖酶缺乏, 葡萄糖,半乳糖缺失 (對於ALP, 含乳糖), 懷孕, 哺乳期, 年齡 18 歲月 (療效和安全性尚未確定).

限制.

無症狀左心功能不全, 慢性心臟衰竭II藝術. (NYHA分級), 色素性視網膜炎, 輕,中度動脈低血壓, 中度肝功能不全, 嚴重的慢性腎功能衰竭 (CL肌酐 <15 毫升/分鐘).

妊娠和哺乳.

有關於人類在懷孕期間使用伊伐布雷定的沒有數據.

在動物實驗中,胚胎毒性和致畸作用已被證實.

伊伐布雷定母乳中排泄.

副作用.

常 (>1/10): 輕度至中度的閃光幻覺 (14,5%) 主要是在第一 2 治療個月,之後重複. 表現photopsias治療結束後停止, 所以, 在大多數情況下 (77,5%), 以及在實施過程. 在 1% 患者photopsias外觀治療引起的拒絕或改變作息正常. 常 (>1/100 和 <1/10): 模糊的視野; 心動過緩 (3,3%), 特別是在最初的2-3個月的治療, 包括. 沉重的心臟率 40 Ú。/ min以下 (0,5%), AVблокада我ст。, 室性早搏; 頭痛, 特別是在治療的第一個月, 頭暈 (可能與心動過緩). 有時 (>1/1000 和 <1/100): 心跳, 室上性心律失常; 噁心, 便秘, 腹瀉; 頭暈, 呼吸困難, 肌肉痙攣; 高尿酸血症, eozinofilija, giperkreatininemiя. 與伊伐布雷定的接收通信未安裝: 竇性心律不齊, 不穩定型心絞痛, 惡化型心絞痛, 心房顫動, 心肌缺血, 心肌梗死, 室性心動過速.

合作.

與PM結合使用, удлиняющимиинтервалQT (包括. 奎尼丁, 丙吡胺, 芐普地爾, 索他洛爾, iʙutilid, 胺碘酮, pimozid, 齊拉西, 舍吲哚, mefloxin, galofantrin, 噴他脒, 西沙必利, 紅黴素/) 可能會加劇心臟速率放緩, 因此不推薦同時使用 (如果必要的話,一個聯合任命應該小心心臟監測). 在用藥物的聯合應用, 減慢心臟率 (地爾硫卓, 維拉帕米) 有增加伊伐布雷定的濃度2-3, 其中,所述附加減緩心臟率為 5 ü/分鐘. 它具有其他藥物在血漿中的代謝無顯著效果和濃度, metaboliziruthan涉及細胞色素P450的CYP3A4同工酶. CYP3A4抑製劑增加 (心動過緩的風險), 和電感器 - 減少伊伐布雷定的血漿濃度. 禁忌組合: 細胞色素P450的有效抑製劑, 包括. 唑類抗真菌藥組 (酮康唑, 伊曲康唑), 大環內酯類抗生素 (克拉黴素, 口服紅黴素, dzhozamitsin, 泰利黴素), HIV蛋白酶抑製劑 (奈非那韋, 利托那韋) 和奈法唑酮. 酮康唑 (200 毫克/天) 或dzhozamitsin (1 G 2 一天一次) 增加7-8倍伊伐布雷定等離子體的平均濃度. 使用伊伐布雷定與CYP3A4的中等抑製劑 (包括. 氟康唑) 它應該有一個劑量開始 2,5 毫克 2 一天一次. 當心臟率不足 60 ü。/分鐘,需要心臟率的嚴格控制. 西柚汁增加血液中的伊伐布雷定的濃度 2 時. ИндукторыCYP3A4 (利福平, 巴比妥類藥物, 苯妥英鈉和中草藥製劑, 含聖約翰草) - 降低的濃度和伊伐布雷定的活性 (需要更高劑量的伊伐布雷定的). 不要對藥代動力學和伊伐布雷定的藥效臨床意義的影響: 質子泵抑制劑 (奧美拉唑, 蘭索拉唑), PDE5抑製劑 (枸櫞酸西地那非), HMG-CoA還原酶 (辛伐他汀), CCL - 二氫吡啶衍生物 (氨氯地平, 拉西地平), 地高辛和華法林. 伊伐布雷定對藥代動力學和辛伐他汀的藥效沒有臨床意義的影響, amlodipina, 拉西地平, digoksina, varfarina, 乙酰水楊酸. 它可與ACE抑製劑被施用, 血管緊張素II受體拮抗劑, 利尿劑, 硝酸鹽短期和長期行動, HMG-CoA還原酶的抑製劑, fiʙratami, 質子泵抑製劑, 口服降糖藥, 阿司匹林及其他抗血小板.

