Karvedilol

Lorsque ATH:
C07AG02

Caractéristique.

Non sélectif bêta-bloquant alpha₁-une activité de blocage. Il est un mélange racémique des deux énantiomères, dans laquelle beta₁– et bêta₂-blocage Activité inhérente S(-)-эnantyomeru, et alpha₁-blocage - R(+) et S(-)-énantiomères aussi.

Blanche ou presque blanche poudre cristalline. Facilement soluble dans le DMSO, soluble dans le méthanol et le chlorure de méthylène, il est soluble dans 95% l'éthanol et l'isopropanol, légèrement soluble dans l'éther éthylique, pratiquement insoluble dans l'eau. Masse moléculaire 406,5.

Action pharmacologique.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Demande.

L'hypertension artérielle, CHD (angor stable), insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison).

Contre-.

Hypersensibilité, hypotension (Sad moins 85 mm Hg. Art.), insuffisance cardiaque décompensée (Classe fonctionnelle NYHA IV), exige la nomination d'inotropes, vasodilatateurs, diurétiques); vыrazhennaya bradycardie, блокада AV II-III степени, sinoatrialynaya blocus, syndrome de sinus malade, choc cardiogénique, la maladie pulmonaire obstructive chronique avec un composant bronchospasmodique, l'asthme bronchique (On a rapporté deux décès en raison de l'évolution de l'état de l'asthme après une seule dose de carvédilol), des lésions hépatiques graves.

Restrictions applicables.

Angor de Prinzmetal, la récente aggravation de l'insuffisance cardiaque, Une Maladie Vasculaire Périphérique (Le syndrome de Raynaud, claudication intermittente), diabète, gipoglikemiâ, phéochromocytome, hyperthyroïdie, anesthésie générale, psoriasis, altération de la fonction rénale, âge avancé, Les enfants et l'âge de la jeunesse (à 18 années).

Grossesse et allaitement.

Quand la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées chez l'homme ont pas tenu).

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Au moment du traitement doit abandonner l'allaitement (inconnu, Est-ce que le carvédilol pénètre dans le lait maternel chez l'homme).

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, mal de tête, asthénie, syncope (rare et, généralement, Seulement au début du traitement), faiblesse musculaire (le plus souvent au début de traitement), les troubles du sommeil, dépression, paresthésie, xérophtalmie, slezovydeleniya abaissant.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): bradycardie, troubles de la conduction AV, hypotension orthostatique, douleurs à la poitrine, angine, détérioration de la circulation périphérique, la progression de l'insuffisance cardiaque, exacerbation des symptômes du syndrome de Raynaud, syndrome oedémateux, thrombocytopénie, leucopénie, augmentation des saignements et des ecchymoses.

De l'appareil digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, douleur abdominale, diarrhée, constipation, des taux de transaminases élevées dans le sang.

A partir du système respiratoire: congestion nasale, chikhaniye, essoufflement (chez les patients prédisposés), réaction de bronhospasticskie.

Avec le système génito-urinaire: violation de la miction, hématurie, insuffisance rénale aiguë.

Les réactions allergiques: éruptions cutanées, incl. une éruption cutanée allergique, urticaire, démangeaison.

Autre: enflure et la douleur dans les extrémités, gain de poids, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hypercholestérolémie, symptômes pseudo-grippaux, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Coopération.

Potentialise l'effet d'autres médicaments ou des médicaments antihypertenseurs, a un effet hypotenseur comme un effet secondaire. Les médicaments ayant des propriétés bêta-bloquants peuvent peut augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier tachycardie) peuvent être masqués (suivi régulier recommandé de la glycémie). Lorsqu'il est utilisé en conjonction avec des glycosides cardiaques, diurétiques et / ou des inhibiteurs de l'ECA peuvent ralentir la conduction AV. L'augmentation de la digoxine dans le sérum sanguin. Anesthésiques généraux (Cyclopropane, l'éther diéthylique, trichloréthylène) renforcer la inotropes négatifs et les effets hypotenseurs de carvédilol. Phénobarbital, la rifampicine et d'autres moyens, inhibant les enzymes microsomales, métabolisme accéléré et réduire la concentration de plasma. Les diurétiques et inhibiteurs de l'ECA potentialisent hypotension. La prudence devrait être utilisé avec des médicaments anti-arythmiques et BPC, en particulier le vérapamil et distiazemom (est incompatible avec le / de l'introduction d'inhibiteurs calciques).

