Merkaptopurin

Kai ATH:
L01BB02

Charakteristika.

Antimetaʙolit, tai grupė, purino analogais. Iš pastate, netoli adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino − 6-oksipurin), Tai yra gautas gydymo. Geltona kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpus vandenyje ir alkoholio, tirpsta karštame vandenyje, šarminių tirpalų. Molekulinė masė 170,19.

Farmakologinis.
Priešvėžiniai, imunosupresinis.

Taikymas.

Ūmine leukemija lymfoblastnыy, Ūminė mieloidinė leukemija (įsk. ūminis mielocitarnyj leukemija), lėtinė mieloidinė leukemija paūmėjimas, khorionepityelioma Matki, retikulez, Lėtinis granulocitų leukemija.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, atsparumas navikų, slopinimas kaulų čiulpų funkcija (leukopenija, kai baltųjų kraujo kūnelių skaičius mažesnis nei 310⁹/L, trombocitopenija, kai trombocitų skaičius yra mažesnis nei 100 10⁹/L), kad vetryanaya, juostinė pūslelinė ir kitos infekcijos, kepenys ir inkstai, podagros ir inkstų akmenligės ligos istorijoje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu. Naudoti mercaptopourina nėštumo metu, lydėjo padidėja persileidimo ar priešlaikinio gimdymo.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - D. (Yra įrodymų, kad neigiamo poveikio vaistų rizikos dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos, jei vaistas yra reikalingas gyvybei pavojingų situacijų ar sunkios ligos, kai saugesnių agentai neturėtų būti naudojama ar yra neveiksmingos.)

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, silpnumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo: labiausiai dažnai anemija, leukopenija, trombocitopenija (aktyvaus gydymo ūminis mielogennom leukemija pacientams dažnai pastebėti tarp santykinio aplazii kaulų čiulpų metu, Tai svarbu atlikti tinkamą palaikomąjį gydymą).

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito praradimas, kepenims veiksmų (yra toksiškos-alerginės kilmės ir dažnai atsitinka, kai perteklius dozes 2,5 mg / kg / per dieną) ar tulžies stazė (geltona odos ar Odena); retai - stomatitas (paprastai didelėmis dozėmis), opos skrandyje, kepenų encefalopatija.

Su Urogenitalinę sistemą: rečiau yra hiperurikemija, arba nefropatija.

Dėl odos: dermatomelasma, odos bėrimas, niežulys.

Kitas: imunosupresija ir imlumas infekcijoms.

Bendradarbiavimas.

Alopurinolis, probenecidas, sulfinpirazon, kolchicinas padidėjimas (abipusiai) aktyvumo ir toksiškumo. Alopurinolis Padidina toksinio poveikio, nes sulėtėja metabolizmas. Urikozuričeskih protivopodagricakih fondų fone padidėja nefropatija. Kartu su netiesioginio antikoagulyantami merkaptopurinas gali padidinti antikoagulyantnuu veiklos panaudojimas ir (arba) dėl kraujavimo riziką sumažinti kepenų sintezės krešėjimo veiksniais ir trombocitais pažeidimų, arba sumažinti antikoagulyantnuu veiklą per padidėjusios sintezės arba protrombino aktyvacijos. Mielotoksicnae vaistai ar radioterapija priedas vairavo kaulų čiulpų. Kitos imunosupresantai (gliukokortikoidai, azatioprinu, khlorambutsil, kortikotropin, ciklofosfamidas, ciklosporinas) padidinti riziką infekcijoms ir antrinis navikas (padidėjęs immunodepressivnogo veiksmų). Sinchroninis priėmimas su doksorubitsinom smarkiai išauga rizika toksinio poveikio kepenims. Čia yra pilnas kryžminio atsparumo tarp mercaptopourinom ir tioguaninom. Kartu su gyvomis virusinėmis vakcinomis gali sukelti stiprinimą replikacijos vakcinos viruso proceso, padidėti šalutinis poveikis, vakcinų ir sumažinti antikūnų gamybą reaguojant į abu gyvas, BLSK ir inaktivirovannыh Vakcinos.

Perdozavimas.

Simptomai: nedelsiant anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas; atidėto — mielosuprescia, kepenų funkcijos sutrikimas, gastroenteritas.

Gydymas: simptominis (veiksmingai nėra jokių antagonistas, Hemodializė yra praktiškai nėra veiksmingas).

Dozavimo ir administravimas.

Viduje. Pradinė dozė suaugusiems ir vaikams, viduje- 2,5 mg/kg per parą arba 80-100 mg/m² (vidutinis, 100-200 mg – suaugusiesiems, 50 mg-5 metų amžiaus vaikams). Gali padidinti dozę iki 5 mg / kg / per dieną (nebe) metu 4 Saulė. Palaikomoji dozė: 1,5-2,5 mg/kg arba 50-100 mg/m² per dieną. Pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumo dozės mažinti. Kada galite priskirti vienu metu su allopourinolom (300-600 mg/parą) naudoti tik 1/3-1/4 normaliomis dozėmis, merkaptopurinas (sumažėjimas dėl medžiagų apykaitos – blokada, ksantino oksidazės).

