Цitaraʙin
Kai ATH:
L01BC01
Charakteristika.
Antimetaʙolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.
Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai be kvapo, tirpsta vandenyje, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Molekulinis svoris - 243,22.
Farmakologinis.
Priešvėžiniai, imunosupresinis.
Taikymas.
Лимфобластный и миелобластный лейкоз, lėtinės mielogeninės leukemijos (blastnыy krizė), eritroleikoz, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya limfoma, синдром дисплазии костного мозга (mielodisplastinis sindromas).
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, įsk. istorija), Kepenų ir inkstų funkcijos trūkumas, ūmus infekcinės ligos, kad vetryanaya, malksnos.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Nėštumo metu (ypač I trimestro).
Kategorija veiksmai sukelti FDA - D. (Yra įrodymų, kad neigiamo poveikio vaistų rizikos dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos, jei vaistas yra reikalingas gyvybei pavojingų situacijų ar sunkios ligos, kai saugesnių agentai neturėtų būti naudojama ar yra neveiksmingos.)
Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: rečiau (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, periferinė neuropatija (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; neįprastas nuovargis); retai - galvos skausmas (после интратекального введения), žadintuvas, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (grįžtamas).
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): slopinimas kaulų čiulpų funkcija, leukopenija, trombocitopenija; редко — мегалобластная анемия, aritmija, tromboflebit (skausmas injekcijos vietoje).
Nuo kvėpavimo sistemos: bronchospazmas; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (kosulys, dusulys).
Nuo virškinamojo trakto: dažniau (у 15–100% больных) - Pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, stomatitas, pilvo skausmas; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, ezofagitas, kepenims veiksmų (geltona odos ar Odena).
Su Urogenitalinę sistemą: rečiau (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (susijęs su padidėjusia gamybos šlapimo rūgšties); редко — задержка мочи.
Kitas: rečiau (≤10% больных) - Niežėjimas, dėmių atsiradimas ant odos, retai (≤ 2% pacientai ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, krūtinės skausmas, karščiavimas, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, raudonos akys, odos bėrimas), Plaukų slinkimas.
Bendradarbiavimas.
Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.
Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatioprinu, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, ciklosporinas, merkaptopurinom, gljukokortikoidami).
Tai sumažina alopurinolio protivopodagricakih veiksmingumą, kolchicino ir sulfinpirazona.
Preparatai, sukelia mielosupressiu, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.
Skiriant gyvų virusų vakcinų, gali suaktyvinti vakcinos viruso replikaciją ir padidino šalutinį poveikį, arba mažinti antikūnų paciento kūno gamybą reaguojant į vakciną, inaktyvintų vakcinų - sumažinti gamybos antivirusinių antikūnų.
Farmacijos nesuderinamas su heparinu, insulinom, fluorouracilu, оксациллином, penicilinas, metil-prednizolono.
Perdozavimas.
Simptomai: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, CNS sutrikimai (painiava, nuovargis, atminties praradimas, traukuliai), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; drebulys), opos skrandyje, peritonitas (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, plaučių edema, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, odos bėrimas, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, kvėpavimo distreso sindromo, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.
12-кратная в/в инфузия (metu 1 ne) цитарабина в дозе 4,5 g / m2 kiekvienas 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.
Gydymas: simptominis, Nėra specifinio priešnuodžio.
Dozavimo ir administravimas.
B / (капельно или медленно струйно), n /, intratekaliai (интралюмбально). Režimas nustatytas atskirai; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (ciklofosfamidas, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.
Paros dozė- 100 mg / m2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м2.
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).
B / (lašas), 100 mg / m2 /сут в виде двух инфузий по 3 h intervalai 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (Didžiausia vienkartinė dozė - 3 g / m2).
P /, iki 20 mg / m2 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (nebe).
Интратекально, 20 mg / m2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m2) kiekvienas 3 dienas 2 Saulė.
Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.
Atsargumo priemonės.
Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (kasdien ar kas antrą dieną), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), kepenų funkcija (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х109/л или числа тромбоцитов ниже 50х109/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.
