Karvedilol

Ne zaman ATH:
C07AG02

Karakteristik.

Alfa ile selektif olmayan beta-bloker₁-bloke edici aktivite. Bu iki enantiomerin rasemik bir karışımı olan, buradaki beta₁– ve beta₂-bloke etme Etkinlik doğasında S(-)-эnantyomeru, ve alfa₁-engelleme-R(+) ve S(-)-enantiomerler eşit.

Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz. DMSO kolayca çözünür, metanol ve metilen klorür içinde çözünür, Bu çözünür 95% etanol ve izopropanol, etil eter içinde az çözünür, su içinde hemen hemen çözünmez. Moleküler Ağırlık 406,5.

Farmakolojik etki.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Uygulama.

Arteriyel hipertansiyon, KKH (stabil angina), konjestif kalp yetmezliği (Bir kombinasyon terapisinde).

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, hipotansiyon (Sad daha ucuz 85 mm Hg. Sanat.), dekompanse kalp yetmezliği (IV NYHA sınıf), inotroplar atanmasını gerektirir, vasodilatörler, diüretikler); vыrazhennaya bradikardi, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya abluka, Hasta sinüs sendromu, kardiyojenik şok, Bir bronkospastik bileşeni ile kronik obstrüktif akciğer hastalığı, bronşiyal astım (Bu karvedilol tek dozdan sonra astım durumunun gelişmenin bir sonucu olarak iki ölümleri bildirdi), Ağır karaciğer hasarı.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Prinzmetal angina, Son kalp yetmezliği kötüleşmesine, Periferik Damar Hastalığı (Raynaud sendromu, aralıklı topallama), diyabet, gipoglikemiâ, feokromositoma, hipertiroidi, genel anestezi, sedef hastalığı, böbrek fonksiyon bozukluğu, ilerlemiş yaş, Çocuk ve Gençlik yaşı (için 18 yıl).

Gebelik ve emzirme.

Ne zaman gebelik mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi (İnsanlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil).

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Emzirme terk etmelidir tedavi sırasında (bilinmeyen, Mu karvedilol insanlarda anne sütüne alır).

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, senkop (nadir ve, genellikle, Sadece tedavinin başlangıcında), kas zayıflığı (daha sık tedavinin başında), uyku bozuklukları, depresyon, parestezi, xerophthalmia, düşürücü slezovydeleniya.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): bradikardi, AV iletim bozuklukları, postural hipotansiyon, göğüs ağrısı, anjin, periferik dolaşım bozulması, kalp yetmezliği ilerlemesi, Raynaud sendromu semptomlarının alevlenme, ödemli sendromu, trombositopeni, lökopeni, artan kanama ve morarma.

Sindirim sistemi kaynaktan: kuru ağız, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal, kabızlık, Kandaki yüksek transaminaz düzeyleri.

Solunum sistemi itibaren: burun tıkanıklığı, chikhaniye, nefes darlığı (yatkınlığı hastalarda), bronhospasticskie reaksiyonu.

Genitoüriner sistem ile: idrar ihlali, hematüri, akut böbrek yetmezliği.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüleri, KDV. Alerjik döküntü, kurdeşen, kaşıntı.

Diğer: ekstremitelerde şişlik ve ağrı, kilo almak, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hiperkolesterolemi, grip benzeri semptomlar, sedef semptomların alevlenmesi.

Işbirliği.

Diğer antihipertansif ilaçlar veya ilaçların etkisini güçlendirir, bir yan etki olarak, bir hipotansif etkiye sahip. Beta-bloke edici özelliklere sahip ilaçların insülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini artırabilir olabilir, hipoglisemi belirtileri ise (Özellikle taşikardi) maskelenebilir (kan şekerinin düzenli olarak izlenmesi tavsiye edilen). Kardiyak glikositler ile bağlantılı olarak kullanıldığında,, diüretik ve / veya ACE inhibitörleri AV iletimini yavaşlatır. Kan serumunda digoksin artışlar. Genel anestezikler (Siklopropan, dietil eter, trikloretilen) Negatif inotropik ve karvedilol hipotansif etkilerini güçlendirmek. Fenobarbital, rifampicin ve başka araçlar, mikrozomal enzimleri inhibe, hızlandırılmış metabolizma ve plazma konsantrasyonunu azaltmak. Diüretikler ve ADE inhibitörleri hipotansiyon güçlendiren. Dikkat antiaritmik ilaçlar ve BPC ile kullanılmalıdır, Özellikle distiazemom ve verapamil (kalsiyum antagonistlerinin giriş / ile bağdaşmaz).

