Karvedilol

เมื่อ ATH:
C07AG02

ลักษณะเฉพาะ.

nonselective เบต้าป้องกันที่มีอัลฟา₁-กิจกรรมการปิดกั้น. มันเป็นส่วนผสม racemic สอง enantiomers, ประเด็นเบต้า₁– และเบต้า₂-การปิดกั้น กิจกรรมธรรมชาติ S(-)-эnantyomeru, และอัลฟา₁-блокирующая - R(+) และเอส(-)-enantiomers อย่างเท่าเทียมกัน.

สีขาวหรือสีขาวเกือบผงผลึก. ได้อย่างง่ายดายละลายใน DMSO, ละลายในเมทานอลและคลอไรด์เมทิลีน, มันเป็นที่ละลายน้ำได้ใน 95% เอทานอลและ isopropanol, ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยในเอทิลอีเทอร์, ในทางปฏิบัติไม่ละลายในน้ำ. น้ำหนักโมเลกุล 406,5.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

ใบสมัคร.

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง, โรคหลอดเลือดหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ), หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน).

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, ความดันโลหิตต่ำ (เศร้าน้อยกว่า 85 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ), decompensated ภาวะหัวใจล้มเหลว (IV NYHA ระดับการทำงาน), ต้องแต่งตั้ง inotropes, vasodilators, ยาขับปัสสาวะ); หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, AV блокада II-III степени, การปิดล้อม sinoatrialynaya, กลุ่มอาการของโรคไซนัสป่วย, ช็อก cardiogenic, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่มีส่วนประกอบ bronchospastic, หอบหืดหลอดลม (มันสองรายงานการเสียชีวิตเป็นผลมาจากการพัฒนาของโรคหอบหืดสถานะหลังจากครั้งเดียวของ carvedilol), ได้รับบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรง.

ข้อ จำกัด การใช้.

Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ที่ผ่านมาถดถอยของภาวะหัวใจล้มเหลว, อุปกรณ์ต่อพ่วงโรคหลอดเลือด (โรค Raynaud ของ, เป๋), โรคเบาหวาน, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, hyperthyroidism, การดมยาสลบ, โรคสะเก็ดเงิน, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต, อายุขั้นสูง, เด็กและเยาวชนอายุ (ไปยัง 18 ปี).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

เมื่อการตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในมนุษย์ยังไม่ได้จัดขึ้น).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - C. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ในช่วงเวลาของการรักษาควรละทิ้งการเลี้ยงลูกด้วยนม (ไม่ทราบ, carvedilol ไม่ได้รับเข้าไปในเต้านมในมนุษย์).

ผลข้างเคียง.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: เวียนหัว, อาการปวดหัว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, การย่อเสียงตรงกลาง (ที่หายากและ, มักจะ, เฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา), กล้ามเนื้ออ่อนแอ (บ่อยครั้งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา), ความผิดปกติของการนอนหลับ, ที่ลุ่ม, paraesthesia, xerophthalmia, ลด slezovydeleniya.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): หัวใจเต้นช้า, ความผิดปกติของการนำ AV, ความดันเลือดต่ำทรงตัว, อาการเจ็บหน้าอก, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, การเสื่อมสภาพของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วง, ความก้าวหน้าของภาวะหัวใจล้มเหลว, อาการกำเริบของอาการของโรค Raynaud, กลุ่มอาการบวม, thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว, มีเลือดออกที่เพิ่มขึ้นและช้ำ.

จากระบบทางเดินอาหาร: ปากแห้ง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ระดับ transaminase สูงในเลือด.

จากระบบทางเดินหายใจ: คัดจมูก, chikhaniye, ความไม่หายใจ (ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียง), ปฏิกิริยา bronhospasticskie.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: ละเมิดปัสสาวะ, ปัสสาวะ, ไตวายเฉียบพลัน.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, รวม. ผื่นแพ้, อาการโรคลมพิษ, คัน.

อื่น ๆ: อาการบวมและปวดขา, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, ไขมันในเลือดสูง, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, อาการกำเริบของอาการโรคสะเก็ดเงิน.

ความร่วมมือ.

potentiates ผลกระทบของยาเสพติดลดความดันโลหิตยาอื่น ๆ หรือ, มีผลความดันโลหิตตกเป็นผลข้างเคียง. ยาเสพติดที่มีคุณสมบัติการปิดกั้นเบต้าอาจเพิ่มขึ้นอาจมีผลลดระดับน้ำตาลของอินซูลินและยาเสพติดฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก, ในขณะที่อาการของภาวะน้ำตาลในเลือด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งอิศวร) สามารถสวมหน้ากาก (แนะนำการตรวจสอบปกติของระดับน้ำตาลในเลือด). เมื่อใช้ร่วมกับไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ, ยาขับปัสสาวะและ / หรือยา ACE inhibitors อาจชะลอการนำ AV. การเพิ่มขึ้นของดิจอกซินในเลือด. ยาชาทั่วไป (cyclopropane, อีเทอร์, trichlorethylene) เสริมสร้าง inotropic เชิงลบและผลกระทบของความดันโลหิตตก carvedilol. phenobarbital, rifampicin และวิธีการอื่น, ยับยั้งเอนไซม์ไมโคร, การเผาผลาญอาหารเร่งและลดความเข้มข้นของพลาสม่า. ยาขับปัสสาวะและยา ACE inhibitors potentiate ความดันเลือดต่ำ. ข้อควรระวังควรจะใช้กับยาต้าน arrhythmic และ BPC, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง distiazemom และ verapamil (ไม่เข้ากันกับ / ในการแนะนำของคู่อริแคลเซียม).

ยาเกินขนาด.