過量.

症狀: vыrazhennaya心動過緩.

治療: 對症, 在專業單位: 在/引進β-激動劑的 (異丙腎上腺素), 如果必要的話 - 人工心臟起搏器的臨時安裝.

計量和管理.

裡面, 2 一天一次 (在早上和晚上), 而吃. 推薦的起始劑量 - 10 毫克/天 (由 5 毫克 2 一天一次). 根據治療效果後3-4週,每日劑量可增至 15 毫克 (由 7,5 毫克 2 一天一次). 如果治療比減少較少心臟率 50 Ú。/ min或症狀發生, 伴有心動過緩 (頭暈, 疲勞或血壓降低), 您必須使用藥物的劑量較低. 如果在心臟率恢復正常,仍不劑量減少 50 ü/分鐘, 朝天藥. 在老年患者的治療應在劑量開始 2,5 毫克 (1/2 對於平板電腦 5 毫克) 2 一天一次, 可能增加根據患者的病情,每日劑量.

注意事項.

這不是有效的心律失常的治療或預防. 滴抗心律失常的背景下有效性 (包括. 心室或室上性心動過速). 不推薦用於房顫患者或其他類型的心律失常, 與受損的竇房結功能相關聯的. 定期監測治療的週期來檢測陣發性或持續性房顫. 當並發心絞痛, 心跳表達, 心律失常監測應包括心電圖. 之前分配的病人應檢查慢性心臟衰竭的存在.

目前在伊伐布雷定對視網膜的毒性作用沒有數據, 包括. 長時間使用. 在沒有上述資產減值的情況下,有必要考慮藥物的廢除. 心動過緩風險的患者中沒有證據表明接受該藥物藥理复律過程恢復竇性心律. 然而, 由於缺乏足夠的數據應盡可能延遲直流電复律, 並且,應停藥 24 在活動開始前小時. 它應任命一名先天性長QT綜合徵, 以及與PM組合, 減慢QT間隔. 如果無法避免伊伐布雷定的治療一定要慎重心.

在治療期間應保持柚子汁的最低消費和吸食毒品貫葉連翹. 在與來訪photopsias的可能性連接, 應謹慎駕駛和/或課堂活動時,應小心, 需要高濃度和精神運動速度反應.

合作

活性物質互動說明
胺碘酮FMR. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
維拉帕米FKV. FMR. 增加 (2-3次) 血液中的濃度. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
DzhozamitsinFKV. FMR. 減慢排泄和生物轉化 (ингибируетCYP3A4), 增加 (7-8次) 濃度在血液中,並增加過度心動過緩的風險.
地爾硫卓FKV. FMR. 增加 (2-3次) 血液中的濃度. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
齊拉西酮FMR. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
伊曲康唑FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血中濃度 (7-8次) 並增加過多的心動過緩的風險 (組合使用是禁忌).
酮康唑FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血中濃度 (7-8次) 並增加過多的心動過緩的風險 (組合使用是禁忌).
克拉黴素FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血液中的濃度,並增加過多的心動過緩的風險 (組合使用是禁忌).
MefloxinFMR. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
奈非那韋FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血液中的濃度,並增加過多的心動過緩的風險 (組合使用是禁忌).
利托那韋FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血液中的濃度,並增加過多的心動過緩的風險 (組合使用是禁忌).
利福平FKV. 加速生物轉化 (индуцируетCYP3A4), 降低血液和效果的濃度 (在聯合治療,可能需要調整劑量).
舍吲哚FMR. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
索他洛爾FMR. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
泰利FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血液中的濃度,並增加過多的心動過緩的風險 (組合使用是禁忌).
苯妥英鈉FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 降低血液和效果的濃度 (在聯合治療,可能需要調整劑量).
氟康唑FKV. 生物轉化減慢 (ингибируетCYP3A4), 它增加了血液中的濃度,並增加過多的心動過緩的風險.
奎尼丁FMR. 在伊伐布雷定加寬的背景增加QT間期和心臟率下降更多 (組合使用是不推薦).
紅黴素FMR. 所述上/中QT間隔擴大增加,並且進一步降低了心臟速率 (組合使用是不推薦).

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