舍吲哚

當ATH:
N05AE03

藥理作用

抗精神病藥, 非典型抗精神病藥, 苯基衍生. 它具有抗精神病作用, 由於腦邊緣的選擇性阻斷 多巴胺能神經元和中央多巴胺D2平衡的抑製作用₂-受體和血清素5HT₂-受體, 以及α₁-adrenoreceptory.

舍吲哚對毒蕈鹼和組胺H無影響₁-受體, 就證明沒有抗膽鹼能和鎮靜作用, 與暴露於這些受體相關的. 泌乳素水平沒有影響.

藥代動力學

口服後舍吲哚是公從胃腸道吸收. C_最大 血漿後取得 10 攝入後小時. 血漿蛋白結合 – 99.5%. 它被代謝與參與肝臟同工酶CYP2D6和CYP3A. 代謝產物無抗精神病活性. Ť_1/2 是關於 3 D.

舍吲哚和其代謝物排泄主要在糞便和部分 – 尿.

證詞

精神分裂症 (除急性精神病性障礙), 不能耐受至少一種抗精神病藥物.

給藥方案

是內 1 時間/天.

初始劑量 – 4 毫克/天. 取決於個體響應劑量可逐漸增加至 20 毫克/天. 在過剩的情況下劑量的 20 毫克/天顯著增加延長QT間期的風險.

在輕度或中度肝功能不全, 以及在老年患者舍吲哚應該在低劑量和更緩慢增加劑量使用.

副作用

呼吸系統: 常 – 鼻炎, 阻塞鼻呼吸; 很少 – 呼吸困難.

從中樞和外週神經系統: 很少 – 頭暈, 感覺異常, 昏厥, 驚厥性疾病, 運動障礙 (包括遲發性運動障礙), 抗精神病藥物惡性症候群.

從消化系統: 很少 – 口乾.

心血管系統: 很少 – 體位性低血壓, QT間期延長, 室性心律失常的發作 (類型 “迴旋”).

從泌尿系統: 很少 – leucocyturia, 血尿.

代謝: 很少 – 體重增加, giperglikemiâ.

其他: 外週水腫, 減小射精的量.

禁忌

低鉀血症, gipomagniemiya; 嚴重的心血管疾病 (包括. 歷史), 包括充血性心臟衰竭, 心肌肥厚, 心律失常，心動過緩或 (減 50 ü/分鐘), 先天性長QT綜合徵，或病人的親屬綜合徵, 收購QT間期延長 (多 450 男性MS和 470 毫秒女性); 同時使用的藥物, удлиняющихинтервалQT (包括. антиаритмиковклассовIAиIII, 一些抗精神病藥, 大環內酯類抗生素, 氟喹諾酮類, 抗組胺藥, 西沙必利, 鋰製劑); 同時使用的藥物, ингибирующихизоферментыCYP3A (包括. 抗真菌唑衍生物, 大環內酯類抗生素, HIV蛋白酶抑製劑, 西咪替丁); 嚴重肝功能衰竭; 抑制各種病因的中樞神經系統的; 懷孕, 哺乳期; 童年和青春期起來 18 歲月; 過敏舍吲哚.

注意事項

在癲癇患者謹慎使用, 帕金森氏病, 肝功能衰竭, 老年患者.

不推薦用於緊急情況下的急性精神障礙的救助.

在收到的一些藥物QT延長與陣發性室上性心動過速的發展有關 (類型 “迴旋”)

由於QT延長舍吲哚的潛在危險的情況下，應使用, 當不容忍已經有至少一種抗精神病藥物.

心電監護，應在治療前進行, 當的平衡濃度 (約 3 太陽. 啟動後) 或當劑量 16 毫克/天. 在維持治療期間心電圖研究應前和劑量發生改變後或加盟舍吲哚/增加劑量後進行, 這可以增加舍吲哚在血漿中的濃度. 與增加QT間隔更 500 MS舍吲哚應停藥.

在劑量滴定期間可能需要在維持治療的開始血壓監測.

在治療過程中症狀, 指向性心律失常的可能性 (包括. 心跳, 抽搐, 昏暈) 應立即開始檢查病人, 包括心電圖.

舍吲哚的應用程序開始之前應進行低血鉀症的矯正, gipomagniemii. 嘔吐, 腹瀉, 利尿劑治療期間, 這可能會導致低鉀血症, 當電解質異常，建議控制血液中的鉀的濃度.

在低到中度肝功能不全者應為病人的臨床情況進行仔細的監測.

長期使用抗精神病藥物, 特別是在高劑量, 它增加遲發性運動障礙的風險. 當遲發性運動障礙或神經阻滯劑惡性綜合徵舍吲哚症狀應停藥.

歲以下的安全性和舍吲哚在兒童和青少年的療效 18 s的未安裝.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

我們不建議駕駛等潛在危險的活動，並佔領，直到確定個別病人對治療的反應.

藥物相互作用

在藥物的應用, увеличивающимиинтервалQT, 它增加了這種效應的風險.

由於舍吲哚代謝與同工酶CYP2D6和CYP3A的參與, 同時接受CYP2D6同功酶抑製劑 (包括. 氟西汀, 帕羅西汀, xinidinom) 可能會增加舍吲哚在血漿中的濃度. 舍吲哚和其主要代謝物是CYP2D6同工酶活性的抑製劑弱, 與參加由β受體阻滯劑代謝, antiaritmiki, 一些抗高血壓藥物, 許多抗精神病藥和抗抑鬱藥.

ИнгибиторыизоферментовCYP3A (包括. 西咪替丁, 抗真菌藥吡咯衍生物, HIV蛋白酶抑製劑, 大環內酯類抗生素) 能大大提高舍吲哚在血漿中的濃度.

下卡馬西平的影響, 苯妥英鈉可顯著加速舍吲哚的代謝, 這導致在等離子體減少其濃度和降低抗精神病作用.