Paprastai taikomos vieną kartą per parą.

Naudojamas kombinuotos chemoterapijos.

Atsargumo priemonės.

Reikia atsargiai skirti vyresnio amžiaus žmonėms (labiau tikėtina, kad amžiaus inkstų funkcijos sutrikimas) ir vaikai (Jis reikalauja į dozės mažinti), pacientai, kuris anksčiau buvo radiacijos ar chemoterapija, pacientai su navikų inkstuose, Inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Pacientas privalo įspėti apie vaistų toksiškumą ir nepriimtinumo taikant nepasitarę su gydytoju. Gali padidėti antrinę vėžio ir nefropatija (dėl padidėjusio šlapimo rūgšties susidarymą). Siekiant išvengti rizikos, nefropatijos neturėtų būti kartu su uricosuric mercaptopourinom priemonės. Būti atsargiems, vėžiu ar radioterapija.

Dirbant su tabletes rekomenduojama atsargiai (padalijant jas per pusę) siekiant išvengti užteršimo rankų ar įkvėpus vaisto.

Dantų intervencija turėtų būti baigtas prieš pradedant gydymą ar atidėti normalizuoja kraujo vaizdą (gali padidinti mikrobinės infekcijos riziką, lėtėja gijimo procesą, krovotochivosty teisė). Per gydymo atsargiai, naudojant dantų šepetėlį, gijos ar dantų krapštuką.

Būkite atsargūs kompleksinio gydymo; kiekvienas produktas turi būti imtasi laiku.

Gydymo metu, svarbu pakankamai skysčių ir šlapimo išėjimas po amplifikacijos teikti Paleidimo priemonė šlapimo rūgšties.

Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama vakcinavimo virusų vakcina, Vengti kontakto su žmonėmis, gavo vakcinos nuo poliomielito, pacientams, sergantiems bakterinėmis infekcijomis. Naudokite gyvo viruso vakcina pacientams, sergantiems leukemija remisija turėtų būti ne mažiau kaip 3 mėnesių po paskutinio chemoterapijos ciklo. Imunizacijos nuo geriamąja poliomielito vakcina žmonių, Tai yra glaudžiai kontaktuoja su paciento, ypač šeimos nariai, turėtų būti atidėtas.

Ženklų depresijos kaulų čiulpų funkcijos išvaizda, neįprastas kraujavimas ar kraujosruva, juodos, deguto spalvos išmatos, kraujas šlapime ar išmatose, arba taško raudonos dėmės ant odos, būtina nedelsiant gydytojo konsultaciją.

Būkite atsargūs, kad būtų išvengta atsitiktinio gabalai su aštriais daiktais (barzdaskutė, žirklės), Vengti patekimo sporto ar kitas situacijas,, kurios gali turėti kraujavimas arba trauma.

Pacientams, kuriems dėl to paraiškos turėtų būti trombocitopenija mercaptopourina atsargumo priemonės (riba dažnis dūrimo į veną, iš / m injekcijos atmetimas, šlapimo tyrimas, išmatos ir slaptas slaptas kraujas; išvengti vidurių užkietėjimas, Atsisakymas nuo acetilsalicilo rūgšties, ir tt naudoti)

Įspėjimai.

Gydymas turi būti atliekamas iš ir klinikinių gematologicakim kontrolės. Metu ir po gydymo (metu 2 Saulė) bent jau 2 Kartą per savaitę atlikti, kontrolė periferinio kraujo ir kostnomozgovy kraujo. Būtina stebėti kepenų ir inkstų funkcijos, šlapimo rūgšties kiekis kraujyje lygis.

Siekiant užkirsti kelią gieperriquemii gerti, Jei reikia, alopurinolio ir šlapimo šarminė reakcija. Mažėjant leukocitų ir trombocitų žemiau priimtino lygio, polinkis į kraujavimą arba gelta pasirodo merkaptopurinas turėtų būti panaikinta. Jūs turite atidžiai stebėti kraujo vaizdą ir, jei būtina, palaikomąjį gydymą ir kraujo perpylimas. Pacientai, kuriems pasireiškia leukopenija, reikia atidžiai stebėti, ar nėra infekcijos požymių, Jei reikia, paskirti antibiotikų. Neutropenija sergantiems pacientams, kurių kūno temperatūra plataus spektro antibiotikų nustatytų empiriškai tol, kol bakteriologinių egzaminų rezultatai padidėjimas ir susijusios diagnostikos testai.

Laikotarpiu jokių lytinių partnerių gydymas, rekomenduojama naudoti kontraceptines priemones.