Karvedilol

ときATH:
C07AG02

特徴.

アルファを持つ非選択的β遮断薬₁-遮断活性. これは、2つのエナンチオマーのラセミ混合物であります, 前記ベータ₁– ベータ₂-ブロッキング 活動固有のS( - )-эnantyomeru, アルファ₁-блокирующая - R(+) иS( - )-エナンチオマー.

白またはほとんど白色の結晶性粉末. DMSOに容易に溶解します, メタノールと塩化メチレンに可溶で, それに可溶であります 95% エタノールとイソプロパノール, エチルエーテルに溶け, 水にほとんど溶けません. 分子量 406,5.

薬理作用.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

アプリケーション.

動脈性高血圧, CHD (安定狭心症), 鬱血性心不全 (併用療法).

禁忌.

過敏症, 低血圧 (悲しい未満 85 ミリメートル水銀柱. アート。), 非代償性心不全 (IV NYHA機能クラス), 強心剤の任命を必要とします, 血管拡張薬, 利尿薬); vыrazhennaya徐脈, AVблокадаII-IIIстепени, sinoatrialynaya遮断, 洞不全症候群, 心原性ショック, 気管支成分と慢性閉塞性肺疾患, 気管支ぜんそく (それは、カルベジロールの単回投与後の喘息の状態の発展の結果として、2死亡を報告しました), 重度の肝障害.

制限が適用されます.

プリンツメタル狭心症, 最近の心不全の悪化, 末梢血管疾患 (レイノー症候群, 間欠性跛行), 糖尿病, gipoglikemiâ, 褐色細胞腫, 甲状腺機能亢進症, 全身麻酔, 乾癬, 腎機能障害, 高齢, 子どもと青少年の年齢 (へ 18 年).

妊娠中や授乳.

妊娠が可能な場合, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (ヒトにおける適切かつ十分に制御された研究が開催されていません).

カテゴリアクションは、FDAにつながる - Cを. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

治療時に母乳育児を放棄する必要があります (不明, カルベジロールは、ヒトで母乳中に入っています).

副作用.

神経系及び感覚器官から: 目まい, 頭痛の種, 疲労, 失神 (稀で、, 通常, 唯一の治療の開始時), 筋力低下 (多くの場合、治療の開始時に), 睡眠障害, うつ病, 知覚異常, 眼球乾燥症, 低下slezovydeleniya.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 徐脈, AV伝導障害, 起立性低血圧, 胸痛, 狭心症, 末梢循環の悪化, 心不全の進行, レイノー症候群の症状の増悪, 浮腫症候群, 血小板減少症, 白血球減少症, 増加出血やあざ.

消化管から: 口渇, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 下痢, 便秘, 血液中の上昇トランスアミナーゼレベル.

呼吸器系から: 鼻詰まり, chikhaniye, 息切れ (素因の患者では), bronhospasticskie反応.

泌尿生殖器系と: 排尿の違反, 血尿, 急性腎不全.

アレルギー反応: 皮膚の発疹, 税込. アレルギー性​​発疹, じんましん, かゆみ.

その他: 四肢の腫れや痛み, 体重増加, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, 高コレステロール血症, インフルエンザ様症状, 乾癬の症状の増悪.

協力.

他の降圧薬や薬の効果を増強します, 副作用としての血圧降下作用を有します. ベータ遮断特性を有する薬剤は、インスリンおよび経口血糖降下薬の血糖降下作用を増加させることができます, 低血糖の症状ながら (特に頻脈) マスクすることができます (血糖値の推奨定期的なモニタリング). 強心配糖体と組み合わせて使用​​する場合, 利尿剤および/またはACE阻害剤は、AV伝導を遅くすることができます. 血清中のジゴキシンの増加. 全身麻酔 (シクロプロパン, ジエチルエーテル, トリクロロエチレン) カルベジロールの負の変力や血圧低下作用を強化. フェノバルビタール, リファンピシンおよびその他の手段, ミクロソーム酵素を阻害, 代謝を加速し、血漿濃度を低下させます. 利尿薬とACE阻害剤は、低血圧を増強します. 注意は、抗不整脈薬とBPCして使用する必要があります, 特にdistiazemomおよびベラパミル (カルシウム拮抗薬の導入/と互換性がありません).