อาการ: ความดันเลือดต่ำรุนแรง (สหรัฐอเมริกา 80 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. และล่าง), หัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ยู. / นาที), หัวใจล้มเหลว, ช็อก cardiogenic, หัวใจหยุดเต้น, ละเมิดของฟังก์ชั่นระบบทางเดินหายใจ, หลอดลม, อาเจียน, ความสับสน, ชักทั่วไป.

การรักษา: ขณะที่ผู้ป่วยที่ยังมีสติ, คุณต้องให้ตำแหน่งแนวนอนยกขา (ผู้ป่วยที่หมดสติควรจะวางอยู่ด้านข้าง), ภายในไม่กี่ชั่วโมง - จะใช้มาตรการเพื่อเอา​​ยาเสพติดจากระบบทางเดินอาหาร (ได้รับ emetics / ล้างกระเพาะอาหาร). ยาเกินขนาดต้องมีการรักษาอย่างเข้มข้น. การกระทำเบต้า adrenoceptor ปิดกั้นศัตรูเป็น orciprenaline หรือ isoprenaline 0.5-1 mg / ในและ / หรือ glucagon ในปริมาณ 1-5 มิลลิกรัม (ปริมาณสูงสุด - 10 มก.). กับการพัฒนาของหัวใจเต้นช้าและภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดอื่น ๆ จะต้อง atropine (ที่ 0.5-2 mg / ใน), ทนต่อการรักษาด้วยเครื่องกระตุ้นหัวใจเต้นช้าแสดงให้เห็นถึงการประยุกต์ใช้; ในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดกิจกรรม - dobutamine, อะดรีนาลีน, glucagon (1-10 มก. / เจ็ท, ตามด้วย 2-5 มก. / ชม. โดยการแช่); กับหลอดลม - เบต้า sympathomimetics ละออง (หลังจากความล้มเหลวที่ - /) หรือ aminophylline (ผม /); ในกรณีของการชัก - ยากล่อมประสาท, clonaze​​pam. การควบคุมและการแก้ไขสัญญาณชีพจะแนะนำในการดูแลผู้ป่วยหนัก.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน. เมื่อความดันโลหิตสูง - 25-50 มิลลิกรัม 1 วันละครั้ง (ปริมาณเริ่มต้นในครั้งแรก 2 วันที่อาจจะ 12,5 มก.), โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ - 25-50 มิลลิกรัม 2 วันละครั้ง, ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง - โดย 12.5-25 มิลลิกรัม 2 วันละครั้ง (สูงสุด - ถึง 100 มิลลิกรัม / วัน).

ข้อควรระวัง.

ในระหว่างการรักษาต้องมีการตรวจสอบของตับและไต, การไหลเวียนโลหิต, การตรวจสอบความเข้มข้นของน้ำตาลกลูโคสในเลือด, น้ำหนักตัว. กับการพัฒนาของหัวใจเต้นช้าขึ้น 55 BPM ยาเสพติดควรจะยกเลิก. ในผู้ป่วยที่มีการไหลเวียนโลหิตล้มเหลว, gipotenzieй (เศร้าน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ), กระจายการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือดและ / หรือไตวายความจำเป็นในการตรวจสอบการทำงานของไตและการเสื่อมสภาพของมัน - เพื่อลดปริมาณหรือหยุดยาเสพติด.

ข้อควรระวังควรใช้ในผู้สูงอายุ (แต่งตั้งปริมาณครึ่งหนึ่ง), ที่เสื่อมสภาพที่ผ่านมาในปัจจุบันภาวะหัวใจล้มเหลว. ในทุกกรณีการรักษาจะเริ่มมีขนาดต่ำตามการเพิ่มขึ้นช้าของพวกเขาที่มีประสิทธิภาพ. ด้วยความก้าวหน้าของภาวะหัวใจล้มเหลวระหว่างการรักษาจะแนะนำให้เพิ่มปริมาณของยาขับปัสสาวะ, และในปริมาณที่ไตวายจะมีการปรับขึ้นอยู่กับการทำงานของไต. เพื่อป้องกันไม่ให้การพัฒนาของอาการถอนยาที่ควรจะลดลงเรื่อย ๆ. คน, ความทุกข์ทรมานจากการแพ้อย่างรุนแรงหรือระหว่างการ desensitization, อาจเพิ่มความรุนแรงของการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน. ในผู้ป่วยที่มีโรคเบาหวานและ hyperthyroidism อาจหน้ากากหรือผอมอาการ, ภาวะน้ำตาลในเลือดเหนี่ยวนำให้เกิด (หากจำเป็นต้องปรับขนาดยาของตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาล) หรือ thyrotoxicosis. เมื่อ pheochromocytoma ควรใช้พร้อมกันอัลฟา adrenolytics. คน, การใช้คอนแทคเลนส์, จะต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการลดการฉีกขาด.

ถ้าคุณยกเลิกการรักษาร่วมกับ clonidine จะต้องค่อย ๆ เลือนหายออก carvedilol ไม่กี่วันก่อนที่จะเริ่มทยอยลดปริมาณของ clonidine. ในการรักษาด้วยการรวมกันของภาวะหัวใจล้มเหลวในกรณีของการลดความเด่นชัดของความดันโลหิตจะแนะนำให้ขั้นต้นลดปริมาณของยาขับปัสสาวะหรือยา ACE inhibitors. ในระหว่างการรักษาไม่รวมเครื่องดื่มแอลกอฮอล์. ได้รับการแต่งตั้งระว​​ังผู้ป่วย, ที่มีผลงานการเชื่อมต่อกับความจำเป็นของความสนใจเพิ่มขึ้นและความเร็วของการเกิดปฏิกิริยา.

ความร่วมมือ