Karvedilol
Kui ATH:
C07AG02
Iseloomulik.
Mitte-selektiivne beta alpha1-blokeeriv toime. Razemicescuu on kahe enantiomeeri segu, mis beeta1– ja beeta2-blokeerimine tegevust iseloomustab S(-)-jenantiomeru, ja alfa1-blokeerimine-R(+) ja S(-)-jenantiomeram võrdselt.
Valge või peaaegu valge kristalne pulber. Kergesti lahustuv DMSO, metilenhloride ja metanooli lahustub, See on vees lahustuv 95% etanooli ja isopropanooli, lahustub dietüüleetrit, vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 406,5.
Farmakoloogilise toime.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.
Taotlus.
Arteriaalne hüpertensioon, CHD (püsihirmu), südamepuudulikkuse (kombinatsiooniteraapias).
Vastunäidustused.
Ülitundlikkus, hüpotoonia (Kurb alla 85 mm Hg. Art.), dekompenseeritud südamepuudulikkus (IV NYHA funktsionaalse klassi), mis nõuab inotropes määramine, vasodilaatoreid, diureetikumid); vыrazhennaya bradükardia, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokaadi, siinussõlme nõrkuse sündroom, kardiogeenne šokk, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, bronhospasticheskim osa, bronhiaalastma (kaks surmaga kirjeldatud pärast ühekordse annuse karvedilool status asthmaticus arengu tulemusel), tõsine maksakahjustus.
Piirangud kehtivad.
Stenokardia hoogude Prinzmetala, tehtud halvenenud käigus südamepuudulikkuse, Perifeersete veresoonte haigus (Raynaud 'sündroom, vahelduv lonkamine), diabeet, gipoglikemiâ, feokromotsütoomi, hüpertüreoidismiga, üldanesteesia, psoriaas, neerufunktsiooni häire, kõrges eas, Lapsed ja noored vanuses (kuni 18 aastat).
Rasedus ja imetamine.
Kui rasedus on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid inimestel ei toimunud).
Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)
Ajal ravi peaks loobuma rinnaga (tundmatu, Kas rindade karvedilool rinnapiima).
Kõrvalmõjud.
Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peapööritus, peavalu, asteenia, sünkoop (haruldaste ja, tavaliselt, ainult ravi alguses), lihasnõrkus (sagedamini ravi alguses), unehäired, depressioon, paresteesia, xerophthalmia, langetamine ei pisar.
Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): bradükardia, AV juhtivus, posturaalne hüpotensioon, valu rinnus, angiin, perifeerne vereringe halvenemine, südamepuudulikkuse kulgu, Raynaud sündroomi sümptomite ägenemine, turseseisundite sündroom, trombotsütopeenia, leukopeenia, suurenenud verejooks ja verevalum.
Seedetrakti: suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres.
Alates hingamiselundeid: ninakinnisus, chikhaniye, hingeldus (tundlikud patsiendid), bronhospasticskie reaktsioon.
Mis Urogenitaalsüsteemi: rikkumise urineerimine, hematuuria, äge neerupuudulikkus.
Allergilised reaktsioonid: nahalööbed, sh. allergiline lööve, nõgestõbi, sügelema.
Muu: turse ja valu jäsemetes, kaalutõusu, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hüperkolesteroleemia, gripilaadsed sümptomid, psoriaasi ägenemine sümptomid.
Koostöö.