Aşırı doz.

Belirtileri: Şiddetli hipotansiyon (Amerika Birleşik Devletleri 80 mm Hg. Makale. ve daha düşük), bradikardi (daha az 50 u. / dak), kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp DURMASI, Solunum fonksiyon ihlali, Bronkospazm, kusma, karışıklık, jeneralize nöbetler.

Tedavi: Hastanın bilinci ise, bunu kaldırdı bacaklar yatay pozisyon vermek zorundadır (Hasta kendi tarafına koydu gereken bilinçsiz), ilk saatlerde — ilaç kan kaldırmak için tedbirler almak (emetikler alma / mide lavajı). Doz aşımı yoğun tedavi gerektiren. Antagonist, beta-adrenoseptör bloke edici aksiyon 1-5 mg arasında bir dozda orsiprenalin veya 0.5-1 mg / ve / veya glukagon izoprenalin olduğu (maksimum doz - 10 mg). Bradikardi gelişmesi ve diğer vasküler komplikasyonları ile atropin olmalı (0.5-2 mg / in), bradikardi ile tedaviye dirençli bir uygulama kalp pili göstermektedir; kardiyovasküler aktivite korumak için — dobutamin, epinefrin, glukagon (1-10 mg / jet, infüzyon ile 2-5 mg / saat, ardından); aerosol şeklinde bronhospazme-beta-sympathomimetics içinde (verimsizlik ile — prizden) veya aminofilin (BEN /); diazepam nöbetler durumunda olduğunu, klonazepam. kontrolü ve vital bulguların düzeltilmesi yoğun bakımda tavsiye edilir.

Doz ve Yönetim.

Içeride. Hipertansiyon 25-50 mg ne zaman 1 günde bir kez (ilk dozu başlayan 2 gün olabilir 12,5 mg), Ne zaman vuruş — 25-50 mg 2 günde bir kez, Kronik Kalp yetersizliğinde-tarafından 12.5-25 mg 2 günde bir kez (maksimum yapmaya çalışıyor 100 mg / gün).

Önlemler.

Tedavi sırasında karaciğer ve böbrek izlenmesini gerektirir, hemodinamik, Kandaki glikoz konsantrasyonunun izlenmesi, vücut ağırlığı. Bradikardi kadar gelişmesiyle birlikte 55 BPM ilaç kesilmelidir. Dolaşım yetmezliği olan hastalarda, gipotenzieй (Sad daha ucuz 100 mm Hg. Sanat.), Vasküler değişiklikler diffüz ve/veya böbrek yetmezliği Böbrek fonksiyonlarının izlemek için gerekli olduğunu ve dozu azaltmak veya ilaç durdurmak için onun bozulma olduğunu.

Dikkat yaşlılarda kullanılmalıdır (yarım doz tayin), Geçerli kalp yetmezliği son bozulma at. Tüm durumlarda, tedavi etkin yavaş bir artış ve ardından düşük doz ile başlatılır. Tedavi sırasında kalp yetmezliği ilerlemesi ile diüretik dozunun artırılması tavsiye edilir, ve böbrek yetmezliği dozu renal fonksiyona bağlı olarak ayarlanır. Doz kademeli olarak azaltılmalıdır yoksunluk belirtileri gelişimini önlemek için. Insanlar, Şiddetli alerji veya uğrayacağı duyarsızlaştırma muzdarip, aşırı duyarlılık reaksiyonları şiddetini artırabilir. Diabetes mellitus ve hipertiroidi olan hastalarda maske veya semptomlar zayıflatmak olabilir, uyarılan hipoglisemi (Gerekirse, hipoglisemik ajanların dozunun ayarlanması) veya tirotoksikoz. Feokromositoma alfa adrenolytics aynı anda kullanılması gerektiğini zaman. Insanlar, Kontakt lens kullanarak, dikkate yırtılmasını azaltma olasılığını almalıdır.

Eğer klonidin ile bir kombinasyon terapisini iptal halinde yavaş yavaş bir kaç gün klonidin dozu tedrici bir azalma başlamadan önce karvedilol aşamalı olmalıdır. Telaffuz kan basıncının düşürülmesi durumunda, kalp yetmezliğinin kombinasyon tedavisi başlangıçta diüretik ya da ACE inhibitörlerinin dozunun azaltılması önerilir. Tedavi alkol hariç sırasında. Hastaları dikkatli tayin edilecek, kimin işi artan ilgi ve tepki hızı gerekliliği ile bağlı.

Işbirliği