Karvedilol

當ATH:
C07AG02

特點.

非選擇性β受體阻滯劑與阿爾法₁-阻斷活性. 它是兩種對映體的外消旋混合物, 其中公測₁– 和β₂-閉塞 活動固有的S( - )-эnantyomeru, 和alpha₁-блокирующая — R(+) иS( - )-同樣的對映體.

白色或類白色結晶性粉末. 易溶於DMSO, 溶於甲醇和二氯甲烷, 它可溶於 95% 乙醇和異丙醇, 微溶於乙醚, 幾乎不溶於水. 分子量 406,5.

藥理作用.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

應用.

高血壓, CHD (穩定型心絞痛), 充血性心臟衰竭 (在聯合治療).

禁忌.

過敏症, 低血壓 (可悲的不足 85 毫米汞柱. 藝術。), 失代償性心臟衰竭 (四，NYHA心功能分級), 需要正性肌力藥物的任命, 血管擴張劑, 利尿劑); vыrazhennaya心動過緩, AVблокадаII-IIIстепени, sinoatrialynaya封鎖, 病態竇房結綜合徵, 心源性休克, 慢性阻塞性肺疾病與支氣管痙攣組件, 支氣管哮喘 (據報導兩人死亡的哮喘狀態，發展的結果卡維地洛單劑量後), 嚴重肝損傷.

限制.

變異型心絞痛, 最近惡化心臟衰竭, 周圍血管疾病 (雷諾氏綜合症, 間歇性跛行), 糖尿病, gipoglikemiâ, 嗜鉻細胞瘤, 甲狀腺功能亢進症, 全身麻醉, 銀屑病, 腎功能損害, 高齡, 兒童和青少年的年齡 (至 18 歲月).

妊娠和哺乳.

當懷孕是可能的, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響 (在人類充分和良好對照的研究還沒有舉行).

分類行動導致美國FDA - Visual C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

在治療的時候應該放棄母乳喂養 (未知, 卡維地洛是否進入乳汁的人).

副作用.

從神經系統和感覺器官: 頭暈, 頭痛, 乏力, 昏厥 (稀有, 平時, 僅在治療開始), 肌肉無力 (更常在治療開始), 睡眠障礙, 蕭條, 感覺異常, 結膜乾燥, 降低slezovydeleniya.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 心動過緩, 房室傳導障礙, 體位性低血壓, 胸痛, 心絞痛, 外週循環惡化, 心臟衰竭進展, 的雷諾氏綜合徵的症狀惡化, 水腫綜合徵, 血小板減少, 白細胞減少症, 增加了出血和瘀斑.

從消化道: 口乾, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 腹瀉, 便秘, 血液中的轉氨酶升高水平.

從呼吸系統: 鼻塞, chikhaniye, 呼吸困難 (在易感人群), bronhospasticskie反應.

與泌尿生殖系統: 違反排尿, 血尿, 急性腎功能衰竭.

過敏反應: 皮疹, 包括. 過敏性皮疹, 麻疹, 癢.

其他: 腫痛四肢, 體重增加, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, 高膽固醇血症, 類似流感的症狀, 牛皮癬症狀加重.

合作.

Potentiates其他降壓藥物或藥物的影響, 具有降血壓作用的副作用. 藥物與β-阻斷性質可能會增加胰島素和口服降血糖藥的降血糖作用, 而出現低血糖症狀 (尤其是心動過速) 可以屏蔽 (建議定期監測血糖). 當在與強心苷結合使用, 利尿劑和/或ACE抑製劑可能減慢房室傳導. 地高辛的血清加. 全身麻醉 (環丙, 乙醚, 三氯乙烯) 加強負性肌力和卡維地洛的降壓作用. 苯巴比妥, 利福平和其它裝置, 抑制微粒體酶, 加速新陳代謝，降低血漿濃度. 利尿劑和ACE抑製劑加強低血壓. 應謹慎使用抗心律失常藥物和BPC可以使用, 尤其是distiazemom和維拉帕米 (是用在引言中鈣拮抗劑的/不相容).

過量.

症狀: 嚴重低血壓 (сАД 80 毫米汞柱. 文章. 和較低), 心動過緩 (減 50 ü/分鐘), 心臟衰竭, 心源性休克, 心臟驟停, 違反了呼吸功能, 支氣管痙攣, 嘔吐, 混亂, 全身性發作.

治療: 而病人是清醒, 你必須給它提出的腿水平位置 (患者昏迷應在其一側鋪設), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (接受催吐劑/洗胃). 過量需要強化治療. 拮抗劑的β-腎上腺素能受體阻斷作用是奧西那林或異丙腎上腺素0.5-1毫克/中和/或胰高血糖素在1-5毫克劑量 (最大劑量 - 10 毫克). 隨著心動過緩的發展和其他血管並發症必須阿托品 (在0.5-2毫克/英寸), 抗心動過緩治療顯示了一個應用起搏器; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, 腎上腺素, 胰高血糖素 (1-10毫克/噴氣式, 其次是2-5毫克/輸液小時); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) 或氨茶鹼 (一世/); в случае судорог — диазепам, 氯硝西泮. 控制和校正生命體徵，建議在重症監護.

計量和管理.

裡面. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 一天一次 (在第一起始劑量 2 日內可 12,5 毫克), при стенокардии — по 25–50 мг 2 一天一次, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 一天一次 (最大可達 100 毫克/天).

注意事項.

在治療過程中需要監測肝，腎, 血液動力學, 監測血液中的葡萄糖濃度, 體重. 隨著心動過緩了開發 55 BPM應停藥. 患者循環衰竭, gipotenzieй (可悲的不足 100 毫米汞柱. 藝術。), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

注意應在老年人中使用 (任命一半劑量), 在當前心臟衰竭最近惡化. 在所有的情況下，治療開始用低劑量，隨後緩慢增加其有效. 心臟衰竭的治療中的進展，建議增大利尿劑的劑量, 和腎功能衰竭的劑量取決於腎功能調整. 為了避免戒斷症狀發展的劑量應逐漸減少. 人, 嚴重的過敏或接受脫敏痛苦, 可能會增加過敏反應的嚴重程度. 在糖尿病患者和甲狀腺功能亢進可能掩蓋或減輕症狀, 誘發低血糖 (如果必要的話，調整降糖藥劑量) 或甲狀腺毒症. 當嗜鉻細胞瘤，應同時使用阿爾法adrenolytics. 人, 使用隱形眼鏡, 必須考慮到減少撕裂的可能性.

如果取消聯合治療可樂定必須逐漸減少可樂定的劑​​量開始的前幾天被逐步淘汰洛. 在的明顯降低血壓的情況下，心臟衰竭的聯合治療建議最初減少利尿劑或ACE抑製劑的劑量. 在治療期間不包括酒精. 警惕任命病人, 他們的工作是與越來越多的關注和反應速度的必要性連接.

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