Potenziruet muud antigipertenziveh rahalisi vahendeid ja HP, mis gipotenzivny mõju kui. Beta blokeerimine majutusasutust preparaadid võivad tugevdada insuliini ja suukaudsete gipoglikemicakih ravimite HP gipoglikemicescoe mõju, Kui hüpoglükeemia sümptomid (eriti tahhükardia) saate kamuflaaž (On soovitatav, et veresuhkru taset regulaarselt jälgida). Kui kohaldatakse koos südameglükosiidid, dioretikami ja/või AKE inhibiitorid võivad aeglustada AV juhtivus. Suurendab digoksiini sisaldust seerumis. Üldine valuvaigistid (R22, dietüüleetriga, triklooretüleeni) tugevdada negatiivset inotropy ja vererõhku alandav mõju karvedilool. Fenobarbitaal, rifampitsiini ja muid vahendeid, mikrosomaiona ensüümid inhibeerivad, kiirendada ainevahetust ja vähendada kontsentratsiooni plasmas. Diureetikume ja AKE inhibiitorite potenziruut hüpotensioon. Antiarütmilised ravimid ja BAC ettevaatlik, distiazemom ja verapamiil (ei ole kooskõlas/sissejuhatuses kaltsiumi antagonistide).
Üleannustamine.
Sümptomid: raske hüpotensioon (Aed 80 mm Hg. Artikkel. ja madalam), bradükardia (vähem 50 u. / min), südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, südameatakk, hingamisfunktsiooni, bronhospasm, oksendamine, segadus, generaliseerunud epilepsiahoogude.
Ravi: Kui patsient leidmine on mõtetes, peate andma pripodnatami jalad horisontaalselt (patsient on teadvuseta peaks olema paigutatud küljele), esimese tunni jooksul — võtta meetmed ravimi kõrvaldamiseks verest (vastuvõtt/oksendamine maoloputus). Üleannustamise korral vajab intensiivset ravi. Beeta-antagonisti adrenoblokirujushhego orciprenaline isoprenaliin või on 0,5-1 mg/ja/või glükagooni 1-5 mg annuse (maksimaalne annus - 10 mg). Bradükardia ja teiste veresoonkonna tüsistuste pea atropiin (0,5-2 mg /), Kuigi resistentne bradükardia ravile näitab kunstlik juht rütmi kasutamine; säilitada kardiovaskulaarne tegevus — dobutamiin, adrenaliini, glükagooni (1-10 mg/struino, seejärel infusiooni teel 2-5 mg/h kohta); aastal bronhospazme-beeta-sümpatomimeetikume aerosooli kujul (koos ebatõhususe-/in) või Aminofülliin (I /); krambid on diasepaam, Klonasepaam. Järelevalve ja elulise tähtsusega näitajad soovitatav intensiivraviosakonnas parandamine.
Annustamine ja manustamine.
Sees. Kui hüpertensioon on 25-50 mg 1 kord päevas (algannus esimesel 2 päeval võib olla 12,5 mg), Kui insuldi — 25-50 mg 2 kord päevas, kroonilise südamepuudulikkuse korral-poolt 12,5-25 mg 2 kord päevas (Maksimaalne - up 100 mg / päevas).
Ettevaatusabinõud.
Ravi ajal tuleb jälgida maksa ja neerude, hemodünaamiliste näitajate, vere glükoosi kontsentratsiooni jälgimine, kehakaalu. Bradükardia-arendamisega 55 BPM narkootikumide tuleks tühistada. Patsientidel vere, hüpotoonia (Kurb alla 100 mm Hg. Art.), difuusne veresoonte muutused ja/või neerupuudulikkusega patsiendid ei vaja jälgida neerufunktsiooni ja halvenemine on annust vähendada või lõpetada ravimi.
Tuleb ettevaatlik eakate (määratud pool annust), südamepuudulikkuse voolu tehtud süvenemisega. Igal juhul algab väikestes annustes hiljem aeglane nende kasvu tõhusa. Ei progresseerunud ravi ajal on soovitatav suurendada annust diureetikumid, neerupuudulikkus ja annuse reguleerimine sõltuvalt neerude funktsionaalne seisund. Sündroomi vältimiseks tuleb annust vähendada järk-järgult. Inimesed, kellel on raske allergia või kus desensitization, Toimel võivad ülitundlikkusreaktsioonid raskusest. Patsientidele diabeedi ja kilpnäärme byhyper-funktsiooni, võib varjata või nõrgendada sümptomid, põhjustatud hüpoglükeemia (Kui vajadusel, gipoglikemicakih ravimite vahendite) esinevad krambiseisundid või. Kui kohaldada samaaegselt feohromotsytome alfa adrainolitiki. Inimesed, kasutades kontaktläätsed, Tuleb arvestada võimaliku vähendamise ning slezootdelenija.
