Carvedilol

जब एथलीट:
C07AG02

विशेषता.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета₁– और बीटा₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) и एस(-)-энантиомерам в равной степени.

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. DMSO में आसानी से घुलनशील, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील. आणविक वजन 406,5.

औषधीय कार्रवाई.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

आवेदन.

धमनी का उच्च रक्तचाप, सीएचडी (स्थिर एनजाइना), कोंजेस्टिव दिल विफलता (एक संयोजन चिकित्सा में).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, हाइपोटेंशन (गार्डन कम 85 एमएम एचजी. कला।), decompensated दिल की विफलता (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, vasodilators, मूत्रल); vыrazhennaya मंदनाड़ी, ए वी блокада द्वितीय-तृतीय степени, sinoatrialynaya नाकाबंदी, सिक साइनस सिंड्रोम, हृदयजनित सदमे, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, दमा (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), गंभीर जिगर चोट.

प्रतिबंध लागू.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, परिधीय संवहनी रोग (है Raynaud सिंड्रोम, आंतरायिक खंजता), मधुमेह, gipoglikemiâ, फीयोक्रोमोसाइटोमा, अतिगलग्रंथिता, एक सामान्य संज्ञाहरण, सोरायसिस, गुर्दे समारोह की हानि, बढ़ी उम्र, बच्चे और युवा उम्र (को 18 वर्षों).

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव (मानव में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है).

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

स्तनपान का परित्याग करना चाहिए उपचार के समय (अज्ञात, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना, सिरदर्द, शक्तिहीनता, बेहोशी (редко и, आमतौर पर, только в начале лечения), मांसपेशियों में कमजोरी (чаще в начале лечения), नींद संबंधी विकार, मंदी, paraesthesia, शुष्काक्षिपाक, понижение слезовыделения.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): मंदनाड़ी, ए वी चालन संबंधी विकार, आसनीय हाइपोटेंशन, सीने में दर्द, गण्डमाला, ухудшение периферического кровообращения, दिल की विफलता की प्रगति, обострение симптомов синдрома Рейно, edematous सिंड्रोम, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त, कब्ज, खून में ऊंचा ट्रांसअमाइनेज का स्तर.

श्वसन प्रणाली से: नाक बंद, chikhaniye, सांस लेने में तकलीफ (у предрасположенных больных), bronhospasticskie प्रतिक्रिया.

Genitourinary प्रणाली के साथ: पेशाब का उल्लंघन, रक्तमेह, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर.

एलर्जी: त्वचा के चकत्ते, incl. एक एलर्जी दाने, हीव्स, खुजली.

अन्य: отеки и боль в конечностях, भार बढ़ना, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hypercholesterolemia, फ्लू जैसे लक्षण, सोरायसिस के लक्षणों का गहरा.

सहयोग.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (विशेष रूप से क्षिप्रहृदयता) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, दिएथील ईथर, ट्राईक्लोरोइथीलीन) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Phenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

ओवरडोज.

लक्षण: गंभीर हाइपोटेंशन (сАД 80 एमएम एचजी. लेख. और कम), मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), ह्रदय का रुक जाना, हृदयजनित सदमे, हृदय गति रुकना, нарушение дыхательной функции, bronchospasm, उल्टी, भ्रम की स्थिति, सामान्यीकृत बरामदगी.

इलाज: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (अधिकतम खुराक - 10 मिलीग्राम). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, एपिनेफ्रीन, ग्लूकागन (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (मैं /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Dosing और प्रशासन.

अंदर. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 दिन में एक बार (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 मिलीग्राम), при стенокардии — по 25–50 мг 2 दिन में एक बार, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 दिन में एक बार (अधिकतम करने के लिए है 100 मिलीग्राम / दिन).

सावधानियां.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, शरीर का वजन. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, हाइपोटेंशन (गार्डन कम 100 एमएम एचजी. कला।), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. लोग, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. जब एक साथ लागू feohromotsytome अल्फा adrainolitiki. लोग, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. सावधान रोगियों की नियुक्ति, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

सहयोग