過剰摂取.

症状: 重症低血圧 (米国 80 ミリメートル水銀柱. 記事. と下部), 徐脈 (もっと少なく 50 U /分), 心不全, 心原性ショック, 心停止, 呼吸機能の違反, 気管支けいれん, 嘔吐, 混乱, 全般発作.

治療: 患者が意識している間, あなたはそれを上げ足で水平位置を与えなければなりません (患者は、その側に敷設する必要があり無意識です), 時間以内に - 消化管から薬物を除去するための措置をとること (受信吐剤/胃洗浄). 過剰摂取は、集中治療を必要とします. アンタゴニスト、β-アドレナリン受容体遮断作用は1-5ミリグラムの用量でオルシプレナリンまたは0.5〜1 mgの/および/またはグルカゴンイソプレナリンです (最大用量 - 10 ミリグラム). 徐脈および他の血管合併症の発症とアトロピンである必要があります (0.5〜2ミリグラムで/中), 徐脈による治療に耐性では、アプリケーションペースメーカーを示しています; 心臓血管活性を維持するために - ドブタミンを, エピネフリン, グルカゴン (1-10 MG /ジェット, 注入によって2-5ミリグラム/時間が続きます); 気管支痙攣と - ベータ交感神経エアロゾル (障害発生後 - 中/) またはアミノフィリン (私/); ジアゼパム - 痙攣の場合, クロナゼパム. バイタルサインの制御と補正は集中治療室にお勧めします.

投薬および管理.

内部. とき高血圧 - 25〜50 mgの 1 1日1回 (最初に開始用量 2 日があってもよいです 12,5 ミリグラム), 狭心症 - 25〜50 mgの 2 1日1回, 慢性心不全における - 12.5〜MGによって 2 1日1回 (最大 - まで 100 mg /日).

使用上の注意.

治療中に肝臓と腎臓の監視を必要とします, 血流力学の, 血液中のグルコース濃度をモニターします, 体重. 徐脈アップの発展に伴い 55 BPM薬を中止すること. 循環障害を有する患者において, gipotenzieй (悲しい未満 100 ミリメートル水銀柱. アート。), 血管の変化および/または腎機能し、その劣化を監視するための腎不全の必要性を拡散 - 線量を低減するために、または薬物を停止.

注意は、高齢者に使用されるべきです (投与量の半分を任命), 現在の心不全の最近の悪化で. すべての場合において、治療は、それらの有効に遅い増加が続く低用量で開始されます. 治療中の心不全の進行と利尿薬の投与量を増加することをお勧めします, と腎不全の用量で腎機能に応じて調整されています. 離脱症状の発症を予防するために投与量を徐々に減少させるべきです. 人, 重度のアレルギーに罹患しているか、脱感作を受けます, 過敏性反応の重症度を増加させることができます. 糖尿病および甲状腺機能亢進症の患者の症状をマスクまたは減衰することができます, 誘発性低血糖症 (必要であれば、血糖降下剤の用量を調節します) または甲状腺中毒症. 褐色細胞腫は、アルファadrenolytics同時に使用する必要があるとき. 人, コンタクトレンズを使用して, アカウントに引き裂きを減少させる可能性を取る必要があります.

あなたがクロニジンとの併用療法を中止した場合、徐々に数日クロニジンの投与量の漸減を開始する前にカルベジロールを段階的に廃止されなければなりません. 顕著な血圧の低下の場合には、心不全の併用療法では、最初は利尿薬又はACE阻害剤の投与量を低減することが推奨されます. 治療中にアルコールを除外する. 患者を任命警戒します, その仕事はますます注目と反応速度の必要性が接続されています.

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