Dose excessive.

Symptômes: hypotension sévère (Jardin 80 mm Hg. Article. et inférieur), bradycardie (Moins 50 u. / min), insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, crise cardiaque, violation de la fonction respiratoire, bronchospasme, vomissement, confusion, crises généralisées.

Traitement: tandis que le patient est conscient, vous devez lui donner une position horizontale avec les jambes soulevées (le patient est inconscient devrait être posé sur son côté), en quelques heures - prendre des mesures pour retirer le médicament du tractus gastro-intestinal (recevoir émétiques / lavage gastrique). Surdosage nécessite un traitement intensif. Antagoniste des récepteurs adrénergiques bêta-bloquant action est orciprénaline ou isoprénaline 0,5 à 1 mg / in et / ou de glucagon à une dose de 1-5 mg (la dose maximale - 10 mg). Avec le développement de la bradycardie et d'autres complications vasculaires doivent être atropine (à 0,5-2 mg / en), résistante au traitement avec bradycardie montre un stimulateur d'application; pour maintenir l'activité cardio-vasculaire - dobutamine, épinéphrine, glucagon (1-10 mg / jet, suivie de 2 à 5 mg / heure par perfusion); avec bronchospasme - aérosol bêta-sympathomimétiques (avec l'inefficacité - en /) ou aminophylline (JE /); dans le cas de convulsions - diazépam, clonazépam. Le contrôle et la correction des signes vitaux est recommandée dans les soins intensifs.

Posologie et administration.

À l'intérieur. Lorsque l'hypertension - 25-50 mg 1 une fois par jour (la dose de départ dans la première 2 jours peuvent être 12,5 mg), l'angine de poitrine - 25-50 mg 2 une fois par jour, l'insuffisance cardiaque chronique - de 12,5 à 25 mg 2 une fois par jour (maximale - jusqu'à 100 mg / jour).

Précautions.

Pendant le traitement nécessite une surveillance du foie et des reins, hémodynamique, surveiller la concentration de glucose dans le sang, poids corporel. Avec le développement de la bradycardie en place 55 BPM médicament doit être interrompu. Chez les patients présentant une insuffisance circulatoire, gipotenzieй (Sad moins 100 mm Hg. Art.), diffuse des changements vasculaires et / ou besoin d'insuffisance rénale pour surveiller la détérioration de la fonction rénale, et quand il est - pour réduire ou arrêter la dose de médicament.

La prudence devrait être utilisé chez les personnes âgées (nommer demi-dose), à la récente détérioration de la défaillance cardiaque actuelle. Dans tous les cas, le traitement est initié avec une faible dose suivie d'une lente augmentation de leur efficacité. Avec la progression de l'insuffisance cardiaque pendant le traitement est recommandé d'augmenter la dose de diurétiques, et la dose de l'insuffisance rénale est ajustée selon la fonction rénale. Pour empêcher le développement des symptômes de sevrage de la dose doit être réduite progressivement. Personnes, souffrant d'allergies graves ou désensibilisation subissant, peut augmenter la sévérité des réactions d'hypersensibilité. Chez les patients atteints de diabète sucré et l'hyperthyroïdie peut masquer ou atténuer les symptômes, hypoglycémie induite (si nécessaire, ajuster la dose d'agents hypoglycémiants) ou thyréotoxicose. Lorsque phéochromocytome doit être utilisé simultanément adrénolytiques alpha. Personnes, en utilisant des lentilles de contact, doit tenir compte de la possibilité de réduire la déchirure.

Si vous annulez une thérapie de combinaison avec clonidine doit être progressivement supprimée carvédilol quelques jours avant le début d'une réduction progressive de la dose de clonidine. Dans la thérapie de combinaison de l'insuffisance cardiaque dans le cas de prononcé d'abaissement de la pression artérielle est recommandée afin de réduire d'abord la dose de diurétiques ou des inhibiteurs de l'ECA. Pendant le traitement exclut alcool. Méfiez-vous nommer des patients, dont le travail est lié à la nécessité d'une attention accrue et la vitesse de réaction.

Coopération