Specialios atsargumo priemonės (iš / m injekcijos atmetimas, šlapimo tyrimas, išmatos ir slaptas slaptas kraujas, atsisakymas priimti acetilsalicilo rūgštį, galimas trombocitų perpylimas ir kt.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; kai leukopenija - atidžiai stebėti infekcijų vystymąsi. Neutropenija sergantiems pacientams, kurių kūno temperatūra antibiotikų padidėjimas turėtų būti pradėtas empiriškai.
Senyvi pacientai gali reikalauti sumažinti dozę (labiau tikėtina, kad amžiaus inkstų funkcijos sutrikimas).
Dantų procedūros turėtų būti baigtos iki gydymo pradžioje arba atidėtas iki kraujo paveikslėlyje normalizavimo (gali padidinti mikrobinės infekcijos riziką, lėtėja gijimo procesą, krovotochivosty teisė). Per gydymo atsargiai, naudojant dantų šepetėlį, gijos ar dantų krapštuką.
Būkite atsargūs kompleksinio gydymo; kiekvienas produktas turi būti imtasi laiku.
Dėl hiperurikemija prevencijos procese svarbu pakankamai skysčių ir šlapimo išėjimas po amplifikacijos teikti Paleidimo priemonė šlapimo rūgšties, Kai kuriais atvejais vartoti alopurinolį.
Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama vakcinavimo virusų vakcina, необходимо избегать контакта с людьми, gavo vakcinos nuo poliomielito, pacientams, sergantiems bakterinėmis infekcijomis. Naudokite gyvo viruso vakcina pacientams, sergantiems leukemija remisija turėtų būti ne mažiau kaip 3 mėnesių po paskutinio chemoterapijos ciklo. Imunizacijos nuo geriamąja poliomielito vakcina žmonių, Tai yra glaudžiai kontaktuoja su paciento, ypač šeimos nariai, turėtų būti atidėtas.
Ženklų depresijos kaulų čiulpų funkcijos išvaizda, neįprastas kraujavimas ar kraujosruva, juodos, deguto spalvos išmatos, kraujas šlapime ar išmatose, arba taško raudonos dėmės ant odos, reikia nedelsiant gydytojo konsultaciją.
Būkite atsargūs, kad būtų išvengta atsitiktinio gabalai su aštriais daiktais (barzdaskutė, žirklės), Vengti patekimo sporto ar kitas situacijas,, kurios gali turėti kraujavimas arba trauma.
Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, kurioje yra benzilo alkoholio. Применения растворителей, содержащих бензиловый спирт, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.
Gydymo metu rekomenduojama naudoti kontracepcijos.
Įspėjimai.
Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) ir išmesdami adatas, švirkštai, butelių, ampulės ir nepanaudota produkto likusi.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Azatioprinas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Alopurinolis | FMR. На фоне цитарабина снижается противоподагрический эффект. |
Digoksinas | FKv. На фоне цитарабина тормозится всасывание. |
Doksorubicinas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) daiktai, įsk. и частоту и выраженность побочных. |
Merkaptopurin | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Metilprednizolonas | FV. Sprendimai yra nesuderinami (negali būti sumaišytas "tuo pačiu švirkštu"). |
Metotreksatas | FMR. FV. Stiprina (abipusiai) цитотоксический эффект. Sprendimai yra nesuderinami (negali būti sumaišytas "tuo pačiu švirkštu"). |
Oxacillin | FV. Sprendimai yra nesuderinami (negali būti sumaišytas "tuo pačiu švirkštu"). |
Takrolimuzu | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ftoruracil | FMR. FV. Stiprina (abipusiai) цитотоксический эффект. Sprendimai yra nesuderinami (negali būti sumaišytas "tuo pačiu švirkštu"). |
Khlorambutsil | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ciklosporinas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ciklofosfamidas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) daiktai, įsk. rizikos ir sunkumas pusėje; одновременное применение может снижать устойчивость к инфекциям, повышать частоту кардиомиопатии (Mirtinas) и других негативных явлений. |