Цитарабин

Wanneer ATH:
L01BC01

Karakteristiek.

Antimetaʙolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.

Wit of gebroken wit kristallijn poeder zonder geur, oplosbaar in water, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Moleculair gewicht - 243,22.

Farmacologische werking.
Antitumor, immunosuppressieve.

Toepassing.

Лимфобластный и миелобластный лейкоз, chronische myeloïde leukemie (blastnыy crisis), erythroleukemie, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya lymfoom, синдром дисплазии костного мозга (myelodysplastisch syndroom).

Contra.

Overgevoeligheid, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, incl. geschiedenis), недостаточность функции печени и почек, acute infectieziekten, mogelijk Vetryanaya, gordelroos.

Zwangerschap en borstvoeding.

Gecontra-indiceerd bij zwangerschap (vooral in de I trimester).

Categorie acties resulteren in FDA - D. (Er is bewijs van het risico op bijwerkingen van geneesmiddelen op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico, als het geneesmiddel nodig in levensbedreigende situaties of ernstige ziekte, wanneer er veiliger middelen niet mag worden gebruikt of niet effectief zijn.)

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: minder vaak (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, perifere neuropathie (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; ongewone vermoeidheid); zelden - een hoofdpijn (после интратекального введения), alarm, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (obratimoe).

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): onderdrukking van de beenmergfunctie, leukopenie, trombocytopenie; редко — мегалобластная анемия, aritmie, tromboflebit (pijn op de injectieplaats).

Vanaf het ademhalingssysteem: bronchospasme; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (hoesten, kortademigheid).

Uit het spijsverteringskanaal: vaker (у 15–100% больных) - Misselijkheid, braken, verminderde eetlust, stomatitis, buikpijn; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esophagitis, гепатотоксическое действие (gele huid of sclera).

Met het urogenitaal systeem: minder vaak (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (geassocieerd met verhoogde productie van urinezuur); редко — задержка мочи.

Ander: minder vaak (≤10% больных) - Jeuk, het verschijnen van vlekken op de huid, zelden (≤ 2% patiënten ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, pijn op de borst, koorts, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, rode ogen, huiduitslag), haaruitval.

Samenwerking.

Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azathioprine, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, cyclosporine, mercaptopurine, gljukokortikoidami).

Het vermindert de effectiviteit van allopurinol protivopodagricakih, colchicine en sulfinpirazona.

Voorbereidingen, veroorzaakt myelosuppressie, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.

Bij toediening levende virusvaccins kunnen vaccinvirus replicatie versterken en meer bijwerkingen of vermindering van de productie van antilichamen in het lichaam van de patiënt in respons op het vaccin, geïnactiveerde vaccins is het verminderen van antivirale antilichamen.

Farmaceutische onverenigbaar met heparine, insulinom, ftoruracilom, оксациллином, penicilline, methylprednisolone.

Overdose.

Symptomen: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, CNS dysfunctie (verwarring, vermoeidheid, geheugenverlies, toevallen), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; tremor), изъязвление в ЖКТ, buikvliesontsteking (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, longoedeem, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, huiduitslag, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, respiratory distress syndrome, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.

12-кратная в/в инфузия (gedurende 1 Nee) цитарабина в дозе 4,5 g / m² ieder 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Behandeling: symptomatisch, Er is geen specifiek antidotum.

Doseren en Administratie.

B / (капельно или медленно струйно), n / a, intrathecale (интралюмбально). De modus afzonderlijk instellen; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (cyclofosfamide, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.

Dagelijkse dosis- 100 mg / m², курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м².

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).

B / (drop), 100 mg / m² /сут в виде двух инфузий по 3 h intervallen 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (De maximale enkelvoudige dosis - 3 g / m²).

P /, door 20 mg / m² 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (niet meer).

Интратекально, 20 mg / m² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m²) ieder 3 dagen 2 Zon.

Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

Voorzorgsmaatregelen.

Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (dag of om de dag), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), leverfunctie (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х10⁹/л или числа тромбоцитов ниже 50х10⁹/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.

Bijzondere voorzorgen (de afwijzing van de / m injectie, een urinetest, uitwerpselen en geheime occulte bloed, weigering om acetylsalicylzuur te nemen, potentiële bloedplaatjes transfusies, etc ..) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. Patiënten met neutropenie met een verhoging van de lichaamstemperatuur van antibiotica moet empirisch worden gestart.

Oudere patiënten kunnen een verlaging van de dosering nodig (meer kans op verminderde nierfunctie leeftijd).

Tandheelkundige procedures moeten worden afgerond voor de start van de therapie of uitgesteld tot de normalisering van het bloedbeeld (kan het risico op microbiële infecties verhogen, vertraagt ​​het genezingsproces, krovotochivosty rechts). Tijdens de behandeling voorzichtig bij het gebruik van tandenborstels, draden of tandenstokers.

Wees voorzichtig in combinatietherapie; elk product moet worden genomen tijdig.

Ter voorkoming van hyperurikemie in behandeling is belangrijk genoeg vocht en urineproductie voor daaropvolgende amplificatie verschaffen uricosurische, in sommige gevallen het gebruik van allopurinol.

Gedurende de periode van de behandeling wordt afgeraden vaccinatie virus vaccins, необходимо избегать контакта с людьми, kreeg het vaccin tegen polio, patiënten met bacteriële infecties. Gebruik levend virus vaccin bij patiënten met leukemie in remissie niet minstens 3 maanden na de laatste cyclus van de chemotherapie. Immunisatie van orale polio vaccin mensen, Het staat in nauw contact met de patiënt, vooral familieleden, moet worden uitgesteld.

De verschijning van de tekenen van depressie van het beenmerg functie, ongewone bloeden of bloeding, zwarte teerachtige ontlasting, bloed in de urine of ontlasting of bijzondere rode vlekken op de huid vraagt ​​advies onmiddellijke arts.

Wees voorzichtig om snijwonden met scherpe voorwerpen te vermijden (veiligscheermes, schaar), Vermijd contact sport of andere situaties, die waarschijnlijk bloedingen of trauma.

Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, die benzylalcohol. Применения растворителей, содержащих бензиловый спирт, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.

Tijdens de behandeling wordt aanbevolen om anticonceptie te gebruiken.

Waarschuwingen.

Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) en weggooien van naalden, spuiten, flessen, ampullen en de rest van de ongebruikte stof.

Samenwerking