Kui tühistate kombinatsioonravi klonidiin tuleks järk-järgult kaotada karvedilool mitu päeva enne klonidiini annuse järkjärgulist vähendamist. Kombineeritud ravi südamepuudulikkuse korral juhul väljendatud allapoole suunatud reklaami algselt soovitas madalama diureetikumide või AKE inhibiitorite. Ravi ajal ei hõlma alkoholi. Olge määrata patsientidele, seotud suurema tähelepanu ja reageerimiskiirust.
Koostöö
Toimeaine | Kirjeldus koostoimed |
Akarʙoza | FMR: sünergism. Karvedilool ja täpsustatakse mõju ja võib maskeerida hüpoglükeemia esinemise osa. |
Verapamil | FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet; ühise avalduse esitab teatud juhtudel rikkumise juhtivus, harva hemodünaamiliste häiretega. Karvedilool taustal on vastunäidustatud in/kasutuselevõtuga. |
Glimepiriidil | FMR: sünergism. Karvedilool ja täpsustatakse mõju ja võib maskeerida hüpoglükeemia esinemise osa. |
Glipitsiid | FMR: sünergism. Karvedilool ja täpsustatakse mõju ja võib maskeerida hüpoglükeemia esinemise osa. |
Digoxin | FKV. Karvedilool taustal suurendab vere. |
Diltiaseem | FMR. Tugevdab (vastastikku) gipotenzivny toime ja aeglustab AV juhtivus. Karvedilool taustal on vastunäidustatud in/kasutuselevõtuga. |
Insuliin dvuhfaznыy [Inimese geenitehnoloogia] | FMR: sünergism. Karvedilool ja võimendada ja laiendada mõju, maskeeritud hüpoglükeemia varajased sümptomid. |
Insuliin lahustuv [sealiha monokomponente] | FMR: sünergism. Karvedilool ja võimendada ja laiendada mõju, maskeeritud hüpoglükeemia arendada Varajasi märke. |
Klonidin | FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) mõju põrgu (gipotenziya) ja südame LÖÖGISAGEDUSE (bradükardia). |
Moklobemiidiga | FMR: sünergism. Suurendab mõju KURAT (gipotenziya) ja südame LÖÖGISAGEDUSE (bradükardia). |
Pioglitasoon | FMR: sünergism. Karvedilool ja täpsustatakse mõju ja võib maskeerida hüpoglükeemia esinemise osa. |
Prokarbasiini | FMR: sünergism. Gipotenzivny toimet ja suurendab ülemäärase bradükardia. |
Rifampitsiin | FKV. Kiirendab biotransformatsiooni, vähendab plasma kontsentratsiooni. |
Rosiglitasooni | FMR: sünergism. Karvedilool ja täpsustatakse mõju ja võib maskeerida hüpoglükeemia esinemise osa. |
Selegiline | FMR: sünergism. Suurendab mõju KURAT (gipotenziya) ja südame LÖÖGISAGEDUSE (bradükardia). |
Fenobarbitaal | FKV. Kiirendab biotransformatsiooni, alandab plasma kontsentratsiooni. |
Fluoksetiinil | FKV. CYP2D6 inhibiitor võib biotransformatsioon aeglane ning taset veres. |
Kinidiin | FKV. CYP2D6 inhibiitor võib vähendada kiirust biotransformatsiooni ning taset veres. |
Tsüklosporiin | FKV. Karvedilool kontsentratsiooni tõusu taustal. |
Adrenaliin | FMR. Karvedilool taustal vähendada allergiavastane toime. |